公共文化服务平台

共 9 条记录，以下是 1-9

全选清除导出

排序方式：

SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成被引量：14: 2010年; 以5-溴-2-氯苯甲酸和D-葡萄糖酸內酯为起始原料,完成了SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成,总收率34.5%,其结构经NMR表征。; 邵华赵桂龙刘巍王玉丽徐为人汤立达; 关键词：DAPAGLIFLOZIN 药物合成

含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的合成及其降血糖活性被引量：1: 2011年; 设计并合成了一系列含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(6a～6i),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。以西他列汀为阳性对照药,采用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测试,结果显示6c和6h具有明显的降血糖作用。; 罗杰赵桂龙王玉丽邵华曲宝涵汤立达; 关键词：降血糖活性

苯萘基糖苷类化合物的合成及其治疗糖尿病的活性被引量：4: 2009年; 以1,2-二甲氧基苯,丁二酸酐以及α-溴代四乙酰基吡喃糖为原料,设计并合成了作为SGLT2抑制剂的两个结构新颖的苯萘基糖苷化合物(6a和6b),其结构经1HNMR,13C NMR,IR和ESI-MS确认。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定了6治疗糖尿病的活性,结果发现6a具有明显的降血糖作用,其活性与阳性对照药格列齐特相当。; 王致峰赵桂龙王玉丽徐为人汤立达王建武田来进; 关键词：糖苷

含噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计合成及其降血糖作用被引量：4: 2009年; 目的合成一类新型的以噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,并测试它们在治疗糖尿病方面的活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备各种2-氨基噻唑,用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,乙酰化产物经芳基甲胺处理得到相应的仲胺,仲胺在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标化合物。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性。结果合成了20个结构新颖的化合物,其结构经过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证。结论活性测试结果显示,有3个化合物具有明显的降血糖作用,其中化合物6l的活性与阳性对照药格列齐特和格列喹酮相当,另外两化合物6d、6n的降血糖作用比阳性对照药强,显示出在治疗糖尿病方面的价值。; 战付旭赵桂龙王玉丽徐为人汤立达王建武; 关键词：噻唑化学合成糖尿病

PAR-1拮抗剂E5555的全合成被引量：2: 2011年; 以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-5-吗啉-4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经1H NMR确证。; 苗华明张林山吴疆楼袁媛邵华王建武赵桂龙; 关键词：全合成药物合成

二母颗粒含药血清对肺腺癌A549及肝癌SMMC-7721细胞株凋亡的影响被引量：2: 2014年; 目的:观察二母颗粒含药血清对肺腺癌A549及肝癌SMMC-7721细胞株增殖和凋亡的影响。方法:采用形态学及MTT法观察二母颗粒组(10g/kg)5%、10%、20%含药血清对A549及SMMC-7721细胞株增殖的抑制作用;通过流式细胞法观察药物对细胞凋亡的影响。结果:形态学观察表明二母颗粒含药血清使A549及SMMC-7721细胞株发生形态改变;MTT结果显示二母颗粒含药血清对A549及SMMC-7721细胞株增殖有抑制作用,且随含药血清浓度的增高以及作用时间的延长,抑制作用亦有所加强。其中20%含药血清作用于A549及SMMC-7721细胞株48h,10%含药血清作用于A549 48h,其OD值与对照组比较均有统计学差异;流式细胞技术检测结果表明20%含药血清作用于A549细胞株24h及48h,10%含药血清作用于A549 48h,与同时间段阴性对照组比较凋亡率明显升高;20%、10%含药血清作用于SMMC-7721细胞株24h及48h,对肿瘤细胞的凋亡率也有明显升高的作用。结论:二母颗粒含药血清对A549及SMMC-7721细胞株的增殖有抑制作用,其作用机制与其诱导细胞凋亡有密切的关系。; 代勇徐世军刘蓉熊敏苟玲; 关键词：肺腺癌A549 肝癌SMMC-7721 凋亡

9种中药提取物细胞毒性及其与人结肠腺癌细胞系单层细胞旁通透性的相关性研究被引量：4: 2011年; 目的了解9种中药提取物对Caco-2细胞毒性与对其细胞单层细胞-细胞间通透性的相关性。方法用MTT法测定9种中药提取物24 h及48 h的细胞毒,并计算IC50值。采用TranswellTM培养板构建Caco-2细胞单层,细胞电阻仪测定受试物对其TEER值的影响,找到影响细胞单层紧密连接的临界剂量,以此剂量与细胞毒参数行相关分析。结果 24、48 h细胞毒参数(IC50)与临界剂量(最大无毒剂量、最小有毒剂量)相关系数均>0.84,相关性检验P值均<0.01。最大无毒剂量与IC50的比值列阵显示,《小品方》甘草饮最小,三七醇提物最大。结论 9种中药提取物对Caco-2细胞毒与该细胞单层细胞旁通透性高度相关,采用细胞毒参数来预估中药提取物在Caco-2单层细胞模型供侧起始最大浓度具可行性。; 蔡润兰代勇王敏高源徐世军齐云; 关键词：体外细胞毒 CACO-2细胞

卷叶贝母愈伤组织快速增殖条件的研究被引量：8: 2010年; 为了筛选出卷叶贝母愈伤组织快速增殖的最佳培养条件,从不同激素配比、培养温度、光照强度与时间等方面筛选出卷叶贝母愈伤组织快速增殖的最佳培养条件,并利用紫外分光光度法测定其总生物碱含量。结果显示,愈伤组织增殖的最佳培养基为MS+6-BA 2.0 mg.L-1+NAA 0.5 mg.L-1,最适温度为20℃,最适光照时间12±2 h.d-1,在此培养条件下卷叶贝母愈伤组织培养40 d可增殖3倍以上。; 王跃华代勇闫胜杰孙雁霞何宗晟徐世军王晓蓉; 关键词：愈伤组织植物激素

二母颗粒对小鼠Lewis肺癌模型的肿瘤血管生成的影响被引量：3: 2012年; 目的观察二母颗粒对C57BL/6小鼠体内Lewis肺癌生长、转移以及血管生成的影响及其作用机制。方法制备C57BL/6小鼠Lewis肺癌模型,随机分为二母颗粒高、中、低(3、2、1 g.kg-1生药)剂量组、环磷酰胺组、沙利度胺组、模型组。分别给予相应药物后,观察各组小鼠的肿瘤生长情况及肺转移发生率,采用免疫组化方法观察瘤内血管内皮细胞生长因子(VEGF)和微血管密度(MVD)的表达。结果二母颗粒高、中、低剂量组连续ig给药14 d,对小鼠Lewis肺癌的抑瘤率分别为30.80%、10.63%、0。其中,二母颗粒高剂量组的瘤重、抑瘤率、VEGF及MVD的表达与模型组比较均有显著差异(P<0.05)。结论二母颗粒具有抑制小鼠Lewis肺癌的作用,其作用机制可能与抑制瘤内VEGF和MVD的生成有关。; 刘蓉代勇曾南熊敏苟玲汤奇刘金伟钟振东; 关键词：LEWIS肺癌血管内皮细胞生长因子微血管密度

全选清除导出

共1页<1>

国家科技支撑计划(2007BAI40B01)