辽宁省自然科学基金(20052059)
- 作品数：8 被引量：47H指数：4
- 相关作者：潘卫三刘辉聂淑芳周丽莉陈鹰更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学广州军区武汉总医院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 布地奈德固体分散体增溶型渗透泵片的研制及其释药机制被引量：9
- 2009年
- 目的:制备布地奈德固体分散体增溶型单层渗透泵片(以下简称布地奈德渗透泵片),并进行其释药机制研究。方法:用超临界流体技术制备的布地奈德-聚氧乙烯N750固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的溶解度;通过单因素实验优化片芯处方和包衣膜处方,制备布地奈德渗透泵片;设计实验考察包衣膜内外渗透压差对制剂稳态释药速率的影响,阐述其释药机制。结果:药物溶解度、促渗透剂种类和用量、增塑剂用量均对布地奈德渗透泵片的体外释药行为有影响,优化处方的体外释药方程为:Q=7.6077t+0.7764,r=0.999 7;其释药行为主要受包衣膜内外溶液渗透压控制,扩散释药仅占整个药物释放的30.39%。结论:渗透泵机制在布地奈德渗透泵片释药过程中占主导地位,体外释药符合零级动力学过程。
- 刘辉张宜符旭东陈鹰聂淑芳彭缨潘卫三
- 关键词：布地奈德固体分散体渗透泵释药机制
- 超临界二氧化碳制备布地奈德-聚氧乙烯固体分散体及体外评价被引量：9
- 2007年
- 本文以水难溶性药物布地奈德为模型药物,研究超临界流体技术制备布地奈德-聚氧乙烯固体分散体的方法及其影响因素。采用超临界二氧化碳静态法制备布地奈德-聚氧乙烯固体分散体,用粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、溶解度法和体外溶出实验进行固体分散体的物相鉴别。在40℃,20MPa条件下,布地奈德-聚氧乙烯N750(1∶10)是形成固体分散体的最佳条件,布地奈德与聚氧乙烯载体形成氢键,以无定形状态存在于载体中,溶解度和体外溶出速率显著提高。超临界流体技术是制备固体分散体的一种可行方法。
- 刘辉潘卫三周丽莉张志宏
- 关键词：超临界流体固体分散体布地奈德聚氧乙烯
- 布地奈德结肠定位片的大鼠结肠靶向性评价被引量：2
- 2008年
- 目的比较大鼠口服不同布地奈德制剂后药物在胃肠道各段中的组织浓度,评价布地奈德结肠定位片的结肠定位效果。方法大鼠分别饲服布地奈德定位片、布地奈德普通片和布地奈德混悬液后,定时取样,采用HPLC测定药物在大鼠胃、小肠、大肠等各组织中的浓度分布。结果大鼠口服定位片后,大肠组织中的药物浓度于6 h时达到峰值,cmax=(7.17±2.32)μg·g-1,明显高于混悬液组(1.37±0.82)μg·g-1和普通片组(0.47±0.18)μg·g-1;考察同一时间不同口服制剂对布地奈德在大鼠胃肠道组织分布的影响,发现口服定位片后,除大肠组织外,在胃部和小肠部等其他组织均无药物分布。结论布地奈德结肠定位片具有显著的结肠靶向性。
- 刘辉潘卫三
- 关键词：布地奈德
- 口服结肠靶向给药系统研究进展被引量：15
- 2008年
- 口服结肠靶向给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是指通过药物传递技术，使药物口服后在胃、十二指肠、空肠、回肠前端不释放药物，将药物运送到回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种新型定位给药系统。
- 刘辉潘卫三
- 关键词：口服结肠靶向给药系统
- 布地奈德结肠定位片的体外释放度实验方法及其释药机制研究被引量：8
- 2008年
- 建立3步释放度实验法考察布地奈德结肠定位片的体外释药行为,并通过模型拟合阐明其释药机制。分别模拟胃、小肠和结肠部位的pH值、肠道菌群、特异性生物酶、蠕动和转运时间等生理参数,设计定位片体外释放度试验,24 h内定时取样,HPLC法测定布地奈德的累积释放度,采用多种数学模型对定位片的释药曲线进行拟合度分析。结果表明,布地奈德结肠定位片在2 h内无药物释放,6 h累积释放度约为5%,24 h累积释放度达77.5%,其体外释药行为符合F irst-order模型。本实验建立的3步释放度实验可作为评价布地奈德结肠定位片结肠靶向性的方法,定位片的释药行为遵从以渗透压作为主要释药动力的微孔型渗透泵的释药机制。
- 刘辉潘卫三聂淑芳杨星刚颜延旭
- 关键词：布地奈德结肠定位片体外释放度
- 包衣工艺对布地奈德结肠定位片控释衣膜的影响被引量：3
- 2008年
- 目的:优化布地奈德结肠定位片控释衣膜的包衣工艺。方法:采用单因素试验考察喷枪位置、喷液速度、喷气雾化压力、片床温度、进风温度及进风流量等包衣参数对定位片微孔型半透膜和肠溶膜包衣的影响。结果:确定喷枪口离片床距离约10～20cm;微孔型半透膜及肠溶膜包衣液的喷射速度分别为3、1mL·min-1,喷气雾化压力分别为2、1.5bar(1bar=105Pa),进风温度分别为50～55、40～45℃,片床温度分别为(40±1)、(30±1)℃,进风流量分别为5、7m3·min-1;采用优化的包衣参数制得的布地奈德结肠定位片半透膜包衣增重10%,肠溶膜包衣增重5%,24h体外累积释放度为(77.5±8.6)%,释药时滞为(6.0±0.5)h。结论:优化后的包衣工艺适合布地奈德结肠定位片控释衣膜包衣。
- 刘辉高礼杰潘卫三
- 关键词：布地奈德结肠定位片包衣工艺
- 超临界流体技术及其在药物制剂中的应用被引量：2
- 2006年
- 刘辉潘卫三周丽莉郭宏
- 关键词：超临界流体药物制剂
- 高效液相色谱法测定大鼠口服布地奈德结肠定位片后的药物组织分布浓度被引量：2
- 2008年
- 目的:建立高效液相色谱法测定布地奈德大鼠的组织分布浓度,为评价布地奈德结肠靶向定位片的定位效果提供新的方法。方法:以Lichospher C18柱(250mm×4.6mm,5μm)作为固定相,甲醇-水(含0.1%醋酸,pH3.0)(65∶35)作为流动相,流速为1.0mL·min-1,柱温(20±2)℃,检测波长240nm条件下测定各组织样品中的布地奈德浓度。结果:组织液中布地奈德质量浓度在8～500μg·L-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好,回归方程为C=0.876A+6.411,r=0.9998;最低检测限为0.1ng;回收率和精密度符合规定。结论:本方法简便可靠,可初步判断布地奈德结肠定位片的靶向效果。
- 刘辉杜蓉潘卫三
- 关键词：布地奈德结肠靶向高效液相色谱法
