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蛋白酶体抑制剂YSY01A不依赖NF-κB通路抑制乳腺癌细胞增殖及诱导凋亡研究被引量：2: 2014年; 目的研究YSY01A对乳腺癌的增殖抑制作用及其抗癌机制。方法荧光底物法检测蛋白酶体活性;蛋白酶体荧光探针法研究YSY01A与蛋白酶体β催化亚基结合;Annexin V-FITC、JC-1探针检测YSY01A对细胞凋亡和线粒体膜电位的影响;用蛋白免疫印迹法检测细胞内的蛋白表达。结果YSY01A抑制细胞内外蛋白酶体的活性,其中对CT-L的抑制作用最强,对T-L的作用比PS341强3-4倍;MCF-7对YSY01A最敏感,且比PS341敏感性高;YSY01A以时间依赖性诱导细胞凋亡,与对照组比较,差异均有显著性(P<0.05)。YSY01A增加ubiquitin、P-IκBα、wt-p53、Bax、endonuclearse G蛋白表达,减少IκBα、Bcl-xL、XIAP水平,不影响NF-κB表达。结论 YSY01A是新蛋白酶体抑制剂,具有较强的抑制MCF-7细胞增殖的作用,抗癌机制与诱导细胞凋亡有关。; 张梅袁霞徐波冉福香吴军葛泽梅李润涛崔景荣; 关键词：蛋白酶体抑制剂凋亡 NF-ΚB 乳腺癌

Synthesis of Oxindoles by Metal-free Oxidative Arylalkylation of Activated Alkenes Involving a Tandem C(sp~3)-H/C(sp~2)-H Activation/Cyclization Process: In recent years,several groups reported the synthesis oxindoles via C(sp~3)-C(sp~2)bond formation reactions in...; Shucheng WangXuhu HuangBowen LiZemei GeXin WangRuntao Li; 关键词：OXINDOLES XANTHATE RADICAL; 文献传递

新型蛋白酶体抑制剂—YSY-01A的发现: 以蛋白酶体为靶点的抗肿瘤药物研究越来越受到重视。我们以20S蛋白酶体为靶点,基于三肽醛和二肽硼酸类蛋白酶体抑制剂的研究进展,借助于计算机辅助药物设计、系列化合物的合成及构效关系研究,发现了候选化合物YSY-01A。对YS...; 韩利强姚书扬崔景荣葛泽梅王欣孙崎程铁明李润涛; 文献传递

肽醛类蛋白酶体抑制剂MG132前药的设计、合成及性质研究: 2016年; 目的探索通过前药途径改善MG132稳定性和成药性的方法。方法基于前药设计原理,设计并合成5种MG132前药,通过体外模拟实验,即分别在p H 7.4的PBS、p H 1.0的盐酸溶液和兔血浆中,考察5种前药的稳定性及在兔血浆中MG132的释放情况。结果与结论体外模拟实验发现,前药1可作为注射类前药深入研究;前药2和3适合于作为酶靶向类前药深入研究;作为意外得到的前药4'在中性溶液中稳定,在酸性溶液和血浆中均很不稳定,故不能作为口服类前药;前药5在中性条件下和血浆中都比较稳定,但不释放M G132,可能是生成了稳定的新代谢产物。; 马聪韩利强葛泽梅李润涛; 关键词：蛋白酶体抑制剂 MG132 前药稳定性

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国家自然科学基金(81172915)