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国家自然科学基金(81172982): 作品数：21 被引量：55H指数：4; 相关作者：陈河如毛双双杨健王果罗翠婷更多>>; 相关机构：暨南大学中国科学院华南农业大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目中央高校基本科研业务费专项资金更多>>; 相关领域：理学医药卫生化学工程电子电信更多>>

京尼平的结构修饰及神经保护作用研究: <正>京尼平(genipin)是传统中药栀子的主要药效成分,具有利胆、镇痛、保肝、抗癌、排毒及改善学习能力等作用。京尼平属环烯醚萜类化合物,结构中存在不稳定的半缩醛结构,在生理环境中不稳定,限制了其在临床上的应用。本研究...; 赵家强；陈河如；; 文献传递

苦瓜提取物对高脂肪喂食诱导的肥胖和胰岛抵抗C57BL/6j小鼠保护作用研究（英文）被引量：1: 2015年; 通过高脂肪喂食诱导的C57BL/6j小鼠动物模型研究苦瓜提取物对肥胖和胰岛抵抗的保护作用。小鼠喂养2周后成功建立肥胖小鼠模型,随机分为正常对照组,肥胖小鼠模型组和不同浓度的苦瓜提取物灌胃组,灌胃质量分数分别为13.5、27和54 g/kg。以10周为期,每天以同等体积流质灌胃两次,其中,正常对照组和模型组用w=0.5%羧甲基纤维素钠灌胃,药物组用不同浓度的苦瓜提取物灌胃。记录小鼠每日食物摄入量和每周体质量。同时测定内脏白色脂肪组织质量、血清甘油三酯(TG)、胆固醇(CHO)、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、血糖和胰岛素水平,最后根据HOMA法计算胰岛素抵抗指数,HE染色确定附睾白色脂肪组织的脂肪细胞是否肥大。结果显示,54 g/kg苦瓜提取物组对小鼠摄食无影响,但小鼠体质量、附睾和内脏白色脂肪组织总质量减少,该剂量的苦瓜提取物显著抑制被提升的血清TG、LDL-C、葡萄糖、胰岛素浓度和胰岛素抵抗指数;而27 g/kg苦瓜提取物则显著降低TG浓度;13.5、27和54 g/kg苦瓜提取物分别显著升高HDL-C水平;苦瓜提取物能剂量依赖性地减轻高脂饮食诱导的脂肪细胞肥大。; 王日康赵婷婷孙勇兵陈河如; 关键词：苦瓜肥胖

长春质碱的自身偶合以及抗肿瘤作用研究: ＜正＞长春碱（vinblastine,VBL）、长春新碱（vincristine,VCR）以及半合成的长春酰胺（vindesine,VDS）、长春瑞滨（vinorelbine,VNB）在化学结构上相似,母核都是长春质碱（...; 肖绪枝郑晶陈敏峰张冬梅陈河如叶文才; 文献传递

从野生白木香叶中分离得到的科属首分化合物: <正>白木香(土沉香)Aquilaria sinensis(Lour.)Spreng.,是原产于我国的药用植物,名贵药材国产沉香的来源植物。近年来,由于资源匮乏和沉香药材不断上涨的价格,随着长期的大量砍伐,白木香的野生资...; 杨懋勋；陈河如；

抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺再优化被引量：2: 2015年; 以对甲基苯甲酸为起始原料，与氯化亚砜反应得对甲基苯甲酰氯（2），酰氯直接与异丙胺反应得对甲苯甲酰异丙胺（3）；化合物3经硝酸铈铵（CAN）氧化得4-甲酰基苯甲酰异丙胺（4）；以氰基硼氢化钠为还原剂，化合物4与甲基肼硫酸盐在碱性条件下经经缩合还原反应生成目标化合物丙卡巴肼．该工艺路线共4步反应，总收率44.7％，每个单元反应收率71％～86％．所有化合物的结构均经1 H-NMR、13 C-NMR 和 MS 确认．; 潘龙汪亚帷刘笑天陈河如; 关键词：合成工艺药物合成抗肿瘤

吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成被引量：1: 2014年; 利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.; 国翠平彭群龙潘龙张冬梅陈河如; 关键词：简约设计药物合成

(1aRS,7aRS)-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成被引量：1: 2015年; 以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮骨架的构建方法,并采用约翰逊–科里–柴可夫斯基反应进行色酮骨架上的环丙烷化反应.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.该路线5步反应的总收率为20.1%-29.5%.; 许男徽陈河如; 关键词：全合成环丙烷化

抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究被引量：4: 2012年; 目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。; 刘志军陈河如; 关键词：抗肿瘤合成工艺

乙烯桥连的二吲哚类化合物的设计合成: 长春碱在治疗恶性肿瘤方面已有近70年的历史,至今仍是临床一线药物。构效关系研究揭示,长春碱中的二吲哚结构对维持其抗肿瘤作用起着关键作用。因此,设计合成以乙烯基桥连的二聚吲哚类化合物是获得具抗肿瘤活性新化合物的有效途径。本...; 郑晶肖绪枝张冬梅陈河如叶文才; 文献传递

抗癌药物达卡巴嗪的合成工艺优化: 2015年; 以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率22.3%.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.合成路线具有原料廉价、反应条件温和、总收率较高等特点,是一条经济实用的合成工艺路线.; 肖胜伟刘志军柳杨陈河如; 关键词：达卡巴嗪药物合成抗癌

国家自然科学基金(81172982)