河北省自然科学基金(08B032)
- 作品数：17 被引量：128H指数：8
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- 异土木香内酯在不同血浆中蛋白结合率的HPLC测定
- 2012年
- 目的应用平衡透析法测定异土木香内酯的蛋白结合率。方法采用HPLC法测定异土木香内酯在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)中的总浓度及游离药物浓度,并分别计算蛋白结合率。结果结果表明体外异土木香内酯与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)的蛋白结合率均较高。结论异土木香内酯与血浆蛋白具有较强的结合,临床上与其它药物配伍应用时需注意交互影响。
- 张嫚丽王进霍长虹李力更王于方史清文
- 关键词：异土木香内酯蛋白结合率高效液相色谱
- 土木香根中3种倍半萜内酯化合物抑制人肺肿瘤细胞增殖活性及其构效关系的研究被引量：1
- 2010年
- 目的通过检测土木香根中提取的3种倍半萜内酯化合物Eupatolide(化合物1)、1,5-Diacetoxy-3,4-epoxy-9(10)-germacrane-12,8α-olide(化合物2)和1,5-Diacetoxy1-11,13-dihydrogen-3,9-germacradien-12,8α-olide(化合物3)抑制人肺肿瘤细胞增殖活性的影响,探讨这3种倍半萜化合物的体外抑制人肺肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法应用噻唑蓝法测定3种倍半萜内酯化合物对体外培养人肺肿瘤细胞增殖的影响。结果化合物1(泽兰内酯)对人非小细胞肺肿瘤细胞(A549和QG-56)的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞(PC-6和QG-90)的增殖抑制作用与顺铂相同;化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论推测A-环上的6位游离羟基是该类倍半萜内酯的体外抑制肿瘤细胞增殖作用所必需的活性基团。
- 李勇丛斌赵陆董玫夏志华史清文
- 关键词：土木香倍半萜类
- 土木香中纯化的五种倍半萜类化合物抑制肿瘤增殖活性的研究被引量：13
- 2010年
- 目的检测土木香中纯化的五种倍半萜化合物抑制肿瘤增殖的活性,并探讨化合物结构与活性之间的关系。方法应用MTT法测定五种倍半萜类化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响;应用小鼠移植性肝癌模型测定了异土木香内酯的抗肿瘤活性。结果化合物1(异土木香内酯)对U251SP细胞、HLE细胞和MM1-CB细胞的增殖显示较强的抑制活性;化合物2～5对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性;化合物1对移植性肿瘤(肝癌H22)具有明显的抑制作用,并呈现较好的剂量依赖关系。结论异土木香内酯具有较强的肿瘤抑制活性;化合物2～5对肿瘤细胞增殖抑制活性丧失可能由于A-环和B-环之间的键裂开,形成一个大10元环,改变了原来的构象所致。
- 李勇李铁库温士旺张月峰田子强史清文铃木信夫
- 关键词：土木香倍半萜类化合物肿瘤细胞移植性肿瘤增殖活性构效关系
- 海洋天然产物研究与新药开发被引量：5
- 2010年
- 近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的关注。在浩瀚的海洋中存在着大量超乎人们想象的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉。本文主要探讨近年来发现的重要的海洋天然活性产物以及在新药开发中所起的作用。
- 史清文李力更王于方
- 关键词：新药
- 抗癌药物紫杉醇研发历程的思考与分析被引量：7
- 2010年
- 紫杉醇为近30年来发现的对癌症具有特殊疗效和具有特殊作用机制的天然药物,它的发现极大地推动了科学家对来自天然产物中抗癌药物的研究与开发。通过对紫杉醇研发历程的思考与分析,希望为我国新药研究开发带来一些启示。
- 史清文李力更霍长虹张嫚丽王于方
- 关键词：紫杉醇
- 加拿大产东北红豆杉化学成分的研究被引量：3
- 2009年
- 目的研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-10β-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,Ⅰ)、2α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(taxezopidine J,Ⅳ)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基-紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,Ⅴ)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,Ⅵ)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β-三去乙酰基-1β-羟基-巴卡亭Ⅰ,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4α,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-7β,9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15→1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ)。结论化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到。化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到。
- 李力更张嫚丽赵永明詹文红霍长虹史清文
- 关键词：东北红豆杉针叶
- 羊耳菊花的化学成分研究被引量：20
- 2011年
- 目的研究羊耳菊花Inula cappa的化学成分。方法采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从羊耳菊花中共分离得到10个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、乙酸羽扇豆醇酯(2)、豆甾醇(3)、ineupatorolide B(4)、cleomiscosin C(5)、木犀草素(6)、3,4-二羟基苯甲酸(7)、芹菜素(8)、fortuneletin(9)l、uteolin 4′-methyl ether(10)。结论化合物2、4、5、7、9、10为首次从该植物中得到。
- 杨雁王于方赵雷董玫河北医科大学基础医学院毒物分析化学教研室霍长虹顾玉诚史清文
- 关键词：旋覆花属羊耳菊木栓酮木犀草素芹菜素
- 祁州漏芦根的化学成分研究被引量：9
- 2010年
- 目的研究菊科植物祁州漏芦Rhaponticum uniflorum根的化学成分。方法采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类。结构鉴定为牛蒡子醛（arctinal,1）、牛蒡子酮-b（arctinone-b,2）、7-chloroarctinone b（3）、5-methoxyl-5′-（1-propinyl）-2,2′-dithiophene（4）、β-谷甾醇（β-sitosterol,5）、豆甾醇（stig-masterol,6）、齐墩果酸（oleanolic acid,7）、棕榈酸（pal mitic acid,8）、E-7,9-diene-11-methenyl pal mitic acid（9）、5-me-thoxyl-2,2′-dithiophene（10）和5-（4-acetoxyl-1-butynyl）-2,2′-dithiophene（11）。结论化合物4和8-11是首次从该属植物中分离得到。
- 张喜萍杨雁吴明李力更张嫚丽霍长虹顾玉诚史清文
- 关键词：菊科
- 东北红豆杉中紫杉烷类化合物抑制人肺癌细胞增殖活性的研究被引量：7
- 2010年
- 目的:通过研究东北红豆杉(Taxus cuspidata)中12种紫杉烷类化合物对人肺癌细胞增殖的影响,探讨这12种紫杉烷类化合物体外抑制人肺癌细胞增殖的作用以及这些化合物结构与活性之间的构效关系。方法:利用MTT法检测具有不同骨架结构的12种紫杉烷类化合物对5种人肺癌细胞株细胞增殖的抑制作用。结果:Taxinine和2α,10β-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ对5种实验用人肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他10种化合物对5种实验用人肺癌细胞的增殖不显示抑制作用。结论:紫杉烷类化合物对人肺癌细胞的增殖抑制作用不仅与其骨架结构有密切关系,而且该类化合物对肿瘤细胞的抑制作用可能还与C-5位具有的肉桂酰基侧链有一定的相关性。
- 李勇丛斌董玫曹增超夏志华张嫚丽铃木信夫史清文
- 关键词：红豆杉属紫杉烷类东北红豆杉
- 土木香化学成分的研究被引量：23
- 2009年
- 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、制备高效液相、葡聚糖凝胶SephadexLH-20等方法进行分离纯化,根据光谱数据进行结构鉴定。从乙醇提取物中分离得到了8个化合物,分别鉴定为:异土木香内酯(1),11,13-二氢异土木香内酯(2),土木香内酯(3),β-谷甾醇(4),3-hydroxy-11,13-dihydroisoalantolactone(5),macrophyllilac-tone E(6),urs-12-en-18-H-3-O-β-D-glucopyranoside(7),caffeicacidanhydride(8)。化合物7和8系首次从该属植物中分离得到。
- 赵永明张嫚丽霍长虹顾玉诚史清文
- 关键词：土木香化学成分
