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大黄酸在大鼠体内的肠吸收研究被引量：4: 2011年; 目的:研究大黄酸在大鼠不同肠段的吸收特性,并考察P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对其肠吸收的影响。方法:采用在体单向肠灌流法考察大黄酸在不同肠段的吸收,用高效液相色谱法测定肠灌流液中大黄酸的含量;分别计算大黄酸单独在大鼠各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp),以及在P-gp抑制剂盐酸维拉帕米和MRP2抑制剂吲哚美辛存在的情况下,在大鼠肠中吸收的Ka和Papp值;比较计算结果之间的差异。结果:大黄酸在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收均具有较高的Ka和Papp值,并且随肠道的生理走向吸收率降低,但无明显的统计学差异;当加入不同浓度P-gp抑制剂和MRP2抑制剂后,与空白组比较大黄酸的吸收无显著性改变。结论:大黄酸属于易吸收化合物,并且在大鼠十二指肠、空肠和结肠具有相似的吸收特性;其在大鼠肠内的吸收不受P-gp抑制剂和MRP2抑制剂的影响,因此推测大黄酸的吸收不受P-gp和MRP2的外排的影响。; 邱一行王平王进荣张艳孟宪丽; 关键词：大黄酸肠吸收 P-糖蛋白多药耐药相关蛋白

单向肠灌流法研究芦荟大黄素的大鼠在体肠吸收: 目的：研究芦荟大黄紊在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对芦荟大黄素肠吸收的影响.方法：采用大鼠在体单向肠灌流实验,用HPLC测定灌流液中芦荟大黄素的含量,计算芦荟大黄素在大...; 王进荣王平孟宪丽杨永茂张艳

大黄药动学研究进展与展望被引量：9: 2016年; 大量国内外研究表明大黄具有抗炎、抗菌、抗氧化、减轻肝、肾损伤等药理作用,对多种疾病具有预防和治疗价值。近年来,大黄蒽醌类单体、大黄单味药材以及含大黄复方制剂的药物动力学研究取得重要进展。本文通过分析总结有关大黄及其主要活性组分的药物动力学研究文献,并结合笔者团队相关研究将大黄体内代谢转化过程、游离蒽醌类活性成分的生物分析方法及其动力学参数特点和影响因素进行综述,并对其药动学研究发展趋势进行综合分析,以期为中药药物动力学研究提供参考并为大黄临床合理安全用药提供理论依据。; 张艳王平孟宪丽; 关键词：蒽醌类化合物药物动力学

单向灌流法评价芦荟大黄素大鼠体内肠吸收的研究被引量：19: 2011年; 目的:研究芦荟大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对芦荟大黄素肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,用HPLC测定灌流液中芦荟大黄素的含量,计算芦荟大黄素在大鼠各肠段及加入P-gp抑制剂和MRP2抑制剂后的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果:各实验组的Ka,Papp从大到小依次为十二指肠组、空肠组、结肠组和回肠组,十二指肠组与回肠组比较有明显增加(P<0.05),其他各组之间无统计学差异;含P-gp抑制剂组与不含抑制剂组比较,Ka,Papp均有极显著的增加(P<0.01)。含MRP2抑制剂高、中浓度组与不含抑制剂组比较,Ka,Papp均显著增加(P<0.05)。结论:芦荟大黄素在十二指肠段吸收相对较好,在回肠段的吸收相对较差;P-gp和MRP2的抑制剂均可促进芦荟大黄素的肠吸收。; 王进荣王平杨永茂孟宪丽张艳; 关键词：芦荟大黄素肠吸收 P-糖蛋白多药耐药相关蛋白

在体单向肠灌流模型研究大黄素的大鼠肠吸收特性被引量：13: 2012年; 目的研究大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对大黄素肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定肠灌流液中大黄素的浓度,计算不含抑制剂药物组及含抑制剂药物组大黄素的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果十二指肠段吸收能力显著强于其他肠段(P<0.05);大黄素在回肠、结肠、空肠段之间的吸收差异无统计学意义(P>0.05);加入P-gp抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较差异也没有统计学意义(P>0.05);加入高、中浓度MRP2抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较,差异均有统计学意义(P<0.01),且有剂量依赖性。结论大黄素在大鼠体内的主要吸收部位为十二指肠。大黄素的肠吸收过程不受P-gp的外排影响,但受到MRP2的肠道外排转运影响,大黄素可能为MRP2的底物。; 张艳王平王进荣于宜平孟宪丽; 关键词：大黄素肠吸收 P-糖蛋白多药耐药相关蛋白

平衡透析法测定大黄游离蒽醌大鼠血浆蛋白结合率的研究被引量：5: 2012年; 目的:研究5种大黄游离蒽醌(FRAs)共存条件下的大鼠血浆蛋白结合率(PBR)。方法:以体外方式,用平衡透析法模拟5种大黄游离蒽醌体内与血浆蛋白结合的过程,并以高效液相色谱法测定低、中、高三个浓度混合大黄游离蒽醌在透析袋内血浆中的质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度,计算血浆蛋白结合率。结果:5种大黄游离蒽醌与大鼠血浆均呈现高蛋白结合率(>80%),且在实验浓度下,大黄酸和大黄素的血浆蛋白结合率与其浓度成反比,大黄素甲醚的血浆蛋白结合率与其浓度成正比。结论:5种大黄游离蒽醌成分间存在竞争性抑制,其竞争能力与化合物脂溶性和酸性有关。; 张海王平张艳刘辉缪舒益孟宪丽; 关键词：大黄游离蒽醌血浆蛋白结合率平衡透析法

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国家教育部博士点基金(20095132110003)