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国家自然科学基金(81260636): 作品数：18 被引量：83H指数：6; 相关作者：王爱民李月婷黄勇李勇军巩仔鹏更多>>; 相关机构：贵州医科大学贵阳医学院教育部更多>>; 发文基金：国家自然科学基金贵州省科学技术基金贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>

大鼠血浆中芍药内酯苷、咖啡酸及绿原酸类浓度的UPLC-MS法同时测定及其药动学研究被引量：1: 2014年; 目的建立UPLC—MS法同时测定大鼠静脉注射辛芍提取物后血浆中芍药内酯苷、咖啡酸、绿原酸、隐绿原酸、新绿原酸5种成分的分析方法，并计算5种成分在大鼠体内的药动学参数。方法色谱采用WatersBEHC18（2．1mm×50mm，1．7μm）柱，流动相为0．1％甲酸乙腈-0．1％甲酸水梯度洗脱，质谱采用电喷雾电离源（ESI），扫描方式为选择性离子监测（SIR）。结果5种成分在大鼠血浆中线性关系良好，提取回收率在95．1％～98．5％之间，日内、日间精密度、准确度和稳定性良好。各检测成分的曲线下面积[AUC（0-140 min）]，表观分布容积（V1），分布半衰期（t1/2α），消除半衰期（t1/2β）分别为53．71～867．55（mg／L·min），3．27—103．62L／kg，15．15—24．08rain和23．79—35．96min，结果表明辛芍提取物在体内吸收较为良好、分布较为广泛，且分布消除均较迅速。结论该方法可特异、快速、准确、灵敏地同时测定芍药内酯苷等5种成分在大鼠体内的经时血药浓度。; 何峰张洁牟景丽郑林兰燕宇黄勇

赤芍提取物中两种主要成分在Caco-2细胞中的摄取特性研究被引量：7: 2016年; 赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍药苷的胃肠吸收很差,生物利用度低[2],限制了其临床应用。本研究利用Caco-2细胞模型（[3-4]）对赤芍主要成分芍药苷、苯甲酰芍药苷进行体外吸收特性的初步研究,; 胡建春侯佳李月婷巩仔鹏兰燕宇王永林王爱民; 关键词：赤芍 CACO-2细胞模型芍药苷苯甲酰芍药苷

超高效液相色谱法测定贵州产灯盏细辛中的6种成分被引量：6: 2013年; 建立了超高效液相色谱法测定灯盏细辛中的飞蓬苷(1)、绿原酸(2)、野黄芩苷(3)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(4)、灯盏甲素(5)和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(6)的含量。采用BEH C18色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱,多波长检测[260 nm(1),326 nm(2、4、6),335 nm(3、5)]。1～6分别在0.025～0.8、0.005～0.16、0.013～0.4、0.015～0.48、0.008～0.24和0.005～0.16 mg/ml范围内线性关系良好;平均回收率分别为97.2%、96.8%、100.1%、99.5%、99.2%和101.2%,RSD分别为2.1%、1.7%、1.9%、2.6%、2.5%和2.3%。; 孙佳郑林王爱民李翠兵兰燕宇; 关键词：灯盏细辛超高效液相色谱

基于UHPLC-ESI-Q-TOF MS分析灯盏细辛提取物的血浆移行成分: 2018年; [目的]采用超高效液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱联用(UHPLC-ESI-Q-TOF MS)研究灯盏细辛提取物中的入血成分。[方法]首先采用传统中药煎煮方法,制备灯盏细辛提取物;然后收集健康SD大鼠的含药血浆,分别用甲酸水溶液和甲醇处理样品后,采用UHPLC-ESI-Q-TOF MS并结合对照品,质谱碎片信息和相关文献,初步推测灯盏细辛提取物的血浆移行成分。[结果]通过与对照品比对并分析相关检测数据,在含药血浆中检测到绿原酸、灯盏乙素、灯盏乙素苷元和灯盏甲素4种原型成分。[结论]该研究初步明确了灯盏细辛提取物可被吸收的物质基础,可为该药在大鼠体内的药代动力学研究提供依据。; 王爱民李梅李梅李莹孙佳胡杰黄勇李月婷胡杰

辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况被引量：3: 2018年; 目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L-1;90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L-1;12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L-1。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L-1;90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L-1;12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L-1。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L-1;12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L-1。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L-1;在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L-1。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L-1,在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L-1。结论：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其; 周孟胡贺佳李梅李莹薛寸李月婷胡杰黄勇王广成郑林李勇军王爱民席晓岚巩仔鹏; 关键词：灯盏乙素芍药苷

灯盏细辛与赤芍组方的急性毒性实验研究被引量：4: 2013年; 目的观察组方中灯盏细辛、赤芍单独使用和组方使用的急性毒性，为辛芍组方的安全性研究提供实验依据。方法昆明种小鼠180只，雌雄各半，随机分为18组，每组10只。灯盏细辛、赤芍和辛芍各6组，各组分别静脉注射不同剂量的灯盏细辛、赤芍和辛芍，观察给药后小鼠中毒反应及死亡情况，连续观察14d。结果灯盏细辛的LD5。为86．65g（生药）／kg，95％的可信限：76．24～98．41g／kg；赤芍的LD50为112．38g／kg，95％的可信限：98．42—130．39g／kg；辛芍的加50为100．46g（生药）／kg，95％的可信限：89．04～113．36g,／kg。结论灯盏细辛与赤芍合用对小鼠的毒性未见增加。; 牟景丽兰燕宇郑林王永林李勇军黄勇; 关键词：灯盏细辛赤芍急性毒性 LD50

灯盏细辛和赤芍配伍组方对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及对NF-κB通路的影响被引量：16: 2018年; 目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍）对大鼠中动脉阻断（MCAO）局灶脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法：随机将SPF级SD大鼠分为假手术组、模型组、尼莫地平组（12.6 mg·kg（-1））和辛芍组（12.5 g·kg（-1））。给药组连续灌胃给药3 d,然后选用改良Zea Longa方法建立大鼠局灶脑缺血再灌注损伤模型,术后再连续给药7 d。采用Zea Longa5分制法对各组大鼠进行神经行为学判别;用2,3,5-氯化三苯基四氮唑（TTC）染色法测定脑梗死面积;用酶联免疫吸附法（ELISA）测定白细胞介素-6（IL-6）,白细胞介素-1β（IL-1β）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量;并用蛋白质免疫印迹法（Western blot）检测p65和IκBα的磷酸化水平。结果：与假手术组比较,模型组出现明显神经功能缺失体征（P〈0.01）,脑梗死面积明显增加（P〈0.01）,说明大鼠局灶脑缺血再灌注损伤模型构建成功。与模型组比较,辛芍组方能明显改善脑缺血再灌注损伤模型大鼠的神经行为功能（P〈0.05）,明显降低脑梗死面积比（P〈0.05）,显著降低IL-6,IL-1β和TNF-α的水平（P〈0.01）,并显著降低p65和IκBα的磷酸化水平（P〈0.01）。结论：辛芍具有减轻大鼠脑缺血再灌注损伤的作用,其作用机制可能与抑制核转录因子-κB（NF-κB）通路激活相关。; 刘亭刘香香陈亭亭刘帆侯佳侯佳王爱民; 关键词：灯盏细辛赤芍脑缺血再灌注

灯盏细辛和赤芍配伍组方对小鼠部分肝细胞色素P450亚型活性的影响及其机制分析被引量：4: 2018年; 目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、中、高剂量组（0.31,0.62,1.25 g·kg-1）。给药结束后,取各组小鼠肝脏制备微粒体,考察CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11的代谢活性;并提取肝组织总RNA和蛋白,实时荧光定量聚合酶链式反应法（Real-time PCR）和蛋白免疫印迹法（Western blot）考察辛芍组方对CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1,CYP3a11和孕烷X受体（PXR）mRNA及蛋白表达的影响;利用报告基因法考察辛芍组方对PXR的激活作用。结果：与正常组比较,辛芍组方可诱导CYP3a11酶活性,上调CYP3a11,PXR mRNA和蛋白水平,并具有PXR激活作用（P〈0.05,P〈0.01）;与模型组比较,辛芍中、高剂量组方能抑制CYP1a2酶活性（P〈0.05）,但对CYP1a2的mRNA水平和蛋白水平无明显影响;而辛芍组方对CYP2e1,CYP2d22的酶活性,mRNA水平和蛋白水平无明显影响。结论：辛芍组方具有CYP3a11活性诱导作用,该作用很可能与辛芍组方上调PXR表达并激活PXR从而促进CYP3a11表达有关;而其CYP1a2活性抑制作用机制与CYP1a2的表达调控无关,需要进一步研究。; 刘亭刘香香陆定艳杨健吴琼王永林李勇军; 关键词：细胞色素P450 孕烷X受体

基于大鼠脑缺血再灌注损伤模型建立芍药内酯苷的PK-PD模型被引量：4: 2017年; [目的]建立芍药内酯苷的药动学-药效学(PK-PD)模型。[方法]首先采用液质联用法测定大鼠脑缺血再灌注损伤模型给予辛芍组方后的不同时间点所得血浆样本中芍药内酯苷的药物浓度,获得药时曲线;同时采用试剂盒测定不同时间点所得血浆样本中的超氧化物歧化酶(SOD)和乳酸脱氢酶(LDH)含量,获得时效曲线。然后用Win Non Lin软件采用房室模型的分析方法对芍药内酯苷的药代动力学参数进行拟合,获得PK参数。在此基础之上,固定相关的药代动力学参数,对时效关系进行拟合,得到相关的PD参数,根据PD参数,建立辛芍组方中芍药内酯苷的PK-PD模型。[结果]当以SOD为药效指标时,可得辛芍组方中芍药内酯苷的PK-PD模型为E=21.04+(7.16×Ce)/(Ce+372.4);当以LDH为药效指标时,可得辛芍组方中代表成分芍药内酯苷的PK-PD模型为E=216.83-(37.31×Ce)/(Ce+0.04)。[结论]SOD和LDH的浓度与芍药内酯苷的浓度存在一定的相关性。芍药内酯苷可通过提高SOD、降低LDH发挥抗氧化作用来实现保护脑缺血再灌注损伤。; 巩仔鹏李梅李梅吴林霖胡建春李勇军李月婷; 关键词：芍药内酯苷

灯盏细辛与赤芍配伍前后在大鼠体内的药动学比较被引量：2: 2015年; 比较了灯盏细辛与赤芍配伍后对咖啡酸（1）、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸（2）、芍药苷（3）和芍药内酯苷（4）在大鼠体内药动学的影响。大鼠分别静脉给予灯盏细辛提取物、赤芍提取物以及灯盏细辛与赤芍配伍组方，采用UPLC-MS法测定大鼠血浆中的1～4，并采用DAS2．0药动学软件拟合参数。结果显示灯盏细辛与赤芍配伍组方后，1、3、4的MRT。．＋，显著延长；2、3和4的tV2均有不同程度的增加；2和4的AUC0→叶也有不同程度的增加。表明灯盏细辛与赤芍配伍组方后，1～4的药动学特征有所改善，两者配伍有一定的合理性。; 董莉谢玉敏朱迪王爱民郑林; 关键词：灯盏细辛赤芍配伍超高效液相色谱药动学

国家自然科学基金(81260636)

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