国家科技支撑计划(2011BAE06B03) 作品数:13 被引量:63 H指数:6 相关作者: 刘长令 柳爱平 杨吉春 吴峤 雷满香 更多>> 相关机构: 湖南化工研究院 中国中化集团公司 湖南师范大学 更多>> 发文基金: 国家科技支撑计划 国家重点基础研究发展计划 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 农业科学 化学工程 理学 更多>>
新型杀虫剂Flupyradifurone的合成与生物活性 被引量:14 2013年 [目的]Flupyradifurone是由拜耳公司开发的新型杀虫剂,探索其合成方法并进行生物活性测试。[方法]以4-氯乙酰乙酸乙酯、二氟乙胺、2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料制备了flupyradifurone,并经核磁验证了结构。[结果]生测结果表明该化合物对蚜虫具有较好的杀虫活性。 杨吉春 吴峤 宋玉泉 杨帆 刘长令关键词:杀虫活性 异噻唑啉酮类化合物的合成与生物活性 被引量:6 2014年 [目的]发现具有较好生物活性的异噻唑啉酮类化合物。[方法]以异噻唑啉酮类工业用杀菌剂为先导,利用"中间体衍生方法",合成10个含异噻唑啉酮的二芳醚类化合物,并对其进行生物活性筛选。[结果]初步生物活性数据表明:该类化合物在25 mg/L时对水稻稻瘟病和黄瓜灰霉病有一定的抑制作用。[结论]该类化合物可以作为先导化合物进一步优化研究。 徐英 张静 李淼 周继中 王军锋 刘长令关键词:异噻唑啉酮 杀菌活性 5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮磺酰胺的合成及生物活性 2015年 以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,三乙胺为缚酸剂,与取代苯磺酰氯反应,合成了10个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮苯磺酰胺类化合物,其化学结构经1H-NMR、HR-ESIMS确证。初步生测结果表明,50μg/m L浓度的部分目标化合物对供试植物病原菌和稗草显现出一定的抑制活性,其中2种化合物对油菜菌核病菌抑制率达到76.1%。 徐志红 李俊凯 王明安关键词:杀菌活性 除草活性 磺酰二苯醚类化合物的合成与除草活性研究 被引量:1 2015年 以羟基苯甲酸和卤代苯为原料,经醚化、酰化和酯化等多步反应合成了5个结构新颖的磺酰二苯醚类化合物,其结构经1H NMR和MS进行了确证。初步生物活性测定结果表明,在2 250 g a.i./hm2的浓度下,化合物8e对刺苋、藜和茼麻等具有100%的抑制活性;在低至37.5 g a.i./hm2的浓度下,对刺苋和藜等仍具有95%以上的抑制活性。 曹丽丹 柳爱平 周勃 任叶果 雷满香 项军 王晓光 尹笃林关键词:二苯醚类除草剂 生物活性 除草剂开发的新进展 被引量:10 2012年 对近期研究开发的农用除草剂作了简要介绍。涉及三酮类、三唑啉酮类、异唑啉类、磺酰脲类、磺酰胺类及其他类化合物的结构、生物活性、应用、登记及上市情况,并对部分除草剂关键中间体的合成作了介绍,同时对除草剂的发展趋势和前景作了展望。 杨吉春 吴峤 任兰会 刘长令关键词:除草剂 登记 中间体 含氟农药的研究进展 被引量:6 2014年 近年来农药总的发展趋势是对靶标生物高效,对环境和非靶标生物安全。氟特殊的理化性质为其在农药中赢得了重要地位。在生物活性分子结构-活性的设计过程中引入氟,可以通过影响脂溶性、稳定性、渗透性中的任何一种性能来改变其生物活性;也可以通过改变影响构效关系的各种因素如特异性,结合靶标受体或酶,从施用点运输到目标位点,阻碍代谢失活等作用来增强化合物的性能。氟的重要作用体现在含氟农药的数量在过去的几十年中增加了3倍多。最近十几年为背景,分析了含氟农药在该领域占有重要地位的原因和最新的发展状况以及面临的挑战。 司伟杰 张涛 梅向东 张兰祥 董梦雅 张开心 宁君关键词:含氟农药 化学结构 生物活性 构效关系 N-联芳基酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究 2013年 应用Suzuki偶联反应和缩合反应合成了8个结构新颖的N-联芳基酰胺类化合物,其结构经1HNMR、GC-MS进行了确证。初步杀菌活性研究结果表明所设计并合成的化合物具有一定的杀菌活性,如化合物9f和9g在500 mg/L剂量下,对小麦白粉病具有80%以上的防治效果;化合物9h在25 mg/L剂量下,对油菜菌核病菌的抑制活性达70%以上。 余一平 吴道新 黄明智 何莲 李建明 胡礼 高岗 柳爱平关键词:SUZUKI偶联反应 杀菌活性 偶联反应在农药合成中的应用 被引量:3 2012年 偶联反应具有反应条件温和、选择性好和产率高等优点,在有机合成领域中有很广泛的应用。简要概述了偶联反应如Heck反应、Suzuki反应、Negishi反应、Sonogashira反应等在合成农药品种如唑啉草酯、联苯菊酯、啶酰菌胺、bixafen和fluxapyroxad等中的应用,并对各反应的优缺点加以简要的评述。 徐英 郝树林 张金波 任兰会 刘长令关键词:偶联反应 农药合成 棉田除草剂溴嘧氯草醚的中试合成及杂质鉴定 被引量:4 2014年 为研究棉田除草剂溴嘧氯草醚(开发代号SIOC0426,化学名称为N-[2-氯-6-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄基]-4-溴苯胺)的中试合成工艺,以2-氟-6-氯苯甲醛为起始原料,通过水解、缩合、还原和亲核取代反应在公斤级规模上合成了溴嘧氯草醚,用高效液相色谱外标法测定了原药含量,通过三维高效液相色谱-质谱联用(HPLC-DAD-MS)技术对原药中的杂质结构进行了鉴定。结果表明,反应总收率高于80%,原药含量大于98%,主要杂质为未反应完全的中间体2-[(4-溴苯氨基)甲基]-3-氯苯酚和溴嘧氯草醚Smiles重排产物。该工艺反应条件温和,反应收率高,原药含量高,"三废"排放较少,较适合工业化放大生产。 杨征敏 吕强 赵沈江 张燕鸿 唐庆红 吕龙关键词:棉田除草剂 N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺的合成及除草活性 被引量:13 2014年 以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)及狗尾草(Setaria viridis)等均具有90%以上的活性;进一步活性及作物安全性测试表明,化合物(R)-(+)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2-[4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯氧基]丙酰胺(2b)的除草活性高于噁唑酰草胺,且对水稻茎叶处理安全,同时对水稻田主要杂草千金子的活性远高于氰氟草酯;化合物的除草活性与立体构型有关,R构型为活性构型. 刘祈星 胡艾希 王晓光 雷满香 欧晓明 任叶果 黄路 柳爱平关键词:除草活性