国家自然科学基金(20772150)
- 作品数：14 被引量：37H指数：6
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- 5-(羟基亚甲基)-2,4-咪唑啉二酮酯的合成及除草活性
- 2010年
- 在实验室原有的AdSS酶抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道的2,4-咪唑啉二酮酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物3g在质量浓度200μg/mL下对拟南芥Arabidopsis thaliana的发芽抑制率达到70%,表现出一定的除草活性。
- 韩金涛陈守聪刘吉平徐志红邱立红王明安
- 关键词：除草活性
- 新型含咪唑啉2,4-二酮的(硫代)磷酸酯类化合物的合成和生物活性测定被引量：8
- 2012年
- 以对羟基苯基和对羟基苄基咪唑啉2,4-二酮羧酸酯类化合物为二次先导结构,根据Hydantocidin在植物体内的作用形式是Hydantocidin 5'-Phosphate的特点,将3种对羟基苯(苄基)-2,4-咪唑啉二酮中间体与(硫代)磷酰氯反应合成得到了38个结构新颖的含有2,4-咪唑啉二酮的(硫代)磷酸酯类化合物,其结构通过IR,1H NMR,31P NMR和元素分析表征.初步生物测定结果表明O-乙基-O-苯基-5-(4-羟基苯基)-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B14)和O,O-二苯基-5-(4-羟基苄基)-2-硫代-4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B25)在100μg/mL浓度下对油菜的抑制率为53.1%和62.7%,化合物O,O-二(邻甲氧基苯基)-5-(4-羟基苯基)-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B7),B14和O,O-二(对甲基苯基)-5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B17)对蚜虫表现了一定的杀虫活性,在300μg/mL浓度下24 h的校正死亡率分别为52%,51%和69%.
- 徐志红王进敏韩金涛刘斌王明安
- 关键词：生物活性
- Hydantocidin及其立体异构体的合成和生物活性研究进展被引量：6
- 2009年
- 在前文总结了Hydantocidin新型类似物研究进展的基础上,对Hydantocidin及其15个立体异构体、硫代Hydantocidin和碳环衍生物的合成,以及它们的除草活性等方面的研究进展进行了综述。
- 王进敏匡宇韩金涛金淑惠王明安
- 关键词：全合成除草活性
- 5-[4-羟(氨)基苄基]-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮磺酸酯(酰胺)的合成及其生物活性被引量：8
- 2013年
- 以5-(4-羟基/氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到28个新的5-(4-羟基/氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮苯磺酸酯/酰胺类化合物,它们的化学结构经1H NMR,MS和元素分析确证.初步生测结果表明:在100μg/mL浓度下,部分目标化合物均对供试植物病原菌和油菜显现出一定的抑制活性,如5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮对碘苯磺酰胺(4d)对黄瓜灰霉病菌抑制率为80.7%,5-(4-羟基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮邻甲基苯磺酸酯(3n)和5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮-2,4-二氯苯磺酰胺(4m)对油菜的生长抑制率分别为87.4%和81.5%.
- 刘斌董宏波韩金涛徐志红金淑惠王明安
- 关键词：酰胺除草活性杀菌活性
- 新型酰基硫脲及酰基脲的合成及其杀虫活性被引量：8
- 2014年
- 以5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮、5-(4-氨基苄基)-2,4-咪唑啉二酮和5-(4-氨基苯基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,分别与取代苯/吡啶甲酰基异氰酸/异硫氰酸酯反应合成了15个新型含2,4-咪唑啉二酮杂环的酰基硫脲及酰基脲类化合物.它们的结构经IR,1H NMR和HR-ESI-MS的确证.以粘虫(Mythimna separata)、棉铃虫(Helicoverpa armigera),玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小菜蛾(Plutella xylostella)、蚜虫(Aphis laburni)和蚊幼虫(Culex pipiens pallens)为试虫测试了它们的生物活性,结果表明部分化合物特别是5-(4-氨基苯基)-2,4-咪唑啉二酮-2,4,6-三氯苯甲酰基硫脲(4)在600 mg/L测试浓度下对棉铃虫、玉米螟、小菜蛾的死亡率分别为85%,90%和100%,在10和5 mg/L测试浓度下对蚊幼虫的死亡率均为100%,表现出良好的杀虫活性.
- 徐志红刘斌董宏波王明安
- 关键词：酰基硫脲酰基脲杀虫活性
- 腺苷酸琥珀酸合成酶与其抑制剂的分子机制研究被引量：5
- 2010年
- 利用密度泛函B3LYP方法选择6-31G(d)基组对腺苷酸琥珀酸合成酶(AdSS)天然抑制剂及其衍生物的结构进行优化,并对其稳定性进行了分析,同时采用Mulliken键序、原子电荷分布、表观静电势等对AdSS抑制剂及其衍生物电子结构与其生物活性相关性进行了理论研究.基于腺苷酸琥珀酸合成酶(AdSS)与其底物肌苷单磷酸(IMP)复合物的晶体结构以及获得的天然抑制剂衍生物稳定构象,利用分子对接、分子力学优化及常温分子动力学模拟对AdSS酶与天然抑制剂及其衍生物的相互作用复合物结构进行理论预测.结果表明,AdSS酶的系列抑制剂中磷酸根基团和乙内酰脲(Hydantoin)官能团构成药效团模型,识别过程中范德华相互作用能的贡献大于静电相互作用能.
- 汪月鹏王明安杜凤沛李向东姚广伟张潘丹路慧哲
- 关键词：抑制剂分子对接密度泛函理论
- 5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯类化合物的合成及生物活性被引量：5
- 2010年
- 为了发现高效、低毒、低残留的农药先导化合物,模拟AdSS酶天然抑制剂的活性结构,以L-酪氨酸为起始原料,经过关环和酯化等反应合成了24个新的5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯系列化合物6a～6x,它们的结构通过IR,~1HNMR和元素分析进行了确证.化合物6m经X射线衍射测定:C_(18)H_(16)N_2O_5,M_r=340.33,单斜晶系,空间群P2(1)/c,a=0.86071(17)nm,b=1.1167(2)nm,c=0.93826(2)nm,β=115.10(3)°,V=0.8166(3)nm^3,D_c=1.384 g/cm^3,Z=2,F(000)=356,μ(Mo Kα)=0.103 mm^(-1),final R=0.0359,wR=0.0998.初步生物活性实验结果表明,在200μg/mL浓度下,部分化合物对小麦和拟南芥的生长有一定的抑制作用,而部分化合物对玉米的生长有促进作用.
- 王进敏韩金涛张春艳邱立红王明安
- 关键词：生物活性
- 5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮磺酰胺的合成及生物活性
- 2015年
- 以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,三乙胺为缚酸剂,与取代苯磺酰氯反应,合成了10个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮苯磺酰胺类化合物,其化学结构经1H-NMR、HR-ESIMS确证。初步生测结果表明,50μg/m L浓度的部分目标化合物对供试植物病原菌和稗草显现出一定的抑制活性,其中2种化合物对油菜菌核病菌抑制率达到76.1%。
- 徐志红李俊凯王明安
- 关键词：杀菌活性除草活性
- 含2,4-咪唑啉二酮的环十二酮衍生物的合成及杀菌活性被引量：6
- 2010年
- 以环十二酮为原料合成α-取代环十二酮和α-取代环十二二酮,再与2,4-咪唑啉二酮膦酸酯和2-硫代-2,4-咪唑啉二酮分别发生Wittig-Horner反应和Knoevenagel缩合反应,合成了一系列目标化合物,它们的化学结构通过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析进行了表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物10,11A,11B,12A,12B,13A,14B和16在50μg/mL浓度时对芦笋茎枯、茄绵疫以及油菜菌核病菌均有优良的抑制活性,抑制率在70%～98%之间,进一步的生物测试结果表明,化合物12B,13A和14B对芦笋茎枯的EC50值分别为15.80,31.34和44.26μg/mL.
- 陈守聪张春艳刘吉平王道全王明安
- 关键词：WITTIG-HORNER反应KNOEVENAGEL缩合反应杀菌活性
- 新型含咪唑啉2,4-二酮的磷酰胺类化合物的合成和生物活性被引量：5
- 2013年
- 在合成含咪唑啉2,4-二酮磷酸酯和磷酰胺酯类化合物的基础上,将5-[4-氨基-苯(苄)基]-2,4-咪唑啉二酮中间体与O,O-二烷(芳)基硫代磷酰氯反应合成得到了38个结构新颖的O,O-二烷(芳)基-5-[4-氨基-苯(苄)基]-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酰胺类化合物,其结构通过1H NMR,31P NMR,IR,元素分析和X射线衍射表征.化合物9b:C14H20N3O3PS21/3H2O,Mr=379.43,三斜晶系,P-1空间群,a=0.82092(5)nm,b=1.79810(14)nm,c=2.0153(2)nm,α=72.289(8)°,β=79.355(7)°,γ=77.288(6)°,V=2.7421(4)nm3,Dc=1.379 g/cm3,Z=6,F(000)=1196,μ(Mo Kα)=0.397 mm-1,S=1.031,final R=0.0426,wR=0.0797.初步生物测定结果表明化合物O,O-二甲基-5-(4-氨基苯基)-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酰胺(7a),O-乙基-O-苯基-5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酰胺(9n)和O,O-二甲基-5-(3-氨基苯基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酰胺(11a)在100μg/mL浓度下对油菜的抑制率分别为75.4%,80.5%,81.7%,其中11个化合物对蚜虫的LD50值在182.41~368.52μg/mL之间,表现了良好的杀虫活性.
- 王进敏徐志红韩金涛董宏波刘斌王明安
- 关键词：咪唑啉硫代磷酰胺生物活性
