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国家自然科学基金(21072231)
作品数:
4
被引量:5
H指数:2
相关作者:
王艳艳
孙昊鹏
张晓进
尤启冬
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相关机构:
中国药科大学
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Synthesis and anti-tumor activity of NO-donating derivatives of gambogic acid
被引量:2
2013年
试图从 gambogic 酸和它的衍生物发现有势力 apoptosis inducer。gambogic 酸的八新不捐赠的衍生物作为潜在的反肿瘤被综合的方法在 HT-29, Bel-7402, BGC-823,和 A549 房间线上带混合物和他们的禁止的活动被 MTT 试金在 vitro 评估。在这些混合物之中的结果, 4 通过 MTT 房间试金,词法变化的观察,和 Annexin-V/PI 作为 SKOV3 房间 apoptosis inducer 与在 gambogic 酸一半的 C35 的一个氢氧根组一起被识别两倍染色的试金。在导致 apoptosis 和力量的结论化合物 4 显示出的重要效果为新 anticancer 药的发现用作潜在的铅混合物。
WANG Jin-Xin
ZHANG Bai-Hon~
XU Dan-Dan
MIAO Guang-Qiang
WANG Fan
GUO Qing-Long
YOU Qi-Dong
关键词:
NO
抗肿瘤活性
类天然藤黄属桥环呫吨酮的结构优化研究进展
被引量:1
2014年
以生物活性天然产物为模板进行类天然产物的设计是新药发现的重要途径之一。藤黄酸是一种具有独特桥环呫吨酮骨架的藤黄属天然产物,其具有良好的体内外抗肿瘤活性。本文主要是对藤黄酸抗肿瘤药效骨架的确证以及在此基础上进行类天然桥环呫吨酮化合物的设计、结构优化及构效关系研究等方面进行综述和展望。
王艳艳
张晓进
杨英睿
孙昊鹏
尤启冬
关键词:
抗肿瘤
结构优化
藤黄酸
构效关系
Synthesis and Anti-tumor Evaluation of Novel C-37 Modified Derivatives of Gambogic Acid
被引量:2
2012年
Gambogic 酸(GA, 1 ) , Garcinia 自然产品的最突出的代表,被报导了是一个有希望的反肿瘤代理人。为了推进,探索 GA 的结构活动关系并且作为反肿瘤代理人发现新奇 GA 衍生物, 17 新奇 C-37 修改了 GA 的衍生物被综合并且评估为他们的在里面对 A549, HCT-116, BGC-823, HepG2 和 MCF-7 的 vitro 反肿瘤活动癌症房间线。在他们之中, 11 混合物被发现比对一些癌症房间线的 GA 是更多的有势力。尤其是,化合物 8 是比对有 0.12 的 IC50 价值的 A549 和 BGC-823 房间线的 GA 更活跃的几乎 510 褶层 ??????????????????? ????? 獩煯極潮楬敮 ?? 崀? 嵠吗??
李想
张晓进
孙昊鹏
张磊
高原
王进欣
郭青龙
尤启冬
关键词:
抗肿瘤剂
BGC-823
体外抗肿瘤活性
肿瘤细胞株
复杂结构天然产物藤黄酸的结构简化,成药性优化和作用机制研究
2016年
天然产物及类天然产物是抗肿瘤药物的重要来源,在现有的抗肿瘤药物中有近80%的药物来自天然产物。但天然产物具有化学结构复杂、来源受限和成药性差等缺点,成为以天然药物为基础的新药研发的瓶颈。以具有抗肿瘤作用的复杂结构天然产物为出发,进行作用机制研究、结构简化和成药性优化研究,是创新药物研究的科学难点。
关键词:
药性
抗肿瘤药物
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