四川省应用基础研究计划项目(2010JY0119)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 相关作者：吴勇钱珊杨文宇王周玉蒋庆琳更多>>
- 相关机构：西华大学四川大学更多>>
- 发文基金：四川省应用基础研究计划项目四川省教育厅青年基金更多>>
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- 具有肾靶向性的三巯基葡萄糖-胆固醇偶联物脂质体配体的合成
- 2012年
- 目的设计并合成一种新型的具有肾靶向性的三巯基葡萄糖-胆固醇偶联物脂质体配体。方法以胆固醇与癸二醇的缩合产物为原料,与分支试剂四(ω-甲磺酰氧丙氧甲基)甲烷缩合成醚,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖在碘化钾和DIPEA的作用下成醚,最后经甲醇钠溶液脱保护后得到目标配体。结果成功制备了一个胆甾三巯基葡萄糖偶联物。结论目标化合物经IR、1HNMR、MS确证。
- 钱珊蒋庆琳吴勇
- 关键词：肾靶向胆固醇
- 齐墩果酸γ-内酯衍生物的合成及活性评价被引量：1
- 2012年
- 对齐墩果酸(OA)的C环进行结构修饰,合成了含有γ-内酯结构的OA衍生物,并针对12个常见疾病的蛋白质靶点或细胞进行了体外生物活性筛选.其中部分化合物结构中引入了水溶性基团,如形成糖苷或引入酸性基团,提高了生物利用度.活性筛选结果表明,内酯化合物13对组织蛋白酶K显示出很好的抑制活性(IC50=3.58μg/mL),可作为抗骨质疏松药物的先导化合物.初步构效关系分析表明,该化合物的γ-内酯结构和糖链片段为活性基团.
- 钱珊吴勇何宇新王周玉杨文宇陈欣
- 关键词：齐墩果酸组织蛋白酶K骨质疏松症构效关系
