国家自然科学基金(21202130)
- 作品数：17 被引量：35H指数：4
- 相关作者：武祥龙梅其炳范於菟潘亚磊刘柳更多>>
- 相关机构：西北工业大学第四军医大学三峡大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金陕西省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯的合成及晶体结构分析被引量：2
- 2015年
- 以3,4-二甲氧基苯甲酸和溴乙烷为原料,在微波辐射下合成了3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯,其结构经1 HNMR和MS确证。得到了该化合物的单晶,经X-射线单晶衍射测定并解析了其晶体结构,为进一步研究该化合物的性质提供了可靠的数据。
- 范於菟徐金林武祥龙刘祈星王慧
- 关键词：医药中间体晶体结构
- 3,4-亚甲二氧苯基甲酰吗啉与AMPA受体的结合作用研究被引量：1
- 2019年
- 目的研究3,4-亚甲二氧苯基甲酰吗啉(化合物1)与AMPA受体的结合作用。方法采用放射性配体受体结合试验测定化合物1与AMPA受体结合的IC50值;采用分子对接技术研究化合物1与AMPA受体的结合能力和结合模式。结果化合物1与AMPA受体结合的IC50值为1.74×10^(-9)mol·L^(-1),具有较强的结合能力;化合物1与AMPA受体的结合能为-5.46 kcal·mol^(-1),同样表明结合能力较强。结合的驱动力主要是氢键、疏水作用和静电作用。化合物1结构中O原子可与AMPA受体的Ser108、Ser242氨基酸残基形成氢键,这可能是该化合物与AMPA受体结合的重要位点。结论化合物1可与AMPA结合,且结合能力较强。
- 范於菟卢慧甍梅其炳刘莉武祥龙武祥龙刘祈星陈永盛
- 关键词：AMPA受体分子对接
- 利鲁唑药理学作用研究进展被引量：5
- 2015年
- 利鲁唑属于苯并噻唑类化合物,是目前唯一被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,它主要通过调节谷氨酸浓度和作用于离子通道而发挥作用。利鲁唑具有广泛的药理学作用,例如,调节谷氨酸及其转运体、神经保护作用、抗抑郁、抗焦虑、镇痛等。笔者综述利鲁唑药理学作用研究的进展,为利鲁唑的利用提供新的参考。
- 李海亮李游嘉杜潇洒罗杰武婉情贾贺雪武祥龙
- 关键词：利鲁唑谷氨酸神经保护药理作用
- 用于检测巯基化合物的荧光探针的研究进展被引量：4
- 2016年
- 巯基化合物在生物体内有着重要的生理作用,它的有效检测在病理学和生命科学领域具有非常重要的应用价值。依据荧光探针的结构,分类综述了可检测巯基化合物的荧光探针的研究进展。
- 刘柳马景川盖冬玮张妍冯昕马梦瑶张明武祥龙
- 关键词：巯基化合物荧光探针
- 微波辐射下含氯荧光素的合成及其光谱性质研究
- 2013年
- 在微波辐射下,以甲基磺酸为溶剂,由氯代间苯二酚和氯代邻苯二甲酸酐快速合成含氯荧光素,通过正交实验确定了最优化实验条件:微波辐射时间为80 s,微波功率为560 W,反应物的物质的量比2.3∶1,产率73%。产物的结构经过IR、1HNMR、MS、元素分析等表征。通过对含氯荧光素的荧光光谱性质的研究,发现该类化合物最大荧光发射光波长在512～550 nm范围内,且随着氯原子个数的增加,最大发射波长明显红移。
- 武祥龙潘亚磊翟远坤范於菟牛银波梅其炳
- 关键词：微波辐射荧光光谱
- 苯并噻唑衍生物的生物活性及其构效关系研究进展被引量：1
- 2014年
- 苯并噻唑衍生物具有重要的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗炎、镇痛、抗结核等。总结了近年来苯并噻唑衍生物的生物活性及其构效关系研究进展,期望为苯并噻唑类衍生物的设计合成提供参考。
- 武祥龙李海亮卢娜牛银波李晨睿梅其炳
- 关键词：生物活性构效关系杂环化合物
- 新型苯甲酰胺类化合物的合成与抗疲劳活性研究被引量：4
- 2014年
- 为寻找以AMPA受体为作用靶点的新型抗疲劳化合物,以1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)piperidine(1-BCP)为先导化合物,设计合成了10个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS及元素分析确证。采用小鼠负重游泳实验评价目标化合物抗疲劳活性,采用放射性配体受体结合实验测定化合物与AMPA受体的亲和力。结果表明,化合物5b具有显著的抗疲劳活性,且与AMPA受体的亲和力较强,值得进一步深入研究。
- 范於菟武祥龙潘亚磊牛银波李晨睿梅其炳
- 关键词：AMPA受体
- 利鲁唑在神经保护、镇痛及抗抑郁领域的研究进展被引量：5
- 2017年
- 利鲁唑是苯并噻唑类衍生物,具有非常广泛的药理学作用。利鲁唑对谷氨酸的抑制、对钠通道和钙通道的抑制以及神经保护等作用机制是目前的研究热点,利鲁唑在镇痛、抗抑郁、抗焦虑等方面的应用研究也引起了广泛关注。综述了近3年来利鲁唑在神经保护、镇痛及抗抑郁领域的研究进展。
- 刘柳汪晴川盖冬玮徐小康徐强强贺聪陈威梅其炳武祥龙
- 关键词：利鲁唑神经保护镇痛抗抑郁
- 3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺类化合物的合成及抗疲劳活性被引量：2
- 2014年
- 3,4,5-三甲氧基苯甲酸与三氟乙酸琥珀酰亚胺酯反应生成活性中间体,再与含氮杂环缩合得到3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺化合物1a^1e。以小鼠负重游泳实验模型评价目标化合物的抗疲劳活性,并测定对大鼠大脑皮质AMPA受体结合的半数抑制浓度IC50值,结果显示1a、1b具有较好的抗疲劳活性且与AMPA受体结合力较强。
- 范於菟武祥龙潘亚磊翟远坤梅其炳
- 3,4-亚甲二氧苯基甲酰哌啶的新合成方法及其晶体结构被引量：2
- 2013年
- 采用胡椒酸与三氟乙酸N-琥珀酰亚胺酯反应,再与六氢吡啶反应的新方法合成了α-氨基羟甲基噁唑丙酸(AMPA)受体调节剂——3,4-亚甲二氧苯基甲酰哌啶(1),总产率73%,其结构经1H NMR,IR,MS,XRD和元素分析确证。1属正交晶系,Pnma空间群,晶胞参数a=1.463 6(6)nm,b=0.781 0(3)nm,c=2.014 7(8)nm,V=2.303 1(16)nm3,Z=2(296 K)。最终偏离因子R1=0.098 5,ωR2=0.300 4。
- 武祥龙范於菟潘亚磊翟远坤牛银波李晨睿梅其炳
- 关键词：AMPA受体晶体结构
