石药集团医药联合研究基金(C2011319007)
- 作品数：2 被引量：15H指数：2
- 相关作者：潘卫三王东凯张婧李翔更多>>
- 相关机构：江西中医药大学沈阳药科大学更多>>
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- 叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体的抗肿瘤活性被引量：5
- 2013年
- 研究叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体(FA-PDCT-L)的体内外抗肿瘤活性。采用有机溶剂注入法制备FA-PDCT-L并利用透射电镜、粒径zeta电位测定仪考察其理化性质。采用CCK-8法检测多烯紫杉醇注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L在不同孵育时间对MCF-7及A549肿瘤细胞的生长抑制作用,并进行体外溶血性实验;将荷瘤小鼠随机分为DCT-I、DCT-L、FA-PDCT-L和对照组(生理盐水),10 mg.kg 1.d 1尾静脉注射给药,实验结束后测定各组小鼠体重、瘤重,并计算抑瘤率,进行生存分析。结果显示:FA-PDCT-L对MCF-7和A549的IC50值在各时间点均显著低于DCT-I组及DCT-L组,且在体外4 h内未见溶血现象。与对照组相比,DCT-I、DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤重均减少,其中FA-PDCT-L的作用最为显著,抑瘤率为79.03%(P<0.05);FA-PDCT-L生存曲线和中位生存时间显著高于DCT-I和DCT-L。该研究表明FA-PDCT-L具有良好的抗癌活性,有望成为肿瘤治疗中DCT的优良载体。
- 李翔张婧王东凯潘卫三
- 关键词：溶血荷瘤
- 叶酸受体靶向两亲性嵌段共聚物修饰多烯紫杉醇脂质体的制备及体外性质考察被引量：11
- 2012年
- 以合成的两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)为靶向长循环膜修饰材料,采用有机溶剂注入法制备FA-PEG-PCHL修饰的多烯紫杉醇脂质体(FA-PDCT-L),利用星点设计-效应面优化法筛选最优处方,并通过FT-IR、1H NMR对合成产物进行结构确证;采用超滤法、透射电镜、粒径zeta电位测定仪以及荧光偏振法等考察FA-PDCT-L理化性质。结果显示,所制备FA-PDCT-L呈球形或类球形,粒径在111.6～126.9 nm内,zeta电位在6.54～14.13 mV内,包封率可达97.8%,各指标实测值与预测值偏差较小。FA-PEG-PCHL可以降低脂质双分子膜的流动性,膜流动性与FA-PEG-PCHL中PEG分子量呈正相关。FA-PDCT-L在体外具有明显的缓释效果,无突释现象,随着PEG分子量的降低,24 h累计释放率分别为31.1%、27.2%及19.5%,且稳定性良好。该研究为进一步研究叶酸受体靶向的长循环膜修饰脂质体在肿瘤疾病治疗中的应用打下了基础。
- 李翔张婧王东凯潘卫三
- 关键词：多烯紫杉醇包封率
