国家自然科学基金(21072111)
- 作品数：16 被引量：34H指数：4
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- 相关机构：青岛科技大学青岛农业大学山东出入境检验检疫局更多>>
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- 相关领域：化学工程理学医药卫生轻工技术与工程更多>>
- 核酸氧化损伤修复酶MTH1及其抑制剂的研究进展被引量：1
- 2016年
- MTH1酶属于Nudix水解酶,具有清理细胞核苷酸池内氧化嘌呤核苷酸,防止核酸氧化损伤的功能。多项研究表明MTH1酶在神经退行性疾病、抗衰老等,尤其是抗肿瘤方面发挥关键作用,有望成为抗肿瘤药物的新靶标。近年国内外有关MTH1酶抑制剂的研究也逐渐增多,该文概述了MTH1酶的转录和翻译、结构特点、催化机制、应用等各方面信息,特别是对其各类抑制剂的研究现状进行了较为全面的综述。
- 康从民王晓丽
- 磺化硅胶催化合成葡萄酒香料己酸正丁酯
- 2014年
- 采用己酸和正丁醇为原料,磺化硅胶为催化剂,非均相酯化反应合成葡萄酒香料己酸正丁酯,考察了原料配比、反应时间及催化剂用量等对酯化反应的影响。实验结果表明,磺化硅胶具有较高的催化活性,其最佳工艺条件为:n(正丁醇)∶n(己酸)=3∶1,催化剂用量为己酸质量的1.5%,回流反应3h,酯化率达96.1%;而且磺化硅胶具有较好的重复使用性能,使用5次后,酯化率仍达91.2%,磺化硅胶易于和产物分离,回收使用效果好,对设备腐蚀和环境污染都较轻。
- 马翠丽李玉文
- 关键词：己酸催化酯化
- 2,5-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉的合成研究
- 2012年
- 对2,5-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉的合成进行了研究。以间甲基苯胺为原料经3步反应制得2-氨基-6-甲基苯甲酸,再环化生成2,5-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉。中间体及标题化合物结构经1 HNMR确证。
- 康从民周海燕
- 关键词：合成工艺
- 4-(3-氨基-2-羧基苯基)丁酸的合成
- 2013年
- 4-(3-氨基-2-羧基苯基)丁酸是新型胸苷酸合成酶抑制剂的重要合成中间体。以3-(3-硝基苯甲酰基)丙酸乙酯为原料经过硝基还原、羰基还原、合环、开环等反应制得所需目标化合物。该方法具有生产成本低、反应条件温和、易于工业化生产的优点。
- 康从民于国庆
- 关键词：钯碳催化剂
- 己酸正丁酯的绿色合成被引量：1
- 2015年
- 采用己酸和硼酸三丁酯为原料,在无催化剂、无溶剂条件下加热反应合成葡萄酒香料己酸正丁酯,测定所合成的葡萄酒香料己酸正丁酯的红外光谱及折射率并与文献报道值相比较,从而确证所合成的己酸正丁酯的结构。考察了反应温度、反应物配比、反应时间等对己酸正丁酯收率的影响。确定了最佳反应条件:n(硼酸三丁酯)∶n(己酸)=3∶1,反应温度110℃,反应时间8h,在此条件下酯化率达97.8%,所得己酸正丁酯产品的纯度达到99.5%。此外,该方法收率高,易于纯化,所得副产物硼酸可用于制备硼酸三丁酯,过量的硼酸三丁酯原料可以回收循环使用,整个过程无三废排放,绿色环保,具有工业化前景。
- 马翠丽李玉文
- 关键词：己酸
- 三氟甲磺酸催化便捷高效合成2,4-滴丁酯除草剂被引量：2
- 2013年
- 以2,4-二氯苯氧乙酸与正丁醇为原料,三氟甲磺酸为催化剂,催化合成2,4-滴丁酯,考察了醇酸摩尔比、反应时间及催化剂用量等对反应的影响。结果表明,合成2,4-滴丁酯的最佳反应条件是:正丁醇与2,4-二氯苯氧乙酸的摩尔比为3∶1,催化剂用量为0.2%(占2,4-二氯苯氧乙酸摩尔量),回流反应8 h,在此条件下,酯化率达97.1%。
- 李玉文
- 关键词：滴丁酯三氟甲磺酸正丁醇
- 2,4-滴丁酯除草剂的绿色合成
- 2013年
- [目的]2,4-滴丁酯属于苯氧羧酸类除草剂,应用广泛且较少产生耐药性,研发2,4-滴丁酯的绿色合成具有重要意义。[方法]2,4-二氯苯氧乙酸与硼酸三丁酯在无溶剂、无催化剂条件下反应,经减压蒸馏分离得到2,4-滴丁酯。[结果]确定了合成2,4-滴丁酯的最佳反应条件:反应温度140℃,硼酸三丁酯与2,4-二氯苯氧乙酸的摩尔比为2∶1,反应时间4 h,在此条件下酯化率达93.7%。[结论]无溶剂无催化剂条件下合成2,4-滴丁酯,绿色环保,收率高,分离方便,具有工业化应用前景。
- 李玉文李书涛
- 关键词：2,4-滴丁酯2,4-二氯苯氧乙酸
- 喹唑啉丁酸衍生物的合成
- ＜正＞胸苷酸合成酶（Thymidylate synthase,TS）是生物体内胸苷酸的合成限速酶。抑制TS活性将引起胞内胸苷酸的缺失,导致DNA合成受阻,影响细胞的生长和繁殖。目前TS抑制剂主要有嘧啶类似物、叶酸类似物等...
- 于国庆张姗康从民
- 关键词：抗肿瘤
- 文献传递
- 乙酰胆碱M3受体拮抗剂的从头设计被引量：2
- 2015年
- M3受体是人体内分布广泛的一种重要的毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型,与膀胱过度活动症、心律失常、呼吸道及支气管疾病密切相关.设计与合成M3受体拮抗剂对于开发治疗相关疾病的药物具有重要理论意义和应用价值。本文采用同源模建方法,构建了人M3受体蛋白的三维结构,基于M3受体拮抗剂的结构构建了其药效团模型,其中较理想的模型含有6个药效团特征元素。利用药效团模型进行了虚拟筛选,虚拟筛选的数据库是本实验室构建的虚拟化合物库,发现了10个新型的对M3受体有拮抗作用的化合物。最后对这10个化合物进行了分子对接,根据对接结果,发现3个化合物对接能量及结合方式比较合理,为M3受体拮抗剂的合成研究及活性测定奠定了基础。
- 康从民刘冬青李宁程家高吕英涛
- 关键词：M3受体同源模建药效团模型分子对接
- 吲哚衍生物类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的从头设计被引量：5
- 2014年
- 以血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶的晶体结构为基础,采用从头药物设计方法,设计了一系列吲哚类化合物,并用类药性和分子对接进行了筛选,最后得到10个对接能量较低的化合物分子,对具有最低结合能的化合物与VEGFR-2酪氨酸激酶的复合物进行了10 ns的分子动力学模拟,并对其结合模式进行了分析.这些化合物结构新颖,可能作为抗肿瘤的先导化合物或候选药物.本文结果为VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的进一步改造、设计及合成提供了理论基础,并有助于开发高活性和高选择性的抗肿瘤药物.
- 康从民赵绪浩于玉琪吕英涛
- 关键词：血管内皮生长因子受体-2酪氨酸激酶抑制剂类药性分子对接
