国家科技重大专项(2012ZX09401-006)
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 相关作者：储昭兴赵炎崔勇莫佳佳许勤龙更多>>
- 相关机构：安徽中医药大学合肥医工医药有限公司安徽医科大学第一附属医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：3
- 2018年
- 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.
- 高粟繁许勤龙李家明储昭兴何广卫林高峰朱正伟朱正伟莫佳佳崔勇莫佳佳
- 关键词：抗炎
- 来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性
- 2012年
- 为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性,利用前药原理,通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联,设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a～4h),其结构均经IR、1H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a～4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。
- 刘坤董缙孙菁储昭兴何书英徐云根
- 关键词：来那度胺氨基糖偶联物抗血管生成
- 新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性（英文）被引量：1
- 2019年
- 依据药效团的拼合策略,以上市药瑞巴派特为先导化合物,设计并合成了一系列具有苯丙烯酰氨基酸结构化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR和MS确证.用Elisa法测定目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL-6和TNF-α的抑制活性.结果显示所设计化合物显示出良好的抑制活性,其中有4个化合物的活性明显优于瑞巴派特.
- 高粟繁张艳春李家明张斌杨雨胡孟奇
- 关键词：IL-6TNF-Α
