国家自然科学基金(20772153)
- 作品数：10 被引量：13H指数：3
- 相关作者：俞世冲柴晓云吴秋业但志刚胡宏岗更多>>
- 相关机构：第二军医大学空军总医院解放军第101医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学理学更多>>
- Design synthesis and biological evaluation of 3-substituted triazole derivatives被引量：1
- 2011年
- 把抗真菌的代理人基于 azole 的 lanosterol 14-demethylase 的活跃地点，十六 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl )-2-(2,4-difluorophenyl )-3-(N-n-butyl-N-1-substitutedbenzyl-4-methylene-1H-1,2,3-triazole)-2-propanols 被设计了，综合并且评估了同样抗真菌的代理人。对在 vitro 的八人的病原的真菌的初步的抗真菌的测试的结果证明一些混合物与宽广光谱展出了优秀活动。
- Bao Gang WangShi Chong YuXiao Yun ChaiYong Zheng YanHong Gang HuQiu Ye Wu
- 关键词：三唑衍生物生物评价活性部位二氟苯基致病真菌脱甲基
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性被引量：1
- 2009年
- 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了11个未见文献报道的目标化合物,部分化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性。结论:引入环己基对抗真菌活性影响较大。
- 吴玮峰杨志辉但志刚薛云云胡宏岗柴晓云俞世冲吴秋业
- 关键词：环己基抗真菌活性
- 1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性被引量：3
- 2008年
- 目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上。结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低。
- 路小娟赵庆杰叶光明邹燕胡宏岗徐建明吴秋业
- 关键词：环丙基
- Design and synthesis of novel triazole antifungal derivatives based on the active site of fungal lanosterol 14a-demethylase(CYP51)被引量：5
- 2009年
- 一系列 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl )-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-isoproyl-N-substituted-amino)-2-propanols 根据 lanosterol 14a-demethylase (CYP51 ) 的活跃地点被设计了并且综合。他们的结构被 MS 和 1 H NMR。在 vitro，这些综合混合物的抗真菌的活动与八人的病原的真菌被作比较。结果证明所有标题混合物对测试到某程度的真菌展出了活动。混合物 3c， 3d， 7a， 7b 和 7c 展出了更多的有势力对将近除了曲霉属菌 fumigatus，真菌比 fluconazole 测试了的所有的抗真菌的活动。
- Zhi Gang Dan Jun Zhang Shi Chong Yu Hong Gang Hu Xiao Yun Chai Qing Yan Sun Qiu Ye Wu
- 关键词：醇合成脱甲基酶三唑类
- 新型三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性研究
- 2011年
- 目的以氟康唑为先导化合物，设计合成新的三唑醇类化合物，并研究其抗真菌活性。方法引入较大基团的N，N-二取代侧链结构，合成一系列目标化合物，所有化合物结构均经MS、1H NMR等谱确证；选择8种真菌为实验菌株，测定其体外抗真菌活性，、结果合成了18个未见文献报道的目标化合物，化合物对所选真菌均表现出厂一定的抑菌活性，结论引入较大幕团的N，N-二取代侧链结构对抗真菌活性影响较大。
- 王曙东陈兴东赵庆杰邹燕胡宏岗俞世冲汪亭柴晓云任海祥
- 关键词：三唑衍生物抗真菌活性
- 1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
- 2009年
- 目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1H NMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。
- 赵庆杰胡宏岗叶光明俞世冲邹燕吴秋业
- 关键词：环丙基体外抗真菌活性
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性被引量：4
- 2009年
- 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS1、H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。
- 章杰兵但志刚柴晓云俞世冲古卓良周国华
- 关键词：抗真菌活性
- 3-取代三唑类抗真菌化合物的设计、合成及体外抗真菌活性
- 2010年
- 目的合成1,2,3-三唑侧链取代三唑醇类化合物并考察其体外抗真菌活性。方法设计合成了21个三唑醇类新化合物,所得化合物结构都经过1HNMR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试。结果所合成的化合物均具有一定的体外抗真菌活性,其中化合物7{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-[N,N-(4-亚甲基-1-取代苄基-1H-1,2,3三唑)]-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.25μg/ml,是氟康唑活性的4倍,化合物Ⅵ{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N,N-二炔丙基)-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.0156μg/ml,是氟康唑活性的64倍,是伊曲康唑的4倍。结论利用13偶极加成反应可以方便地在化合物中引入1,2,3-三唑基;较大的侧链结构可能不利于目标化合物活性的提高。
- 王保刚邹敏辉李文哲柴晓云俞世冲吴秋业
- 关键词：三唑类抗真菌药
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
- 2009年
- 目的:研究具有正丁基和取代苄基侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计并合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇化合物,其结构都经过1HNMR、IR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:体外抑菌测试结果表明,所有化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株均有一定程度的抑制活性,对深部真菌的抑制活性明显优于浅部真菌。其中化合物6a、6d和6j对石膏样小孢子菌的抑制活性(MIC800.0156μg/ml)是氟康唑的16倍;化合物6m和6n对白念珠菌的抑制活性(MIC800.0039μg/ml)是氟康唑的128倍,比其他对照药活性都高。结论:引入正丁基和取代苄基侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。
- 魏宁赵小忠柴晓云管忠俊但志刚俞世冲吴秋业
- 关键词：正丁基
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性
- 2009年
- 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS1、H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(6c),(6d),(6e),(6 f)和(6g)对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论:取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。
- 魏宁张松伟但志刚柴晓云俞世冲吴秋业
- 关键词：抗真菌活性
