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蛋白酶体抑制剂的研究进展被引量：1: 2012年; 随着近期美国食品和药物管理局(FDA)批准将Carfilzomib用于难治性多发性骨髓瘤患者的治疗,20 S蛋白酶体已经成为一种越来越引人关注的肿瘤治疗靶标。目前,已经开发出了一系列低纳摩尔浓度的合成和天然20 S蛋白酶体抑制剂,作为抗癌和抗炎的药物进入各期临床实验。此外,蛋白酶抑制剂继续作为有价值的研究工具,通过阐明蛋白质在泛素-蛋白酶体降解途径这一重要的生物学过程,在细胞生物学中发挥作用。; 贾光伟袁红李爱波杜蕾吴峰李玉艳; 关键词：蛋白酶体蛋白酶体抑制剂硼替佐米

HCNO-YCS-03对乏氧微环境下肺癌A549细胞的抑制作用: 2014年; 目的研究9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物(HCNO-YCS-03)对肺癌A549细胞体内、外抑制作用及乏氧选择性。方法采用MTT法和流式细胞术检测HCNO-YCS-03在常氧和乏氧环境下对A549细胞的体外抑制作用。24只裸鼠建立肺癌A549移植瘤模型,均分为三组,分别给予生理盐水、HCNO-YCS-03 5 mg/kg和HCNO-YCS-03 10mg/kg。观察肿瘤体积变化,TUNEL法检测肿瘤组织的细胞凋亡率。结果 HCNO-YCS-03在常氧环境下对A549细胞的IC50值高于乏氧环境[(16.1±1.6)μg/ml vs.(3.3±0.5)μg/ml](P<0.05)。常氧和乏氧环境下HCNOYCS-03呈时间、剂量依赖性增加A549细胞凋亡率(P<0.05),乏氧环境下增加幅度更为显著(P<0.05)。与生理盐水组相比,HCNO-YCS-03 5mg/kg和10mg/kg均能增加肿瘤组织的细胞凋亡率(P<0.05)、抑制肿瘤生长(P<0.05),其肿瘤抑制率分别为31.4%和49.7%。结论 HCNOYCS-03具有很好的乏氧选择性,在体内、外均能有效抑制肺癌A549细胞生长。; 徐益文徐庆祥李玉艳王磊丁义涛; 关键词：肺癌喜树碱

低氧激活的抗肿瘤药物及其研究近况被引量：7: 2012年; 肿瘤微环境的低氧特性使其对放疗和化疗产生耐受性,导致治疗难度增加。低氧激活前药是一类对正常组织无毒或毒性较低、进入肿瘤低氧微环境后即可被激活并发挥抗肿瘤活性的药物,已成为目前抗肿瘤药物研究的热点之一。综述氮氧化物、醌类、硝基化合物及金属络合物这几种低氧激活的抗肿瘤药物及其研究近况。; 余长顺欧阳洪贵胡斌翁志斌李玉艳; 关键词：抗肿瘤活性

靶向乏氧微环境9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物对肺癌A549细胞的体内外抑制作用被引量：2: 2012年; 肿瘤乏氧微环境存在于大多数实体肿瘤，与肿瘤恶性进展、放化疗抵抗性和预后不良均存在密切联系。研究针对乏氧微环境选择性药物有望为肿瘤治疗提供新思路。本课题组前期工作中设计合成了靶向乏氧微环境新型喜树碱类衍生物9-甲基哌嗪甲基-10．羟基喜树碱氮氧化物（HCNO-YCS-03），本研究旨在探讨其对肺癌A549细胞的抑制作用及乏氧选择性。; 徐益文徐庆祥李玉艳丁义涛王磊; 关键词：肺癌A549细胞 10-羟基喜树碱肿瘤乏氧氮氧化物微环境

美国FDA近10年抗肿瘤药物被引量：4: 2012年; 恶性肿瘤仍然严重威胁人类健康。经过数十年发展,现有的抗肿瘤药物对大部分恶性肿瘤患者仍只能起到缓解病情的作用。在过去10年中,新靶点、新作用机制的抗肿瘤药物不断涌现,药物抗肿瘤效果不断增强,为临床应用提供了更多用药选择。本文就近10年美国FDA批准上市的抗肿瘤药物进行分类总结,分析了抗肿瘤药物的应用现状和发展趋势。; 欧阳洪贵李玉艳; 关键词：抗肿瘤药物

新型喜树碱类衍生物9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物对肺癌A549细胞缺氧诱导因子-1α表达的影响被引量：1: 2012年; 前期实验已证实9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物（HCNO—YCS-03）在体内外均有较好的抑瘤活性，并具有乏氧选择性，是一种新型靶向乏氧微环境的喜树碱类药物。研究结果显示喜树碱类衍生物可通过与拓扑异构酶I有关的全新信号通路抑制缺氧诱导因子（HIF）-1的表达和功能。; 徐益文徐庆祥李玉艳王磊丁义涛; 关键词：缺氧诱导因子-1Α 10-羟基喜树碱喜树碱类衍生物肺癌A549细胞氮氧化物拓扑异构酶I

阿尔茨海默病β-淀粉样蛋白的近红外荧光探针研究进展被引量：2: 2015年; 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是最常见的老年认知障碍疾病。随着社会老龄化越来越严重,AD给患者和社会造成巨大的负担。大脑中Aβ-淀粉样蛋白沉积是AD患者早期发现、跟踪、预防和治疗的特异性生物标志物。与正电子发射断层扫描及单光子发射计算机断层显像的核成像相比,近红外荧光成像具有高灵敏度、无创、安全、价廉等优点。因此用于近红外荧光成像的小分子探针成为目前的热点研究领域。本文综述了标记Aβ-淀粉样蛋白沉积的近红外荧光小分子探针最新的研究进展。; 杜蕾冯海威李玉艳; 关键词：阿尔茨海默病 Β-淀粉样蛋白近红外荧光探针

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国家自然科学基金(81102317)