国家自然科学基金(20772009)
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
- 相关作者：李润涛王欣叶加程铁明刘文俊更多>>
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- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 单螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究被引量：2
- 2011年
- 为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利;扩大螺环和引入取代基对活性不利.
- 刘文俊王欣李刚叶加程铁明李润涛
- 关键词：镇痛活性MANNICH反应构效关系
- 一类双哌嗪季铵盐的合成及镇痛活性(英文)
- 2008年
- 以97-9-G4为先导物,设计并合成一系列双哌嗪季铵盐,测定其镇痛活性,研究其构效关系。合成了8个双哌嗪季铵盐5a-h,测定了它们的体内镇痛活性,结果表明先导物97-9-G4中的苯乙基结构为必需的活性基团,苯环上引入吸电子基团有利于提高活性,苯环和哌嗪氮原子的距离为两个碳原子时镇痛活性最好。所合成的化合物具有一定的镇痛活性,但弱于先导化合物97-9-G4,总结出的构效关系对该类化合物的进一步结构修饰具有重要的指导意义。
- 孙崎岳彩芹叶加李长龄程铁明李润涛
- 关键词：镇痛
- 电喷雾离子阱质谱对具有强镇痛活性的新型双螺环哌嗪季铵盐的裂解方式研究(英文)
- 2011年
- 我们研究了具有镇痛活性的螺环哌嗪季铵盐二溴代物1a–1e的一级和二级质谱。化合物1脱去溴负离子生成[M-Br]+峰2,离子2脱去溴化氢分子形成离子峰4,离子[M-Br-44]+3为基峰。化合物1d–1e由于是酰胺类化合物,除了上述几类峰外,还生成了离子碎片[M-2Br-33]+。
- 王欣李昂王玮李润涛
- 关键词：质谱裂解规律
- 小分子催化法合成阿曲生坦
- ＜正＞作为一种新型的抗肿瘤药,选择性内皮素ETA受体拮抗剂阿曲生坦能阻滞前列腺癌肿ET-1和其它生长因子的增殖效应,并抑制前列腺癌骨转移的成骨细胞的增殖.阿曲生坦含有3个手性中心,已知的合成方法都存在一定的局限性,如没有...
- 夏帅王欣李润涛
- 文献传递
