国家自然科学基金(20972187)
- 作品数：6 被引量：6H指数：2
- 相关作者：周有骏朱驹吕加国郑灿辉唐辉更多>>
- 相关机构：第二军医大学山东大学武汉工业学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物合成及抗真菌活性的研究被引量：2
- 2010年
- 设计、合成了36个新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物,并测试了其体外抗真菌活性.结果表明所有化合物对5种临床致病真菌都有抗真菌活性.其中化合物5h,5j～5l,6g～6k和6l对除白念菌外的4种测试菌的抗真菌活性强于或相当于对照药氟康唑;特别是大多数目标化合物对于氟康唑无效的薰烟曲霉菌显示出较好抗真菌活性.对接研究显示所设计的目标化合物与靶酶活性腔中氨基酸功能残基结合.结果表明新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物是一类全新结构类型的抗真菌化合物,为抗真菌药物研究提供了新的结构类型.
- 唐辉郑灿辉吕加国付丙月周有骏朱驹
- 关键词：抗真菌
- 2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺改进
- 2013年
- 目的探索2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺改进方法。方法以2-甲基-5-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化反应,铁粉/醋酸还原,重氮化水解反应,甲基化反应等4步反应制得2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯。结果还原反应中,用廉价的铁粉/醋酸替代文献采用的昂贵的钯碳/氢气还原体系,收率达95%;甲基化反应中,以碳酸钾替代文献中的NaH,收率达89.1%,新合成工艺的收率由文献收率的63.21%提高到76.33%。结论本方法提出了一条操作简便、条件温和、成本较低并适合放大制备的2-甲基-5-甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺路线。
- 刘娜魏海洋武瑾吕加国朱驹周有骏郑灿辉
- 关键词：合成工艺
- 深部真菌感染治疗药物的研究进展被引量：4
- 2011年
- 自20世纪80年代以来,特别是在免疫妥协宿主和严重性潜在疾病患者的人群中,深部真菌感染的发病率和患病率逐渐增加。深部真菌感染患者早期临床表现无特征性,诊断非常困难,而最常见的真菌病原体仍然是念球菌属和曲霉属。
- 付丙月唐辉郑灿辉刘嘉周峰周有骏刘娜朱驹吕加国
- 关键词：真菌抗真菌药
- 新型三唑二氧戊环类化合物的合成、晶体结构及抗真菌活性
- 2012年
- 目的合成(E)1-[4-(2,4-二氟苯基)-2-[2-(4-氟苯基)-乙烯基]-[1,3]二氧戊环-4-甲基]-1H-[1,2,4]三氮唑化合物的几何异构体,测定其晶体结构,并考察其体外抗真菌活性。方法以间二氟苯为起始原料,经Friedel-Crafts反应、与三氮唑缩合、环氧化,得到中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲磺酸盐,将环氧化物甲烷磺酸盐水解,然后与对氟肉桂醛缩合脱水制得目标化合物6 Ka和6 Kb,经1H NMR、MS和X-射线单晶衍射测定结构,并测试其体外抗真菌活性。结果 6 Ka属单斜晶系,空间群P2(1)/c,为顺式构型。6Kb属单斜晶系,空间群P2(1)/n,为反式构型。目标化合物对5种致病真菌在体外均有很强的抑菌活性。化合物6 Kb的抑菌活性优于化合物6Ka。结论该类型反式构型化合物的体外抗真菌活性优于其顺式构型。
- 任晓慧陈新刘嘉郑灿辉任雪琴吴兵王如锋周有骏
- 关键词：晶体结构抗真菌活性
- 四氢萘类化合物合成工艺研究被引量：1
- 2012年
- 目的优化取代四氢萘类化合物的合成工艺,重点考察10%Pd/C对关键中间体合成的影响。方法平行试验比较10%Pd/C和三乙基硅烷催化羰基还原反应,并对实验结果进行总体分析;对10%Pd/C催化还原采用正交设计法,考察反应物与10%Pd/C的投料比例及溶剂对收率的影响。结果 10%Pd/C催化羰基还原的成本明显低于三乙基硅烷,且收率高,杂质少,易处理;正交试验证实,催化剂与反应物的投料比例对反应的影响最为显著。结论实验证实,利用10%Pd/C催化还原关键中间体,使得取代四氢萘类化合物的合成路线更加符合工业生产的要求。
- 付丙月唐辉郑灿辉刘嘉周峰周有骏朱驹吕加国
- 关键词：正交设计
- 2-(取代苯氧基)-5-羟基嘧啶类化合物的制备方法研究
- 2013年
- 目的探索2-取代苯氧基-5-苯甲氧基嘧啶、2-取代苯氧基-5-羟基嘧啶类化合物的制备方法。方法以2-氯-5-羟基嘧啶为起始原料,经溴苄羟基保护、威廉森醚合成法、脱苄基保护等多步反应制得目标化合物。结果采用该合成路线制得13个未见文献报道的取代苯氧基嘧啶类化合物。结论本研究提出了一条操作简便、条件温和的全新苯氧基嘧啶类化合物合成方法。
- 魏海洋刘娜周有骏吕加国朱驹
