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人参皂苷类化合物水溶性提升方法的研究进展被引量：6: 2016年; 水溶性是人参皂苷类化合物关键的物理化学性质,也是其药物研发过程中极为重要的问题之一。人参皂苷类药物具有良好的水溶性会有助于药效的发挥和药动学性质的改善,所以其水溶性提升方法的研究引起了人们的关注。通过查阅整理近十年的国内外文献,对人参皂苷类化合物水溶性提升的方法进行了综述,包括成盐、引入极性基团、降低不饱和度、氨基酸酯化、糖基化、二元酸酯化等化学方法,以及制成微球以及自微乳释药系统等物理化学方法,为该类化合物的进一步研发利用提供参考。; 周武喜杨宁赵余庆; 关键词：人参皂苷水溶性成盐糖基化

20(R)-25-OCH_3-PPD在大鼠体内代谢产物的鉴定被引量：1: 2014年; 目的鉴定抗肿瘤药物20(R)-25-OCH3-PPD在大鼠体内的代谢产物。方法大鼠单次灌胃给予药物20(R)-25-OCH3-PPD(40 mg·kg-1),收集粪便、尿液及血浆。采用LC-MS/MS法,以多反应监测(MRM)和二级全扫描质谱(Full Scan MS2)方式,对大鼠粪便、尿液及血浆中代谢产物进行分析和鉴定。结果在粪中检测到原形药物及8个代谢物,在血浆中检测到原形药物和1个去甲基代谢物,在尿液中没有检测到相关代谢物。结论 20(R)-25-OCH3-PPD在大鼠体内代谢广泛。; 索昊赵余庆史彩虹李志远刘延凤袁波; 关键词：SCAN 代谢产物

达玛烷-3β,12β,20,25-四醇及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展被引量：2: 2015年; 达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(25-OH-PPD)是人参的有效活性成分之一,为了进一步研究和利用该有效成分,本文对25-OH-PPD及其衍生物的化学性质、抗癌活性及其构效关系的研究进行综述。; 郭军辉刘雅飞曲凡志赵余庆; 关键词：衍生物抗肿瘤活性

人参及人参皂苷镇痛作用的研究进展被引量：6: 2019年; 目的综述人参及人参皂苷镇痛作用的研究进展。方法通过检索国内外文献54篇,着重阐述人参、人参皂苷以及人参单体皂苷的镇痛作用。.结果常用的阿片类药物、非甾体类抗炎药以及各种类型的癌症治疗佐剂在镇痛的同时会给患者带来不良反应。人参及活性成分人参皂苷具有一定的镇痛作用,且不具有常用药物的成瘾性。结论人参及人参皂苷镇痛作用的研究尚处于起步阶段,未来我们应将人参皂苷的镇痛作用与抗癌作用相结合,为天然产物的研究与开发提供有价值的参考。; 王梓懿何翠薇张酉珍肖圣男赵余庆; 关键词：人参人参皂苷镇痛作用痛反应

基于抗肿瘤活性的达玛烷型人参皂苷(元)结构修饰被引量：12: 2013年; 现代社会中恶性肿瘤己经是常见病、多发病,对人类生命健康造成了极大的威胁。常规化疗药物往往不仅对肿瘤细胞具有毒性,对正常细胞也有较大毒性,限制了其在临床上的应用。人参是一种被广泛应用的传统中药,临床前和临床研究已证实其具有抗肿瘤活性,而人参皂苷是其发挥抗肿瘤疗效的主要物质基础。作为人参皂苷的主要组成部分,达玛烷型人参皂苷在其抗肿瘤活性方面发挥了重要作用,其结构修饰成为了研究热点。综述了达玛烷型人参皂苷结构修饰的主要反应类型和抗肿瘤构效关系,为人参皂苷在抗肿瘤方面的开发利用提供参考。; 刘雅飞崔玉娜赵余庆; 关键词：结构修饰抗肿瘤活性构效关系

稀有人参皂苷糖苷化合成方法的研究进展被引量：9: 2014年; 稀有人参皂苷是人参皂苷中一类重要的活性成分,该类化合物具有极强的抗肿瘤活性。其主要通过糖苷化的方法来实现,现有的糖苷化方法主要包括化学合成法、酶解法和微生物转化法。研究表明糖苷化能改变化合物的生物活性、稳定性、水溶性、以及与受体分子的相互识别和结合特性,另外还能降低或除去内源和外源有毒物质的毒性。综述了3类糖苷化方法,并对比总结各个方法的优劣之处,有利于选择出最佳的合成稀有人参皂苷的糖苷化方法,以满足临床和科研等方面的需求。对人参皂苷的糖苷化最新研究进展进行综述,并对糖苷化人参皂苷的发展趋势作了简要的讨论。; 杨宁杨世林赵余庆; 关键词：糖苷化化学合成法酶解法微生物转化法

人参皂苷及其衍生物抗结肠癌作用及机制的研究进展被引量：36: 2015年; 人参皂苷及其衍生物已被证明具有显著的抗结肠癌作用。它们可通过抑制癌细胞增殖、减少癌细胞侵袭和转移、影响细胞周期、诱导癌细胞自噬并促细胞凋亡等方面发挥抑癌功效。近年来研究发现人参皂苷及其衍生物能协同增强抗结肠癌药物的疗效。对近10余年人参皂苷及其衍生物抗结肠癌的作用机制研究的文献进行查阅、分析和综述,为从人参皂苷及衍生物中发现和研发靶向抗结肠癌新药提供科学参考。; 赵琛苏光悦赵余庆; 关键词：人参皂苷抗结肠癌细胞周期细胞自噬

抗肿瘤有效成分20(R)-25-OCH_3-原人参二醇的结晶法分离: 2014年; 目的从25-OCH3-原人参二醇(25-OCH3-PPD)非消旋体混合物中分离得到抗肿瘤有效成分20(R)-25-OCH3-PPD(AD-1)。方法采用结晶法拆分25-OCH3-PPD非消旋体混合物中的AD-1,并对所用溶剂的种类、用量及结晶温度等分离条件进行了优化,探讨溶剂的介电常数和25-OCH3-PPD非消旋体混合物的S/R比例间的关系。结果 25-OCH3-PPD非消旋体混合物(R:59.34%;S:38.35%),在最优条件下,丙酮26 mL、4℃时,可以获得AD-1的产率与纯度分别为38.76%、97.83%。结论溶剂的电解质范围在20.7左右,低饱和度的溶剂以及低温有利于AD-1的分离。; 张赛楠赵余庆; 关键词：介电常数抗肿瘤

积雪草皂苷酸水解产物中1个新苷元的分离和鉴定被引量：2: 2016年; 目的研究积雪草Centella asiatica皂苷水解产物的化学成分,以期发现新的三萜皂苷元。方法通过硅胶、凝胶柱色谱对积雪草皂苷酸水解产物进行分离,经核磁共振、质谱、红外光谱、紫外光谱等波谱手段对化合物的结构进行鉴定。并对部分化合物的体外抗肿瘤活性进行了测试。结果从积雪草皂苷酸水解产物中分离得到4个单体苷元化合物,鉴定为2α,3β,23-三羟基乌苏-6,12-二烯-28-酸(1)、积雪草酸(2)、6β-羟基积雪草酸(3)、terminolic acid(4)。结论化合物1为1个新的乌苏烷型苷元,命名为积雪草-6-烯,并且其对所测试的肿瘤细胞HL-60、A549、U873无抑制活性。; 曹家庆周康时圣明赵余庆; 关键词：积雪草酸水解积雪草酸

RP-HPLC-ELSD法分离制备抗肿瘤成分达玛烷-3β,12β,20,25-四醇差向异构体被引量：1: 2016年; 目的以制备反相高效液相-蒸发光散射检测(RP-HPLC-ELSD)法为基础,大量分离制备达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(25-OH-PPD)差向异构体,比较间隔连续进样法和离线制备法大量分离制备25-OH-PPD差向异构体的制备效率,探寻出最佳的分离制备色谱法。方法分别对间隔连续进样法以及离线制备法在不同比例的流动相和不同进样量下对25-OH-PPD差向异构体分离制备情况进行了考察,通过比较制备效率、转移率等筛选出最佳的制备方法。结果 2种方法最佳分离制备色谱条件和制备结果:间隔连续进样法流动相为甲醇-水(83∶17),体积流量20 m L/min,进样质量浓度20 mg/m L,进样量1 m L,20(S)-25-OH-PPD的制备效率为18.01 mg/h,20(R)-25-OH-PPD的制备效率为35.36 mg/h;离线制备法流动相为甲醇-水(81∶19),体积流量20 m L/min,进样质量浓度200 mg/m L,进样量2.5 m L;20(S)-25-OH-PPD的制备效率为50.55mg/h,20(R)-25-OH-PPD的制备效率为51.93 mg/h。结论离线制备法分离制备效率优于小质量浓度间隔连续进样法,离线制备法操作简单,重现性好,制备量大,为25-OH-PPD差向异构体混合物的大量分离制备奠定了良好的基础。; 杨春红张瑜张赛楠路静静崔炯谟赵余庆; 关键词：差向异构体反相高效液相色谱法抗肿瘤

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国家自然科学基金(81273389)

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