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K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究被引量：6: 2017年; 目的:以紫杉醇(PTX)为模型药物,构建K237修饰的热敏脂质体(K237-PTX-TSL),系统研究K237-PTX-TSL的制备工艺、理化性质,处方优化和体外释放特性。方法:采用NH2末端PEG化技术合成靶向磷脂材料DSPE-PEG-K237,采用薄膜分散法制备K237修饰的紫杉醇热敏脂质体(K237-PTX-TSL),HPLC法测量药物的包封率和载药量;采用马尔文激光粒度仪测定K237-PTX-TSL的粒径及粒径分布和Zeta电位;利用差示扫描量热法(DSC)测量相变温度(Tm);采用透析袋法测量相变温度下的释药规律并拟合释放曲线。结果:优化的处方为:DPPC∶DSPG∶MSPC∶DSPE-PEG-NHS=9∶1∶1∶1,药脂比为1/20,磷脂浓度为5.0%,DSPE-PEG-K237占处方磷脂总量为1%。制备得到的K237-PTX-TSL包封率为(94.23±0.76)%;粒测得K237-PTX-TSL粒径为(88.3±4.7)nm,电荷为-4.5 mv,PDI值为0.13±0.01;K237-PTX-TSL的相变温度为40.805℃,K237-PTX-TSL在42℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为In(100-Q)=-0.063 8t+4.713 0(r=0.994 4)。42℃时20 min内紫杉醇累计释放度为72.45%,60 min的累计释放度为98.84%。结论:K237修饰的热敏脂质体载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好,1 h内药物基本释放完全。; 陆媛媛符旭东邓艾平刘珏李凯; 关键词：热敏脂质体紫杉醇靶向

叶酸壳寡糖修饰的PLGA紫杉醇纳米粒的制备与表征被引量：1: 2013年; 目的制备叶酸受体介导的靶向肿瘤细胞的叶酸耦联壳寡糖的聚合物纳米粒。方法用1-乙基-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺(EDC)活化叶酸上的羧基,与壳寡糖上的氨基连接合成叶酸壳寡糖(F-CS),以端羧基聚乳酸羟基乙酸共聚物为原料制备纳米粒(PLGA-NPs),用EDC活化PLGA-NPs表面的羧基,使其与叶酸壳寡糖上的氨基连接制备成叶酸壳寡糖的PLGA纳米粒(F-CS-PLGA-NPs)。采用紫外和红外光谱法对F-CS和F-CS-PLGA-NPs进行定性分析,紫外分光光度法测定叶酸的耦联率,扫描电镜观察F-CS-PLGA-NPs的形态,激光粒度仪测定粒径及Zeta电位,HPLC测量载药量。结果成功制备F-CS和F-CS-PLGA-NPs,其叶酸耦联率分别为24.39%和8.87%,F-CS-PLGA-NPs的粒径为(321.00±0.76)nm,电位为(22.60±0.26)mV,载药量(5.10±0.25)%。结论 F-CS-PLGA-NPs的制备工艺可行。; 邓艾平王奕胡振夏符旭东; 关键词：叶酸壳寡糖 PLGA 纳米粒

叶酸壳寡糖修饰的紫杉醇PLGA纳米粒的体外释放及对SKOV-3增殖的抑制作用被引量：4: 2015年; 目的:制备叶酸壳寡糖修饰的紫杉醇PLGA纳米粒(F-CS-PLGA-NPs),并考察其对人卵巢癌上皮细胞(SKOV-3)的抑制作用。方法:采用界面沉积法制备F-CS-PLGA-NPs,以30%乙醇作为释放介质考察修饰和未修饰纳米粒的体外释药情况,MTT法比较不同剂型和不同浓度紫杉醇对SKOV-3增殖的抑制作用。结果:F-CS-PLGA-NPs的粒径为(321±0.76)nm,电位为(22.6±0.26)m V,载药量为(5.1±0.25)%,包封率为(41.96±1.96)%。修饰和未修饰纳米粒的体外释药曲线相似,在最初24 h内约有35%药物释放,随后释药速度减慢,纳米粒以近零级方式释放,144 h累计释药率约为75%。细胞实验结果显示,在紫杉醇浓度相同的情况下,F-CS-PLGA-NPs在不同作用时间对细胞的抑制作用均强于紫杉醇溶液组和普通纳米粒组,FCS-PLGA-NPs对SKOVS细胞增殖的抑制作用在一定程度上被游离叶酸减弱。结论:叶酸壳寡糖的修饰增加了纳米粒对SKOVS-3细胞的靶向性。; 邓艾平王奕胡戴胡振夏符旭东; 关键词：PLGA纳米粒紫杉醇叶酸壳寡糖

因子设计-效应面法优化紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸纳米粒处方和制备工艺被引量：1: 2012年; 目的：优化紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）纳米粒处方和制备工艺。方法：以PLGA为载体,采用溶剂扩散法制备紫杉醇PLGA纳米粒,用3~2满因子设计实验,考察因素PLGA在有机相中的浓度和理论载药量对纳米粒的粒径、载药量和包封率的影响,实验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面并选出最优处方。结果：2个影响因素和3个评价指标之间存在定量关系,最优处方为：紫杉醇的理论载药量为9.09%、有机相中PLGA浓度为2%,制备得到的纳米粒粒径为281 nm,实际载药量为7.73%,包封率为57.43%。结论：采用因子设计-效应面法完成了紫杉醇纳米给药系统的多目标同步优化。; 胡振夏邓艾平符旭东李德忠; 关键词：紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸纳米粒效应面法

叶酸壳寡糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒对耐紫杉醇人卵巢癌细胞增殖的影响被引量：5: 2018年; 目的制备由叶酸壳寡糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(F-CS-PLGA-NPs),考察其体外对人卵巢癌细胞(SKOV-3)和耐紫杉醇卵巢癌细胞(SKOV-3/TAX)的抑制作用。方法采用碳二亚胺法制备叶酸耦联的壳寡糖,以此作为普通纳米粒(PLGA-NPs)的向导材料,采用界面沉积法制备F-CS-PLGA-NPs,噻唑蓝(MTT)法测定对SKOV-3和SKOV-3/TAX体外增殖的抑制作用,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果体外实验结果显示PLGA-NPs和F-CS-PLGA-NPs对SKOV-3/TAX的增殖抑制作用比SKOV-3更不敏感。F-CS-PLGA-NPs对SKOV-3和SKOV-3/TAX的半数抑制浓度(IC50)分别为(23.17±2.45)和(88.81±10.69)nmol·L-1。结论叶酸壳寡糖对PLGA-NPs的修饰可增加其对耐药肿瘤细胞的靶向性,为耐药肿瘤的治疗提供新的思路。; 邓艾平王奕刘珏胡振夏符旭东; 关键词：聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒

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武汉市卫生局临床医学科研项目(WX11A02)