国家自然科学基金(29972005)
- 作品数：3 被引量：4H指数：2
- 相关作者：李润涛张红梅李长龄潘士印王欣更多>>
- 相关机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 哌嗪类新化合物(97-9-G4)镇痛作用的实验研究被引量：2
- 2002年
- 目的 研究哌嗪类新化合物 1,6-二 ( 4-苯乙基 - 1-甲基 - 1-哌嗪基 )己烷二溴化物 ( 97- 9- G4)的镇痛作用、机理及成瘾性。方法 通过醋酸扭体模型、热板实验及纳洛酮拮抗研究镇痛活性及机理 ;利用小鼠竖尾实验观察药物的成瘾性。结果 97- 9- G45 mg/ kg( sc)即可有效抑制小鼠扭体反应 ( P<0 .0 5 ) ,ID50 为 8.8m g/ kg;sc40 mg/ kg、icv2 .5μg/ kg均可明显延长热板实验的舔足阈 ( P<0 .0 5 ) ;纳洛酮可拮抗其镇痛活性 ;sc 160 mg/ kg不出现竖尾反应。结论 :97- 9- G4具有明显的镇痛活性 ,主要作用部位在中枢 ,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗 。
- 张红梅李长龄李润涛
- 关键词：哌嗪类镇痛镇痛药
- 哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性
- 2003年
- 按照药物传递的基本原理,如多糖、多肽、有机酸等亲水性强的药物很难通过血脑屏障(BBB)而作用于脑部受体.但早已被临床上使用的尼古丁乙酰胆碱受体激动剂1-苯基-4,4-二甲基哌嗪碘化物(DDMP),其结构确正是季铵盐….近年来,科学家们也不断发现类似的现象.因此,人们开始重新认识原药物传递的理论.我们在研究中发现了一系列具有较强镇痛活性的哌嗪季铵盐类化合物[2,3],其中化合物97-9-G4皮下给药剂量为40 mg/kg时,醋酸扭体实验其镇痛活性为100%;而侧脑室给药剂量为0.005 mg/kg时,镇痛活性达到88.3%.为深入研究这类化合物的构效关系及作用机制,我们以化合物97-9-G4为先导物,设计合成了两个系列的哌嗪季铵盐类化合物(Ⅰ和Ⅱ).生物活性试验正在进行中.……
- 孙崎潘士印王欣程铁明李润涛
- 1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物镇痛作用及机制探讨被引量：2
- 2003年
- 目的 研究哌嗪类新化合物 1,6 二 ( 4 苯乙基 1 甲基 1 哌嗪基 )己烷二溴化物 ( 97 9 G4 )的镇痛作用及机制。方法 扭体法、热板法研究镇痛活性 ;联合给药观察纳洛酮、利血平、阿托品、CaCl2 和EDTA等对 97 9 G4镇痛作用的影响 ;并测定 97 9 G4对小鼠体内PGE2 的影响。结果 sc 97 9 G4 5mg/kg即可有效抑制小鼠扭体反应 (P <0 .0 5 ) ;sc 4 0mg/kg和icv 2 .5 μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈 (P <0 .0 5 ) ;纳洛酮、CaCl2 和EDTA均可拮抗、减弱或加强其镇痛作用 ;利血平、阿托品对97 9 G4的镇痛作用影响不明显。结论 97 9 G4具有明显的镇痛活性 ,其镇痛作用与阿片受体及体内Ca2 +等因素有一定关系。
- 张红梅李长龄李润涛
- 关键词：哌嗪类
- 哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性
- ＜正＞ 按照药物传递的基本原理,如多糖、多肽、有机酸等亲水性强的药物很难通过血脑屏障（BBB）而作用于脑部受体.但早已被临床上使用的尼古丁乙酰胆碱受体激动剂1-苯基-4,4-二甲基哌嗪碘化物（DDMP）,其结构确正是季铵...
- 孙崎潘士印王欣程铁明李润涛
- 文献传递
