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新型Rho激酶抑制剂DL0805-1大鼠体内药代动力学初步研究被引量：3: 2014年; 目的建立一种高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物DL0805-1在大鼠血浆中血药浓度的方法,并用该法研究DL0805-1的药物代谢动力学。方法检测系统为Agilent 1200-DAD;色谱柱:Agilent TC-C18(4.6 mm×250mm,5μm);检测波长:235 nm;柱温:35℃;流速:1 ml·min-1;流动相:乙腈与0.05%H3PO4梯度洗脱;尾静脉给予大鼠DL0805-1,于不同时间点取血,测定血浆中DL0805-1的浓度并计算其药物代谢动力学参数。结果尾静脉给予DL0805-1后,在血浆中检测到原型及其代谢产物。其中,DL0805-1的半衰期为(2.34±1.42)h,达峰浓度为(3.51±0.44)mg·L-1,代谢产物半衰期为(1.27±0.45)h,达峰浓度为(3.55±0.22)mg·L-1。结论 DL0805-1在体内可能代谢成其它物质发挥生物学作用。该法灵敏度高,操作简便、准确,可用于大鼠血浆中DL0805-1的测定及药动学研究。; 武玉洁王夙博袁天翊李人则焦晓臻谢平方莲花杜冠华; 关键词：RHO激酶高效液相色谱法血药浓度药代动力学

尾加压素Ⅱ及其受体的研究进展被引量：3: 2016年; 尾加压素Ⅱ(urotensin Ⅱ,UⅡ)是目前已报道的体内具有最强收缩血管能力的活性肽,UⅡ与UⅡ受体(urotensin Ⅱ receptor,UT)广泛分布于中枢及外周的各组织器官中,发挥多种生理作用。UⅡ/UT系统表达水平的变化与多种疾病进程密切相关,因此近年来被认为是治疗多种疾病的潜在靶点。本文从配体及受体表达分布、生理活性、病理表现和拮抗剂分类等方面对该系统进行综述。; 周睿李莉刘旭杜冠华

Rho激酶抑制剂DL0805-0对大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制研究被引量：7: 2014年; 目的探讨Rho激酶抑制剂DL0805-0对离体大鼠胸主动脉的舒张作用及作用机制。方法采用大鼠胸主动脉环张力测定法,观察DL0805-0对内皮完整或剔除的大鼠胸主动脉环的影响。应用法舒地尔、左旋硝基精氨酸甲醋(LNAME)、亚甲蓝、吲哚美辛、四乙胺(TEA)、格列本脲和4-氨基吡啶(4-AP)等工具药,研究DL0805-0舒张血管的作用机制。结果 DL0805-0能剂量依赖性的舒张KCl(60 mmol·L-1)和NE(0.1μmol·L-1)预收缩的大鼠胸主动脉环。LNAME可明显抑制DL0805-0对NE收缩血管的舒张作用,而亚甲蓝和吲哚美辛无明显影响。TEA可明显抑制DL0805-0对NE收缩血管的舒张作用,而格列本脲和4-AP无明显影响。DL0805-0能够明显抑制NE在无钙K-H液中引起的血管收缩和复钙诱导的外钙依赖性血管收缩。结论 DL0805-0具有明显的舒张血管作用,其作用可能依赖于血管内皮功能,另外开放血管平滑肌细胞上钙激活的钾离子通道以及阻滞钙离子通道可能也是作用机制之一。; 阎雨王夙博袁天翊焦晓臻谢平方莲花杜冠华; 关键词：RHO 激酶钙通道

黄连碱对异丙肾上腺素致心肌缺血损伤的保护作用: 目的:黄连为常用中药,具有清热燥湿,泻火解毒之功效。现代研究表明,黄连具抗菌、降血糖、保护脑损伤、抗血小板聚集及抗溃疡等作用。黄连碱是从黄连中提取的异喹啉类生物碱,具有抗病毒、抗真菌、抗氧化、抑制平滑肌细胞增殖等作用。但...; 方莲花宫丽丽郭晶王守宝王月华秦海林杜冠华; 关键词：黄连碱心肌缺血损伤异丙肾上腺素

应用SNAP-tag技术建立尾加压素受体高表达细胞系: 目的:以尾加压素受体（UT）为例,采用SNAP-tag技术建立G蛋白偶联受体（GPCR）细胞系,并对重组细胞系的功能进行评价。GPCR为膜受体,现有临床用药30%以上针对GPCR,是当前药物开发的重要靶点。高表达的重组G...; 杨秀颖竺晓鸣陈柏年方莲花杜冠华; 关键词：尾加压素细胞克隆细胞系 SNAP-TAG

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国家科技重大专项(2013ZX09103-001-008)