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国家自然科学基金(81173557): 作品数：14 被引量：73H指数：7; 相关作者：陈彦高霞刘聪燕周静彭静更多>>; 相关机构：南京中医药大学江苏省中医药研究院中国中医科学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金江苏省中医药领军人才培养项目中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>; 相关领域：医药卫生生物学更多>>

淫羊藿苷仿生酶解过程的多因素考察被引量：7: 2013年; 本实验对影响淫羊藿苷仿生酶解成宝藿苷Ⅰ的多种因素进行考察,并选择最佳反应条件,为构建新型的淫羊藿苷仿生酶解给药系统提供研究基础。以酶解温度为37℃、缓冲溶液为人工肠液和人工胃液模拟体内环境,并以宝藿苷Ⅰ转化率为指标,考察酶的种类、酶活力、水解底物浓度、反应时间、人工肠液中胰酶及表面活性剂对宝藿苷Ⅰ生成的影响。结果表明:在人工胃液中纤维素酶、β-葡萄糖苷酶和蜗牛酶均失活,基本没有宝藿苷Ⅰ生成;人工肠液中胰酶对β-葡萄糖苷酶、蜗牛酶酶解反应没有明显影响(P>0.05),但显著降低纤维素酶的活性(P<0.05)。人工肠液中β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿苷得到的宝藿苷Ⅰ最多,最佳反应条件为酶活力10 U mL 1、底物浓度1 mg mL 1和3 g L 1鼠李糖脂,反应时间3 h,此条件下宝藿苷Ⅰ转化率达99.8%。; 高霞陈彦王莹孙文杰贾晓斌; 关键词：淫羊藿苷宝藿苷I Β-葡萄糖苷酶表面活性剂

羊藿三七提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收研究被引量：3: 2012年; 目的考察羊藿三七(淫羊藿、三七)提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收情况。方法采用Caco-2细胞模型,以药物表观渗透系数为指标,考察羊藿三七提取物中淫羊藿苷的吸收转运并与淫羊藿提取物及淫羊藿苷单体比较。结果在淫羊藿苷质量浓度相同的条件下,羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中淫羊藿苷的吸收渗透系数都较小,且略小于单体,但无显著性差异,而两者分泌渗透系数与单体比较均有显著性降低,外排比率均下降了1倍左右。结论虽然单体淫羊藿苷的吸收较差,但羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中的某些成分能抑制外排泵对淫羊藿苷的外排作用,从而有利于淫羊藿苷的吸收。; 吴青青陈彦蔡垠贾晓斌; 关键词：淫羊藿提取物淫羊藿苷 CACO-2细胞模型

固定化蜗牛酶同时生物转化淫羊藿中4种黄酮苷被引量：13: 2016年; 目的采用固定化蜗牛酶同时生物转化淫羊藿Epimedii Folium中4种黄酮苷,并对工艺进行优化。方法交联-包埋法制备固定化蜗牛酶,单因素试验优化生物转化工艺,HPLC法测定转化率,LC-MS/MS法鉴定转化产物。结果在最佳条件(p H值5,温度50℃,蜗牛酶与底物比例1∶1,底物质量浓度1.0 mg/m L,转化时间2 h)下,朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷可分别转化为箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,以及宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元(两者均为淫羊藿苷转化产物),平均转化率分别为73.69%、74.01%、73.46%、75.52%。结论该工艺稳定简单,重复性好,可用于淫羊藿中4种黄酮苷的高效转化。; 彭静马益华陈彦刘聪燕高霞周静; 关键词：淫羊藿朝藿定C 生物转化

Intestinal Absorption and Metabolism of Epimedium Flavonoids in Osteoporosis Rats: <正>Herba Epimdii is a famous Traditional Chinese Medicine for treatment of osteoporosis in the Orient[1-3].In ...; Yan ChenJing ZhouYing WangDing QuCongyan Liu; 文献传递

酶技术在中药黄酮类成分研究中的应用被引量：16: 2014年; 近年来,酶技术在中药黄酮类成分研究中的应用越来越广泛,查阅国内外文献后发现酶技术在中药黄酮类成分研究中的应用主要体现在3个方面:(1)单独应用或与其他技术联合应用(包括酶解-超声偶联技术和酶解-微波偶联技术等)于中药黄酮类成分的提取,使其提取率明显提高;(2)改变黄酮类成分的结构使其转化成活性更好、生物利用度更高的有效成分;(3)促进植物体内黄酮类成分的合成。此外,固定化酶技术在黄酮类成分中的应用也越来越多。酶技术作为中药黄酮类成分研究中的一种新方法,有助于从复杂的中药中获得更多活性较好的黄酮类成分,具有较好的应用前景,但也存在一些问题,需要更深入的研究。; 高霞刘聪燕陈彦王莹周静瞿鼎; 关键词：酶技术中药黄酮类成分

糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮酶解的影响被引量：2: 2014年; 目的研究制粒因素对淫羊藿总黄酮酶解的影响。方法将蜗牛酶、淫羊藿总黄酮和糊精混合经湿法制粒制成含酶淫羊藿总黄酮颗粒,HPLC法测定其酶解过程中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、和朝藿定C以及酶解产物（宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ和淫羊藿苷元）的含有量变化。结果与未经制粒的淫羊藿总黄酮粉末酶解相比,经糊精湿法制粒得到的含酶淫羊藿总黄酮颗粒在37℃缓冲溶液中酶解时淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B和朝藿定C的酶解速率变慢,但在肠道排空时间（4～6 h）内可以完全酶解转化成次级苷宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,次级苷继续被水解可生成淫羊藿苷元。结论糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮的酶解转化有一定影响。; 高霞陈彦王莹周静; 关键词：淫羊藿总黄酮蜗牛酶酶解

固定化β-葡萄糖苷酶和蜗牛酶生物转化淫羊藿苷效率的比较研究被引量：7: 2015年; 本文制备了固定化β-葡萄糖苷酶和固定化蜗牛酶,优化二者转化淫羊藿苷的工艺条件并进行比较。利用交联-包埋法分别固定β-葡萄糖苷酶和蜗牛酶,单因素优化固定化酶的制备工艺,考察固定化酶的酶学性质。将固定化酶用于转化淫羊藿苷,考察转化温度、p H、酶与底物质量比、底物浓度、反应时间、使用次数对转化率的影响。游离酶与固定化酶显示出不同的酶学性质,固定化酶的热稳定性优于游离酶,4℃下贮藏4周,酶活保留约60%。固定化β-葡萄糖苷酶和固定化蜗牛酶转化淫羊藿苷的最优条件为:转化温度50℃,p H为5的磷酸缓冲液,酶与底物比为1∶1,底物质量浓度0.1 mg·m L^(-1),固定化β-葡萄糖苷酶转化6 h,固定化蜗牛酶转化2 h;两种固定化酶转化淫羊藿苷5次,平均转化率分别为70.76%和74.97%。β-葡萄糖苷酶和蜗牛酶固定化后,稳定性增强、使用寿命延长、可重复使用、转化淫羊藿苷的工艺简单和转化效率高,且固定化蜗牛酶转化淫羊藿苷的速率较快,适于转化淫羊藿苷的工业生产。; 彭静马益华陈彦刘聪燕高霞周静; 关键词：生物转化淫羊藿苷

卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响: 2014年; 目的：考察生物黏附剂卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响.方法：将淫羊藿总黄酮与卡波姆混合,加入蜗牛酶酶解,采用HPLC测定酶解液中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷等主要黄酮成分及箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元等主要酶解产物的含量变化,并与未加入卡波姆时淫羊藿总黄酮的酶解过程比较.结果：在37℃,含1％卡波姆的缓冲溶液中,淫羊藿总黄酮中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷的酶解速率变慢,约需4h才能完全酶解转化成次级苷,所需时间为无卡波姆时的2倍;酶解液中宝藿苷Ⅰ质量浓度始终高于未加卡波姆时的,最高量48.43 mg·L^-1,6h时趋于稳定时12.99 mg·L^-1,最高量和稳定量分别为未加卡波姆酶解时的2.2,7.2倍;2～6 h内箭藿苷A和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ质量浓度都略高于未加卡波姆时的;之后次级苷被继续水解生成苷元,且苷元生成速率基本相同,约7.60mg·L^-1·h^-1.结论：卡波姆会减缓淫羊藿总黄酮的酶解速率,促进次级苷的生成,对苷元的生成基本无影响.; 王莹高霞陈彦周静; 关键词：淫羊藿总黄酮蜗牛酶酶解过程卡波姆

淫羊藿总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为被引量：6: 2017年; 目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、48 h)总黄酮原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2″-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果总黄酮原型苷及其代谢产物在2组大鼠体内的药-时曲线均呈双峰。与假手术组相比,模型组的整合AUC和Cmax均显著降低(P<0.01),t1/2显著延长(P<0.01)。结论在大鼠骨质疏松状态下,淫羊藿总黄酮的体内吸收和代谢显著变慢,从而影响其药效发挥。; 刘聪燕高霞陈彦黄萌萌瞿鼎; 关键词：淫羊藿总黄酮骨质疏松大鼠

淫羊藿苷元自微乳在Caco-2细胞模型的肠吸收特性初步研究被引量：8: 2012年; 目的制备淫羊藿苷元自微乳,考察其理化性质及体外肠吸收特性。方法在考察淫羊藿苷元理化性质的基础上,以油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂制备淫羊藿苷元自微乳,采用透射电镜及激光粒度分析仪测定其稀释后所得微乳的形态、粒径分布和Zeta电位,并采用Caco-2细胞模型初步分析其肠吸收特性。结果所制备的淫羊藿苷元自微乳稀释后,微乳平均粒径为55.6 nm,Zeta电位为30.8 mV,在Caco-2细胞模型上的表观渗透系数(Papp)为(3.52±0.3)×10 6cm/s。结论淫羊藿苷元自微乳制剂稳定,体外研究显示自微乳系统能够促进淫羊藿苷元在肠道的吸收。; 王晋艳陈彦张振海贾东升贾晓斌; 关键词：淫羊藿苷元自微乳肠吸收 CACO-2细胞表观渗透系数

国家自然科学基金(81173557)

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