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国家自然科学基金(30472105): 作品数：15 被引量：158H指数：9; 相关作者：周建平霍美蓉吕霖张勇许向阳更多>>; 相关机构：中国药科大学江苏先声药物研究有限公司更多>>; 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金江苏省高等学校大学生实践创新训练计划项目更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程一般工业技术更多>>

阿霉素高聚物胶束的制备及其体外抗肿瘤活性研究被引量：9: 2008年; 目的制备阿霉素高聚物胶束并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖为载体,采用透析法制备阿霉素胶束,并测定其载药量、包封率、形态、粒径、表面电位(Zeta电位),及其对K562,HepG2肿瘤细胞的细胞毒作用。结果阿霉素高聚物胶束载药量为35.8%,包封率为75.3%,粒径控制在100～200nm,药物体外释放较缓慢,对K562肿瘤细胞及HepG2细胞的细胞毒作用优于阿霉素。结论N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖不仅是阿霉素的优良载体,且可提高抗K562,HepG2肿瘤细胞的活性。; 许向阳周建平李玲施丹霞卢是玥杨洁霍美蓉; 关键词：胶束体外抗肿瘤活性

多柔比星壳聚糖聚合物胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布被引量：15: 2008年; 本文制备了多柔比星壳聚糖聚合物胶束(doxorubicin-loadedN-octyl-N′-succinyl chitosan,DOX-OSC),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价。采用透析法制备DOX-OSC,以多柔比星注射液(doxorubicin forinjection,DOX-INJ)为对照,小鼠分别尾静脉注射5 mg.kg-1的DOX-OSC和DOX-INJ,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药代动力学参数(AUC、MRT)和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标。DOX-OSC载药量为(35.8±0.4)%,包封产率为(75.3±1.1)%,粒径为(174±12)nm,zeta电位为(-37.1±3.0)mV,形态为球形结构。小鼠尾静脉注射DOX-OSC和DOX-INJ后,DOX-OSC表现出较好的长循环及缓释特性。与对照组比较,DOX-OSC具有肝和脾靶向特性及滞留特性,AUC分别提高20.0和47.4倍,MRT分别延长11.2和37.2倍;在心脏和肾脏中药物分布显著降低,AUC分别为对照组的17.0%和11.4%。结果表明DOX-OSC具有优良的载药性能,有利于肝和脾靶向,并能显著降低心脏和肾脏毒性,对于DOX的临床应用具有重要意义。; 许向阳周建平李玲张勇霍美蓉王星吕霖; 关键词：多柔比星靶向

紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及其小鼠体内组织分布研究被引量：5: 2006年; 目的研究紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及小鼠体内的组织分布,并进行靶向性评价。方法采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束。昆明种小鼠分别尾静脉注射20mg·kg-1的紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,采用HPLC测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数(AUC、MRT)和靶向参数[相对摄取率(re),峰浓度比(Ce),靶向效率(te)]为靶向评价指标。结果PTX-ACM粒径为179·9nm,Zeta电位为-28·0mV,载药量为34·59%,包封率为89·90%。肝对紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液的最大摄取量分别为给药量的91·84%和21·99%,以紫杉醇注射液为对照,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在肝、脾中的AUC分别提高35·61倍和168·74倍,MRT分别延长17·13和24·92倍,靶向效率(te)分别为1617·69和736·85,而对照组肝脾te仅为3·64和0·35;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束肺中药物分布略低于紫杉醇注射液,AUC为紫杉醇注射液的93·37%,而MRT是其3·31倍;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在心脏、肾脏的分布显著降低,AUC分别为对照组的27·21%和43·43%,ρmax为对照组的38·76%和19·10%,而MRT分别为对照组的1·44和1·17倍。结论阴离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能。相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束具有极显著的肝、脾组织靶向及滞留特性,肺中分布与紫杉醇注射液相似,且具有更强的滞留特性,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性。; 霍美蓉周建平魏彦吕霖; 关键词：紫杉醇靶向

Synthesis and characterization of biodegradable and biocompatible amphiphilic chitosan derivatives and their application as antitumor drug carriers: A new series of amphiphilically modified chitosan molecules with long alkyl chains as hydrophobic moieties and...; Meirong Huo,Yong Zhang,Jianping Zhou,Di Yu,Yiping Wu,Jing Li,Hong Li. Department of Pharmaceutics,China Pharmaceutical University,No.24,Tongjiaxiang,210009,Nanjing,China; 关键词：SELF-ASSEMBLY; 文献传递

水飞蓟素-两亲性壳聚糖胶束的制备及其大鼠在体肠吸收被引量：20: 2009年; 制备水飞蓟素-两亲性壳聚糖胶束(SM-OGC),以提高水飞蓟素口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。采用透析法制备SM-OGC,测定载药胶束的粒径、zeta电位等理化参数;并以水飞蓟素混悬液为对照,运用大鼠在体单向灌流模型,考察SM-OGC的口服吸收。结果表明,SM-OGC平均粒径为(162.4±3.0)nm,zeta电位为(+32.6±0.98)mV,包封率为(39.17±0.98)%,载药量达到(28.15±0.43)%。SM-OGC在各个肠段吸收皆显著高于水飞蓟素混悬液对照组(P<0.05),且十二指肠吸收最好,结肠、空肠和回肠吸收相近。OGC胶束对水飞蓟素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。; 吴益平霍美蓉周建平; 关键词：水飞蓟素在体单向肠灌流模型

N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖胶束的制备及特征研究被引量：3: 2007年; 目的:制备两亲性的N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖(OSC)胶束,并研究其制剂学特征。方法:采用超声方法制备OSC胶束,并考察OSC的胶束化行为、胶束的形态、粒径及ξ电位。结果:OSC胶束具有较低的临界胶束浓度,胶束粒子呈较规则的球形,粒径为200～250 nm,ξ电位在-40.0～-30.0 mV,且疏水链段取代度增加,粒径变大,临界胶束浓度降低。结论:OSC胶束具有较好的物理稳定性。; 李玲许向阳周建平; 关键词：临界胶束浓度粒径胶束

Synthesis and characterization of biodegradable and biocompatible amphiphilic chitosan derivatives and their application as antitumor drug carriers: A new series of amphiphilically modified chitosan molecules with long alkyl chains as hydrophobic moieties and...; Meirong Huo, Yong Zhang, Jianping Zhou*, Di Yu, Yiping Wu, Jing Li, Hong Li. Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, No.24, Tongjiaxiang, 210009, Nanjing, China; 关键词：SELF-ASSEMBLY; 文献传递

牛血清蛋白壳聚糖自组装纳米胶束的制备及理化性质研究: 目的:两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羟乙基壳聚糖（OGC）对牛血清蛋白（BSA）的负载及物化性质研究。方法:采用超声法制备BSA自组装纳米胶束（BSA-OGC纳米胶束）,高速冷冻离心和荧光法测定包封率和载药量,并测...; 霍美蓉; 关键词：牛血清蛋白壳聚糖自组装纳米胶束; 文献传递

N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖的制备及其对4种肿瘤细胞的亲和性被引量：14: 2007年; 目的:以不同分子质量的壳聚糖为原料合成系列的N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖,考察其与肿瘤细胞的亲和性,为其作为抗肿瘤药物的靶向载体提供依据。方法:用异硫氰酸荧光素(FITC)对N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖进行标记,再分别与人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人非小细胞肺癌细胞(A549)及人胃癌细胞(BGC)共培养,通过流式细胞仪及酶联免疫检测仪测定N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖对肿瘤细胞的亲和性及抑制力。结果:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖对4种肿瘤细胞亲和性明显强于空白细胞株(P＜0．01),并具有一定的肿瘤抑制作用。结论:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖有望作为抗肿瘤药物的靶向载体。; 许向阳周建平李玲卢是玥杨洁; 关键词：肿瘤细胞酶联免疫吸附测定壳聚糖

肿瘤靶向载体N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖的制备和结构表征被引量：11: 2007年; 目的:对壳聚糖的结构进行修饰,制备N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖。方法:以壳聚糖为原料,通过与正辛醛、丁二酸酐反应,在其2位氨基引入琥珀酰基和正辛基。产物用FTIR、1HNMR、元素分析对其进行表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行分析,并初步考察了其对K562肿瘤细胞的亲和性。结果:合成了N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖,其结晶程度下降,水溶性增加,与K562肿瘤细胞亲和性较好。结论:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖可作为新型肿瘤靶向载体。; 许向阳李玲殷晓进周建平霍美蓉; 关键词：靶向载体

国家自然科学基金(30472105)

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