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国家科技重大专项(2012ZX09303009-002): 作品数：57 被引量：327H指数：9; 相关作者：居文政戴国梁谈恒山马世堂邹建东更多>>; 相关机构：江苏省中医院南京中医药大学南京军区南京总医院更多>>; 发文基金：国家科技重大专项江苏省中医药领军人才培养项目江苏高校优势学科建设工程资助项目更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>

Cocktail法评价清热养心颗粒对大鼠体内P450酶活性的影响研究被引量：3: 2015年; 目的:采用Cocktail探针药物法评价清热养心颗粒对大鼠体内5种CYP450亚型酶活性的影响,为临床联合用药时考察相互作用提供依据.方法:分别选用甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、茶碱、奥美拉唑及右美沙芬作为CYP2C9、CYP2E1、CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6的探针底物.大鼠灌胃清热养心颗粒4g·kg-1,连续给药10d.采用LC-MS/MS测定实验组和对照组大鼠体内5种混合探针的血药浓度,计算药动学参数.结果:清热养心颗粒连续给药2周后,与对照组相比,甲苯磺丁脲和茶碱的代谢明显加快,氯唑沙宗、奥美拉唑和右美沙芬的代谢无显著性差异.结论:清热养心颗粒对大鼠体内CYP2C9、CYP1A2酶有诱导作用,而对CYP2E1、CYP2C19及CYP2D6酶的活性无显著影响.; 吴磊陆超戴国梁王珂; 关键词：COCKTAIL LC-MS/MS CYP450

中药注射剂开展0期临床试验思路与方法学探讨被引量：1: 2016年; 中药注射剂临床应用广泛,疗效确切,在我国医药产业目前从"仿制药"向"创新药"转变的重要时期,中药注射剂的研发具有特殊的意义,同时中药注射剂的临床安全性问题也亟待解决。0期临床试验,也称为探索性临床试验对于创新药物的研发,尤其是先导化合物的筛选,具有重要意义。从药物研发/二次开发和上市后再评价两个方面进一步梳理中药注射剂开展0期临床试验的思路和方法,以探讨其应用于中药注射剂研发和评价的可行性。; 崔英子谢雁鸣杨海淼杨薇; 关键词：中药注射剂

多中心药物临床试验中牵头单位的职责被引量：3: 2016年; 在我国开展的多中心临床试验中要求必须有牵头单位牵头开展临床试验,可见牵头单位在临床试验中扮演着非常重要的地位,但"牵头单位"这一概念的形成却在国家出台的相关法规中无从查询,这就导致牵头单位的职责模糊不清,在实际实施过程中无法落实具体责任。研究认为,牵头单位作为临床试验的总负责单位,应全面掌握并监督临床试验的开展及试验的全部过程。而牵头单位中每个主体,即主要研究者、伦理委员会和机构办公室应认真履行好自己在各个环节中的职责。; 柳正植崔英子齐彩缤刘柳杨海淼; 关键词：中药新药

芍药颗粒剂制备工艺及质量标准被引量：4: 2016年; 目的:优化芍药颗粒剂的制备工艺,对其成品的质量控制方法和稳定性进行研究。方法:对芍药首先采用水提工艺进行提取,并考察浸膏的浓缩干燥工艺,采用正交设计法对颗粒剂的辅料配比进行优化;最后按照颗粒剂的质量标准方法进行质量检查。结果:芍药水提取实验最佳提取工艺为加10倍量的水、煎煮2次、每次1 h;选择辅料为糖粉和糊精,稠浸膏:糖粉:糊精比例为3∶3∶1,并以90%乙醇为润湿剂,采用湿法制粒的方法,干燥温度为60℃,所制得颗粒剂经检查符合相关要求。结论:所制得的芍药颗粒剂比较适合当前生产要求,质量检查方法方便且易于操作、产品合格率高。; 戴国梁朱立静宗阳何书芬居文政; 关键词：芍药芍药苷颗粒剂正交设计辅料配比

LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸及其药代动力学研究被引量：6: 2013年; 该研究建立大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸的LC-MS/MS测定方法,并用于大鼠体内的药代动力学研究。6只SD大鼠,单剂量静脉注射（4 mLkg-1）灯盏细辛注射液,以替硝唑为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并用DAS 1.0软件计算药动学参数。咖啡酸、绿原酸的线性范围分别为2~128 μgL-1（r = 0.998 1）,3~384 μgL-1（r = 0.998 7）。方法学考察均符合要求。日内、日间变异系数（RSD）均小于10%,精密度和准确度等均符合生物样品分析的要求。大鼠体中咖啡酸药代动力学参数：t1/2β为（130.9138.77） min,AUC0-t为（4.890.96） mgminL-1,CL为（0.120.02） Lmin-1kg-1;绿原酸药代动力学参数：t1/2β为（49.388.85） min,AUC0-t为（9.540.95） mgminL-1,CL为（0.090.003） Lmin-1kg-1。该研究建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于咖啡酸、绿原酸的药代动力学研究。; 戴国梁马世堂刘史佳程小桂臧雨馨居文政谈恒山; 关键词：灯盏细辛注射液绿原酸咖啡酸 LC-MS

二咖啡酰奎宁酸与人血浆阿司匹林酯酶的分子对接被引量：3: 2014年; 目的考察二咖啡酰奎宁酸类化合物对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法 HPLC法测定华法林与人源白蛋白的复合物(PDB ID:1H9Z)表征的阿司匹林酯酶活性。在药物设计平台Maestro(version 8.5)上选用虚拟筛选模块Glide比较二咖啡酰奎宁酸与靶点蛋白活性的差异。运用同源建模和分子对接技术探究药物相互作用模式。结果实验组与对照组酶活性间没有统计学差异。分子对接结果显示1,3-二咖啡酰奎宁酸与阿司匹林酯酶间存在较好的结合抑制效应。结论 1,3-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶有微弱的抑制作用,3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶影响不明显。; 戴国梁马世堂刘史佳程小桂孙冰婷居文政; 关键词：高效液相色谱分子对接

清热养心颗粒质量标准研究被引量：2: 2016年; 目的:建立清热养心颗粒的质量标准。方法:采用LC-MS联用方法对金银花中的绿原酸、咖啡酸、甘草中的甘草次酸、山豆根中的氧化苦参碱以及百合中的薯蓣皂苷元成分含量进行测定。结果:绿原酸、咖啡酸、甘草次酸、薯蓣皂苷元和氧化苦参碱线性范围分别为11.60~2970(r=0.998 6),3.05~780(r=0.995 8),1.10~282(r=0.999 1),3.63~930(r=0.993 1),0.47~120μg·L^(-1)(r=0.997 7)。结论:本法专属性强、快速灵敏、可用于清热养心颗粒质量标准的制定。; 吴磊陆超王珂; 关键词：绿原酸咖啡酸甘草次酸氧化苦参碱薯蓣皂苷元 LC-MS

清幽养胃胶囊一步制粒工艺研究被引量：4: 2016年; 目的:改变清幽养胃胶囊制粒工艺,改善流动性,便于装入胶囊.方法:利用一步制粒技术制备清幽养胃胶囊用颗粒,选择一步制粒技术的最佳工艺条件.结果:最佳的制粒工艺技术是用一定量的清幽养胃胶囊用干浸膏粉料置于一步制粒机中,开风机,通过电加热,让物料在流化的状态下升温至60℃,进液速度设置为30-40r·min-1,喷入定量的纯化水,雾化压力设置为0.09-0.10MP,进风温度设置为80-100℃,物料的温度保持在55-65℃,观察物料的流化状态,将定量的纯化水全部喷入,随后干燥5-6小时,等温度降至40℃出料.结论:一步制粒法制备的颗粒流动性好,崩解时限符合要求,并且一步制粒法比摇摆制粒更容易控制,生产的效率也可大大提高.; 吴磊陆超顾和亚王珂; 关键词：流动性

不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学的影响被引量：4: 2013年; 目的:研究不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学过程的影响,提高柠檬苦素的生物利用度。方法:各组大鼠分别灌胃柠檬苦素和不同的吸收促进剂,与对照组进行比较,采用液质联用仪测定柠檬苦素在大鼠体内的血药浓度。结果:与对照组比较,合用维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,柠檬苦素的AUC和Cmax均呈增加趋势。其中合用维拉帕米AUC增加9倍(P<0.05),Cmax增加5倍(P<0.05),合用十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,各组AUC增加3倍(P<0.05),Cmax增加2～3倍(P<0.05)。结论:合用吸收促进剂灌胃柠檬苦素后,维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片对柠檬苦素的药动学过程有显著性影响,对柠檬苦素的肠吸收均有一定的促吸收效果。; 刘史佳戴国梁周玲余伯阳居文政谈恒山; 关键词：吸收促进剂柠檬苦素维拉帕米药动学液质联用仪

利血平诱导的急性抑郁模型大鼠体内CYP450亚酶的活性变化被引量：1: 2017年; 目的:运用Cocktail探针法测定利血平诱导的急性抑郁模型大鼠体内6种细胞色素P450(CYP450)亚酶活性变化,从药物代谢相互作用的角度探寻抑郁症的发病机制。方法:建立利血平诱导的急性抑郁模型,大鼠随机分为空白组(记为A组),模型组(记为C组)和西药文拉法辛组(记为H组),适应1星期后,H组连续给药2周,A组和C组给予清水2周,第21天C组和H组按4 mg·kg^(-1)腹腔注射利血平注射剂,A组注射等体积生理盐水,第22天禁食不禁水12 h,第23天各组大鼠按10 m L·kg^(-1)灌胃给予混合探针药物。选取茶碱、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲、右美沙芬、奥美拉唑以及咪达唑仑作为大鼠CYP1A2,CYP2C6,CYP2D1,CYP2D2,CYP2E1和CYP3A2的探针底物,采用LC-MS/MS测定大鼠体内6种混合探针的血药浓度,计算药动学参数。结果:造模后甲苯磺丁脲在大鼠体内浓度显著升高、代谢减慢;咪达唑仑在大鼠体内浓度显著降低、代谢加快。给予抗抑郁文拉法辛后,茶碱、氯唑沙宗和咪达唑仑在大鼠体内浓度显著升高、代谢减慢。结论:利血平诱导的急性抑郁模型状态对大鼠CYP2D1和CYP2D2有中强抑制作用,对CYP3A2有中强诱导作用;给予文拉法辛后对模型大鼠CYP1A2,CYP2C6,CYP2E1,CYP3A2为中强抑制作用。; 宗阳朱立静孙冰婷何书芬张倩居文政; 关键词：利血平

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