山西省科技攻关计划项目(20110321076-01)
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
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- 气相色谱法测定4-邻甲苯磺酰氧基苯并唑酮原料药中有机溶剂残留的研究
- 2012年
- 4-邻甲苯磺酰氧基苯并唑酮（MBB）是本课题组首次设计合成的有很强抗炎镇痛活性的新型结构化合物,可作为潜在的非甾体镇痛抗炎候选药物。本研究根据MBB的合成路线,参照人用药品注册技术规范国际协调会（ICH）颁布的《药品注册的国际技术要求》和中国药典2010年版二部附录中对残留溶剂的相关规定,结合文献,采用气相色谱法,对合成过程中用到的丙酮、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃和三乙胺等6种残留溶剂进行了系统的研究和检测，以得到质量均一的化合物，为后续研究奠定基础。
- 马云龙唐莉梁泰刚李青山
- 关键词：气相色谱法有机溶剂残留甲苯唑酮原料药抗炎镇痛活性
- HPLC测定4-邻甲苯磺酰氧基苯并噁唑酮原料药的含量及有关物质被引量：1
- 2012年
- 目的建立高效液相色谱法测定非甾体抗炎镇痛化合物4-邻甲苯磺酰氧基苯并噁唑酮(MBB)原料药的含量及有关物质。方法采用Odyssil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(65∶35)为流动相,流速为0.8 mL.min 1,检测波长为273 nm,柱温为25℃。结果供试品中主成分峰与各杂质峰分离良好,MBB的线性范围为1～150μg.mL 1,回归方程为A=3 959.8C 2 831(r=0.999 7),平均回收率为99.2%(RSD=1.1%,n=9),检测限为1 ng。结论本方法简便、准确、专属性好,可用于MBB原料药的含量测定及有关物质检查。
- 马云龙唐莉梁泰刚李青山
- 关键词：高效液相色谱法
- 4-苯磺酰氧基-苯并口恶唑酮衍生物的合成及其抗炎镇痛作用
- 2013年
- 目的合成天然产物4-取代苯并口恶唑酮衍生物并对其抗炎镇痛活性进行初步评价。方法以2-氨基间苯二酚为原料,与三光气缩合制得4-羟基-苯并口恶唑酮;以2-取代苯酚为起始物,经取代、重排、氧化反应得到取代苯磺酰氯,取代磺酰氯与4-羟基-苯并口恶唑酮反应制得4-苯磺酰氧基-苯并口恶唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定目标化合物的抗炎及镇痛活性。结果与结论共合成了11个目标化合物,其中10个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证;活性实验结果显示,化合物5g具有一定的抗炎活性,化合物5a、5d、5j具有较好的镇痛活性。
- 马文华唐莉梁泰刚班树荣李青山
- 关键词：抗炎
