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N-(2-(腈基(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)甲基)苯基)酰胺类衍生物的合成及生物活性被引量：1: 2013年; 以2-(2-硝基苯基)乙腈及4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶为起始原料,分别经缩合、还原及酰胺化反应合成了6个未见文献报道的N-(2-(腈基(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)甲基)苯基)酰胺类衍生物,其结构经1H NMR、MS和元素分析进行了确证。在150 g/hm2的用量条件下,合成化合物未显示出除草活性。在200 mg/L浓度下,部分化合物对黄瓜灰霉病及水稻纹枯病表现出一定的抑菌作用,其中化合物4d对水稻纹枯病的抑制率为72.33%。; 李元祥陈迪钊; 关键词：二甲氧基嘧啶酰胺生物活性

2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的合成: 2013年; 为了发现具有生物活性的新型分子结构,以具有除草活性的化合物结构为基础,根据类同合成法,以苯酚和3-氯丙酰氯为原料,通过酰化反应生成3-氯丙酸苯酯,后经环化、施密特重排及取代反应合成了化合物2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮,总收率为28.2%。化合物的分子结构经核磁共振波谱、质谱、元素分析及X射线单晶衍射进行了表征。; 李元祥王育园陈迪钊左权魏登澈; 关键词：精细化工中间体

(E)-7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2,3-二氢-1H-茚-O-取代-1-酮肟醚类衍生物的合成及除草活性研究被引量：1: 2013年; 为了发现具有除草活性的新型分子结构,以苯酚为原料,设计合成了13个未见文献报道的新化合物(E)-7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2,3-二氢-1H-茚-O-取代-1-酮肟醚类化合物.化合物的结构通过1H NMR,MS,元素分析进行了表征确证,其中目标物6h进一步通过了单晶衍射.初步生物活性测试结果表明,在试验浓度下部分化合物显示有一定的除草活性,其中化合物6i和6l对测试杂草表现出20%～40%的抑制活性.; 李元祥晏小红陈迪钊孙林; 关键词：除草活性

一类新型4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究被引量：1: 2013年; 【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a^6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2的剂量条件下,目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜,6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%~40%的除草活性。在200mg/L的质量浓度下,目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性,其结构具有进一步改造研究的价值。; 李元祥林红卫; 关键词：除草活性抑菌活性

4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸乙酯的烃化反应: 2013年; 以卤化物作烃化试剂、NaH作缚酸剂，在N,N-二甲基甲酰胺（DMF）溶剂中室温条件下，4-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）—2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-羧酸乙酯经烃化反应同时得到了20个未见文献报道的N-取代及O-取代新化合物，烃化产物的结构通过^1H NMR，MS，元素分析，单品衍射及IR进行了表征．烃化反应的条件温和，转化率高达89％-98％．其中，主产物N-取代产物的收率为47％-77％，副产物O-取代产物的收率为21％～49％．; 李元祥; 关键词：喹啉酮

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湖南省科技计划项目(2012NK3098)