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国家科技重大专项(2009ZX09302-003): 作品数：13 被引量：84H指数：5; 相关作者：杜冠华曹艳茹姜怡靳荣线和文祥更多>>; 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院云南大学西北农林科技大学更多>>; 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金国际科技合作与交流专项项目更多>>; 相关领域：医药卫生生物学农业科学更多>>

藏木香的化学成分研究被引量：21: 2011年; 目的研究菊科旋覆花属植物藏木香的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和反相RP-18柱色谱等手段进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定结构。结果分离鉴定了13个化合物:deactyl-γ-cycloepitulipinolide(1),5-deoxy-5-hydroper-oxytelekin(2),11,13-dihydroisoalantolactone(3),8-epi-ivangustin(4),alloalantolactone(5),clemaphnol A(6),dammara-20,24-dien-3β-OAc(7),木栓酮(Friedelin,8),反式咖啡酸乙酯(ethyl trans-3,4-dihydroxycinnamate,9),丁香酸(syringic acid,10),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-furaldehyde,11),正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-Butyl-β-D-fructopyranoside,12),乙基-β-D-吡喃果糖苷(ethyl-β-D-fructopyranoside,13)。结论化合物1,2,6～13为首次从该属植物中分离,化合物3,4为首次从该植物中分离。; 张婷陈若芸; 关键词：菊科旋覆花属藏木香

蛋白酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型的建立和应用: 目的:建立和优化蛋白酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型,寻找蛋白酪氨酸激酶抑制剂。方法:提取大鼠脑组织中的蛋白酪氨酸激酶,建立基于酶联免疫吸附方法的酪氨酸激酶抑制剂筛选模型,通过考察反应体系中酶稀释倍数,底物浓度,反应时间,...; 郭晶王夙博袁天翊方莲花杜冠华; 文献传递

人参防治糖尿病及其并发症药理研究进展: 早在汉代张仲景的《伤寒论》中即提出以人参配以其他方药治疗消渴之症(糖尿病)。近十年研究也表明人参与其他中药配伍可有效防治糖尿病及糖尿病并发症,并进一步发现主要活性成分为人参皂苷、人参多糖等。根据文献报道,人参及人参皂苷等...; 张莉杜冠华; 关键词：人参人参皂苷糖尿病糖尿病并发症; 文献传递

桂枝茯苓胶囊提取物的体外抗肿瘤活性及机制: 目的比较桂枝茯苓胶囊不同溶剂提取物的体外抗肿瘤活性,并探讨其可能的机制.方法采用MTT法观察桂枝茯苓胶囊不同溶剂提取物对HeLa和C33A两种人宫颈癌细胞株增殖的影响,以酶联免疫吸附法测定蛋白酪氨酸激酶(PTKs)活...; 方莲花萧伟杜冠华郭晶杨海光陈若芸王洪庆李家春范麒如王振中吕扬; 关键词：桂枝茯苓胶囊抗肿瘤宫颈癌蛋白酪氨酸激酶

仓鼠糜酶2抑制剂高通量筛选模型的建立及其应用被引量：2: 2012年; 本研究拟建立重组仓鼠糜酶2(chymase 2)抑制剂的体外高通量筛选模型,寻找新型的糜酶2抑制剂。首先,利用大肠杆菌表达、制备成熟的重组仓鼠糜酶2蛋白,以384孔微板为媒介,建立基于荧光方法测定酶活性的抑制剂筛选模型,结果表明所建立的糜酶2抑制剂高通量筛选模型具有灵敏、稳定、重复性好的特点(Z'=0.84)。利用建立的模型对40 080种样品(包括28 060种化合物和12 020种天然产物提取物)进行抑制活性筛选,取抑制率大于90%的613种样品进行复筛。最终确定化合物J16647和J16648具有较强的抑制活性,其IC50值分别为0.823和0.690μmol.L?1。; 王守宝竺晓鸣高峰庞晓斌杜冠华; 关键词：高通量筛选

固体给药沙利度胺多晶型大鼠体内药代动力学研究: 目的建立沙利度胺HPLC检测方法,以固体给药形式研究不同晶型沙利度胺对大鼠体内药代动力学的影响。方法建立HPLC检测条件:色谱柱AgilentXDB-C(4.6 mm×250 mm,5μm、);流动相乙腈-水(24:76...; 王夙博陈芊茜方莲花吕扬杜冠华杜立达; 关键词：沙利度胺高效液相色谱法血药浓度; 文献传递

γ分泌酶调节剂的研究现状被引量：1: 2012年; 目的介绍近年来不同结构类型的γ-分泌酶调节剂(γ-secretasemodulators,GSMs)的研究现状。方法查阅近年来国外的代表性文献,对其进行分析、归纳和总结。结果与结论近年来研发的γ-分泌酶调节剂结构类型多为非羧酸类,共同结构特点是多具有苯基咪唑结构。γ-分泌酶调节剂已成为研究焦点,它可以调节γ-分泌酶的活性,改变或阻止β淀粉样蛋白(amyloid-β,Aβ)的产生并且不影响γ-分泌酶对其他底物的作用,不引起β淀粉样蛋白反跳,具有广阔的研发前景。; 冯章英刘艾林杜冠华; 关键词：阿尔茨海默病 Β淀粉样蛋白 Γ-分泌酶

口服黄芩素对大鼠药物代谢酶的影响被引量：3: 2012年; 目的:考察口服黄芩素对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)活性的影响。方法:大鼠连续7 d口服200 mg.kg-1黄芩素后,差速离心法制备肝微粒体和肝胞浆,采用特异性探针底物法测定肝微粒体CYP450酶系6种同工酶活性的变化,采用比色法检测GST和UGT活性的变化。结果:大鼠口服黄芩素对CYP2C9,CYP2E1,GST和UGT有显著的抑制作用,抑制率分别为26.76%,29.12%,37.45%和70.86%(P<0.05或0.01),对CYP1A2,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4没有明显的影响。结论:其他药物与黄芩素合用时,需考虑可能由于代谢酶活性变化引起的药物相互作用。; 田硕何国荣高梅孙加琳王夙博杜冠华; 关键词：黄芩素

丹酚酸A对2型糖尿病大鼠糖脂代谢的调节作用: 目的:丹参是多种传统补益方剂中的重要成分,丹酚酸A是其补益调节作用的重要物质基础。本课题的目的是探讨丹酚酸A对2型糖尿病大鼠糖脂代谢的调节作用。方法:采用高糖高脂饲料及小剂量链脲佐菌素诱导大鼠出现高血糖; 杨秀颖张莉杜冠华; 文献传递

匹诺塞林对体外共培养海兔SN/L7神经元电生理活动的作用: 2011年; 目的研究匹诺塞林(PNCB)对海兔神经元共培养体系(SN/L7)的电生理效应,探讨可能的作用机制。方法体外共培养海兔(aplysia)的感觉神经元(SN)和运动神经元(L7),使其互相接触形成突触连接。细胞培养至d 5,给予不同浓度的PNCB刺激,考察药物对SN/L7兴奋性突触后电位(EPSP)的影响,随后撤去药物,观察EPSP的恢复情况。另取细胞,在PNCB孵育后加入0.005 mmol.L-15-羟色胺(5-HT),观察SN/L7对5-HT的反应性的变化。结果 PNCB作用5 min,使SN/L7的EPSP幅值降低。药物浓度低于0.1 mmol.L-1时,作用强度与药物剂量呈负线性关系(r>0.995),在0.1～0.4 mmol.L-1的浓度范围内,作用强度与药物剂量呈正线性关系(r>0.998);撤去药物后,SN/L7的EPSP幅值可恢复至初始值。PNCB使SN/L7对5-HT的反应性消失,撤去药物后,该反应性得以恢复。结论 PNCB可逆地抑制体外共培养的海兔SN/L7神经元突触的兴奋性传导,并可逆地抑制SN/L7对5-HT的反应性。这一效应可能与突触后膜的谷氨酸受体有关。; 应剑胡江原陈阳Samuel Schacher杜冠华; 关键词：海兔兴奋性突触后电位谷氨酸受体

国家科技重大专项(2009ZX09302-003)