国家自然科学基金(30472091)
- 作品数：3 被引量：6H指数：2
- 相关作者：韩海珠程永浩吴松王楠郭彦伸更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院北京医药集团有限责任公司更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2010年
- 为寻找新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂,设计合成了酰胺类、脲类和酰肼类全新结构类型的12个目标化合物,并测定了体外HDAC酶抑制活性。目标化合物的结构经1HMNR、元素分析及MS分析确证。体外HDAC酶抑制活性评价结果表明,化合物Ia的抑酶活性较好,值得进一步研究,化合物IIa、IIb、IIIa～IIIi具有一定的抑酶活性。
- 程永浩郭彦伸韩海珠王楠张国宏郭宗儒吴松
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤活性
- 基于结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂虚拟筛选被引量：2
- 2007年
- 组蛋白去乙酰化酶是抗肿瘤作用的新靶点,基于该酶复合物的三维结构,首先对具有分子多样性的数据库进行了虚拟筛选;然后根据已知HDAC抑制剂的结构特征和筛选的结果,以及与生物大分子互补性,选择合理的构建单元,组建靶向的虚拟组合库;最后进行数据库虚拟筛选,对分子对接的结果进行评分,选择出理论上与HDAC有较好结合能力的化合物,设计了酰胺类、脲类和酰肼类全新结构类型的HDAC抑制剂,初步生物活性评价结果表明,预期有生物活性的化合物显示出一定的HDAC酶抑制活性。
- 程永浩郭彦伸王楠张国宏韩海珠郭宗儒吴松
- 关键词：HDAC抑制剂药物分子设计生物活性
- N-(4-甲基-香豆素-7-基)-N^a-叔丁氧羰基-N^w-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成
- 2005年
- 目的:改进N-(4-甲基-7-香豆素-7-基)-N~α-(叔丁氧羰基)-N~ε-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成方法。方法:以间氨基酚为原料,经氨基保护、环合、脱保护、活化缩合等5步反应得目标化合物MAL。结果:改进后的合成方法简便、反应条件温和,且提高了产率。目标化合物结构经UV,IR,~1H-NMR,MS-ESI分析确证。结论:该方法原料易得、操作简便,总收率31.8%。
- 韩海珠张国宏程永浩伍丽萍段亚波方刚吴松
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶
