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间接水解法测定含甲氧基黄酮UGT代谢物的摩尔消光系数转化因子被引量：1: 2012年; 目的:建立测定含甲氧基黄酮尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢物转化为相应苷元的摩尔消光系数转化因子(K)的方法,实现对无对照品代谢物的准确定量。方法:以间接水解法测定含甲氧基黄酮汉黄芩素、杨芽黄素、泽兰黄素及5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮的UGT代谢物K值;且因汉黄芩素及其UGT代谢物汉黄芩苷均有对照品,采用两对照品直接测定汉黄芩苷K值以验证间接水解法的准确性。结果:间接水解法测得上述含甲氧基黄酮UGT代谢物的K值分别为(1.05±0.03)、(1.47±0.09)、(1.04±0.04)、(1.25±0.09),直接测定汉黄芩苷的K值为(1.03±0.02),与间接法所测K值相近。结论:采用间接水解法测定K值可准确对无对照品黄酮化合物UGT代谢物进行定量。; 周琼唐斓叶玲刘中秋夏笔军

建立HILIC-UPLC联用分析法测定血浆中葫芦巴碱及在药动学研究中的应用(英文)被引量：1: 2013年; 目的:葫芦巴碱是咖啡豆中含量较多的生物碱之一,为了研究其药代动力学特征,本研究建立了一种简便、灵敏、准确的亲水相互作用色谱-超高效液相联用分析方法,并研究了葫芦巴碱和咖啡豆甲醇提取物的药代动力学。方法:大鼠灌胃和尾静脉注射给予葫芦巴碱和咖啡豆甲醇提取物后,眼眶静脉丛取血,血液样本采用亲水相互作用色谱-超高效液相联用分析法进行分析,药代动力学参数按非房室模型,通过药动学软件87/97进行计算。结果:对所建立的方法进行了方法学的考察,线性范围为0.12–100μg·mL-1,最低定量下限为0.12μg·mL-1,日内日间精密度、准确度、提取回收率和稳定性等均达到体内药物分析要求。葫芦巴碱口服和尾静脉注射给药后,AUC(0-∞)分别为(4066.83±1244.41)和(3544.29±908.80)min·μg·mL-1,生物利用度达到57.37%。咖啡豆甲醇提取物口服后,AUC(0-∞)为(4566.75±1435.64)min·μg·mL-1,绝对生物利用度为64.42%,相对生物利用度为112.29%。结论:所建立的亲水作用色谱-超高效液相联用分析法简单、准确、重现性好;葫芦巴碱无论是纯品还是在咖啡豆甲醇提取物中都有较好的生物利用度,而且没有明显的差异。; 程再兴吴锦俊刘中秋林娜; 关键词：咖啡豆

Systematic Studies of Sulfation and Glucuronidation of 12 Flavonoids in the Mouse Liver S9 Fraction Reveals both Unique and Shared Positional Preferences: Sulfation and glucuronidation are the principal metabolic pathways of flavonoids,and extensive phaseⅡmetabolis...; Lan TangJuan ZhouCai-Hua YangBi-Jun XiaMing HuZhong-Qiu Liu; 文献传递

黄芩素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢对于其肝代谢的预测被引量：1: 2012年; 目的测定黄芩素的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱,运用尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶代谢速率、动力学特征预测该化合物在人体肝微粒体中的代谢行为。方法采用12种人源尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶以及人肝微粒体,在体外测定黄芩素代谢速率及代谢动力学特征。结果尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱表明尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9是对黄芩素代谢最快的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶同工酶。代谢动力学研究及动力学参数比较结果显示,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9可能是负责黄芩素肝代谢的主要同工酶。相关性研究结果同样明确显示,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶酶特异性代谢可对黄芩素在人体肝微粒体中的代谢情况进行预测。结论黄芩素主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9代谢,其尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱、代谢动力学特征可用于预测黄芩素在肝微粒体中的代谢速率及代谢特征。; 周琼周娟刘中秋夏笔军; 关键词：黄芩素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶代谢

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国家自然科学基金(U0832002)