国家自然科学基金(81241139)
- 作品数：5 被引量：27H指数：3
- 相关作者：赖泳曹昌娥杜一民高洋洋杨盛春更多>>
- 相关机构：大理大学大理学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金云南省重点产业创新工程项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 药物代谢酶和转运蛋白介导的灯盏花素药物相互作用研究进展被引量：15
- 2014年
- 为了指导灯盏花素的临床用药安全性和有效性,对灯盏花素的药物相互作用研究进展进行综述。通过检索CNKI、PubMed和HighWire等数据库中国内外有关灯盏花素对药物代谢酶及转运体活性影响的文献,并对其进行整理和归纳。灯盏花素可能对P450酶系和Ⅱ相代谢酶中的某些亚型活性有影响,以及某些药物通过改变转运体的活性对灯盏花素产生影响,进而改变与其他相关药物合用时产生的相互作用。
- 高洋洋赖泳
- 关键词：灯盏花药物相互作用药物代谢酶药物转运体
- 灯盏花素对肝癌细胞HepG2和结肠癌细胞Caco2的体外抗肿瘤活性筛选被引量：4
- 2017年
- 目的观察灯盏花素对人肝癌细胞(HepG2)和人结肠癌细胞(Caco2)的体外增殖抑制影响。方法以不同浓度的灯盏花素分别处理HepG2和Caco2细胞24、48和72 h后采用MTT法检测灯盏花素对2种细胞活力的影响,以半数抑制浓度(IC50)及治疗指数(TI)作为评价其抗肿瘤活性及安全性指标。结果灯盏花素对HepG2表现高浓度抑制作用,浓度为20 000μmol/L时,对HepG2细胞24、48和72 h的抑制率分别为37%、63%和69%;对Caco2细胞呈浓度依赖性,浓度为5 000μmol/L时,对Caco2细胞24、48和72 h的抑制率分别为72%、95%和92%。灯盏花素对HepG2 24h的IC50值为24320.5μmol/L;48h的IC50值为30 667.7μmol/L;72 h的IC50值为15 586.1μmol/L。对Caco2细胞24 h的IC50值为11 417.0μmol/L;48 h的IC50值为832.2μmol/L;72 h的IC50值为1 369.2μmol/L。结论灯盏花素对HepG2和Caco2细胞均有不同程度的抑制作用,对Caco2的抑制效果更明显。
- 曹昌娥赖泳杜一民
- 关键词：灯盏花素MTT法
- 微毛诃子对家兔胸主动脉环的作用及其机制被引量：5
- 2014年
- 目的：研究微毛诃子甲醇提取物和乙醇提取物对家兔离体胸主动脉环的作用并探讨其可能的作用机制.方法：采用累积加药法,观察0.01 ～0.08 g·mL-1微毛诃子对家兔离体胸主动脉环血管张力的影响;观察乙酰胆碱、酚妥拉明预处理对0.01 g·mL-1微毛诃子缩血管作用的影响;采用Ca2剥夺和复加法,观察0.01 g·mL-1微毛诃子对细胞内钙释放和外钙内流动脉收缩作用的影响.结果：微毛诃子甲醇提取物浓度依赖性对内皮完整的家兔胸主动脉环收缩幅度低于内皮不完整的收缩幅度（P＜0.05）,乙醇提取物对内皮完整的家兔胸主动脉环收缩幅度高于内皮不完整的收缩幅度（P＜0.05）,且具有浓度依赖性;0.01 g·mL-1的微毛诃子的甲醇提取物或乙醇提取物均可使乙酰胆碱（Ach,1×10^-5mol·L^-1）、酚妥拉明（10 mg·L^-1）预舒张的血管条收缩;维拉帕米（1×10^-7 mol·L^-1）预处理可消除0.01 g·mL^-1微毛诃子甲醇提取物的缩血管作用;在无Ca2＋液中,0.01 g·mL^-1的微毛诃子甲醇提取物对去内皮主动脉环的收缩幅度显著低于有Ca2液中的收缩幅度（P＜0.05）.结论：微毛诃子甲醇提取物和乙醇提取物对家兔离体胸主动脉均有收缩作用;其缩血管作用可能与M受体及α受体有关;微毛诃子甲醇提取物的收缩作用具有内皮依赖性,可能与其促使血管平滑肌细胞外Ca2＋内流进入细胞有关.
- 杨盛春赖泳杜月李代航莽朝永
- 关键词：缩血管胸主动脉环乙酰胆碱酚妥拉明维拉帕米
- 常见中药组分对孕烷X受体介导的CYP3A4转录调节机制的研究进展被引量：2
- 2016年
- 目的:近年来中药在临床上的应用日益广泛,但其成分复杂,易导致药物相互作用和不良反应的发生。细胞色素P-450单氧酶3A4(CYP3A4)是细胞色素P450(CYP450)家族成员中一种重要的同工酶,负责体内外很多化合物的氧化代谢,孕烷X受体(PXR)作为CYP3A4的关键转录调节因子,可以调节CYP3A4的活性和表达,CYP3A4的改变被认为是药物发生相互作用和毒性反应的关键,本文将阐述常见中药组分通过PXR介导CYP3A4转录调节的分子机制。
- 曹昌娥赖泳杜一民
- 关键词：中药组分PXRCYP3A4
- 灯盏花素对张氏肝细胞中CYP3A4和CYP2C19的影响和机制被引量：2
- 2017年
- 目的:观察灯盏花素对人张氏肝细胞中孕烷X受体(PXR)及细胞色素P450 3A4(CYP3A4)和细胞色素P450 2C19(CYP2C19)mRNA和蛋白表达的影响,初步探讨灯盏花素对CYP3A4和CYP2C19的影响及其作用机制。方法:MTT法检测不同浓度的灯盏花素对张氏肝细胞活力的影响;采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测不同浓度灯盏花素对张氏肝细胞中PXR、CYP3A4及CYP2C19 mRNA的表达;采用Western-blot检测不同浓度的灯盏花素对CYP3A4和CYP2C19蛋白的表达影响。结果:MTT结果表明不同浓度的灯盏花素处理张氏肝细胞24 h、48 h后的IC50分别为9 768.8、1 372.8μmol·L^(-1),IC10分别为2 689.2、154.4μmol·L^(-1);RT-qPCR结果表明灯盏花素对CYP3A4和PXR mRNA的影响呈抑制作用,对CYP2C19 mRNA的影响呈不同程度的促进作用;Western-blot结果表明灯盏花素对CYP3A4蛋白的影响呈抑制作用,对CYP2C19蛋白的影响呈促进作用。结论:灯盏花素对CYP3A4的抑制作用可能通过抑制PXR途径;对CYP2C19的促进作用可能不经PXR通路。
- 杨娇曹昌娥赖泳杜一民高洋洋董榆
- 关键词：灯盏花素孕烷X受体CYP3A4CYP2C19
