教育部科学技术研究重点项目(211060)
- 作品数：10 被引量：132H指数：7
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- 相关机构：上海中医药大学江西中医药大学上海中医药大学附属曙光医院更多>>
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- 洋川芎内酯Ⅰ对偏头痛大鼠皮层扩散性抑制的影响被引量：12
- 2013年
- 目的观察洋川芎内酯(ISEI)对偏头痛大鼠皮层扩展性抑制(CSD)电位及一氧化氮(NO)、降钙素基因相关肽(CGRP)含量的影响,初步探讨其起效机制。方法将SD大鼠随机分为假手术组,模型组,SEI高、中、低剂量组,盐酸氟桂利嗪组,每组6只。除假手术组外,其余大鼠给予蘸有1 mol.L-1氯化钾(KCl)的棉球诱导CSD,并在大鼠顶叶局部放置电极记录偏头痛大鼠在给药前后CSD的波幅以及频率变化,以硝酸还原酶法测定大鼠血浆中NO和CGRP的含量变化。结果除假手术组外,其余各组给予KCl后3 min左右诱导出现CSD,表现为双向电位,与模型组比较,SEI中、低剂量组电位幅度虽有降低趋势,但无统计学意义(P>0.05),SEI高剂量组及盐酸氟桂利嗪组可明显抑制CSD的波幅,差异有统计学意义(P<0.05)。模型组血浆中的NO、CGRP含量较假手术组显著升高,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01),而SEI高剂量组的NO、CGRP及中、低剂量组的CGRP含量较模型组显著下降,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论 SEI对偏头痛的治疗作用可能是通过调节血浆中的NO及CGRP含量实现的。
- 端木寅顾晨晨董献文王源梁爽冯怡
- 关键词：皮层扩散性抑制偏头痛一氧化氮降钙素基因相关肽
- 大川芎方效应组分血浆及脑脊液HPLC特征指纹图谱研究被引量：9
- 2012年
- 目的:通过大川芎方效应组分血浆及脑脊液HPLC指纹图谱的研究,建立准确、简便的体内定性分析方法,为大川芎方入血、入脑成分的研究奠定基础,对阐明其"引药上行"配伍规律提供依据。方法:建立大川芎方效应组分血浆及脑脊液HPLC指纹图谱。结果:各共有峰的相对保留时间的RSD<2.0%,6批血浆、脑脊液样品的指纹图谱的相似度均在0.85以上。结论:所建立的大川芎方效应组分血浆、脑脊液指纹图谱相对稳定、准确,可用于体内成分的定性分析。
- 沈岚林晓洪燕龙梁爽袁莹冯怡徐德生阮克锋
- 关键词：指纹图谱血浆脑脊液
- 洋川芎内酯I在大鼠尿液和胆汁中的排泄被引量：4
- 2015年
- 目的:研究洋川芎内酯I在灌胃和静脉注射后在大鼠体尿液和胆汁中的排泄特征,为该成分的临床前研究和评价提供参考。方法:大鼠按剂量72 mg·kg-1灌胃和尾静脉给与洋川芎内酯I溶液,收集不同时间段尿液和胆汁,采用高效液相色谱-紫外检测器法(HPLC-VWD)测定大鼠尿液和胆汁中洋川芎内酯I的含量,检测波长均为278 nm,流动相均为乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱。结果:灌胃和尾静脉给药48 h后累积经尿液排泄的原形药物量分别为(179.8±33.68),(264.8±87.28)μg,累积排泄率分别为(0.77±0.15)%和(1.35±0.26)%;给药36 h后累积经胆汁排泄的原形药物量依次为(359.4±75.66),(426.3±140.90)μg,累积排泄率分别为(1.22±0.49)%和(1.72±0.59)%。结论:洋川芎内酯I在大鼠尿液和胆汁内以原形药物的形式排出量较少,且排泄迅速。
- 马聪熊耀坤马诗瑜富臻李俊梁爽冯怡
- 关键词：洋川芎内酯I尿液胆汁川芎
- HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和表观油水分配系数被引量：21
- 2012年
- 目的:测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和油水分配系数,为设计洋川芎内酯Ⅰ新剂型提供基础。方法:采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×100 mm),以乙腈-水(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长278 nm,测定洋川芎内酯Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度,及其在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃下洋川芎内酯Ⅰ在水中的平衡溶解度为34.31 mg.mL-1;洋川芎内酯Ⅰ在pH≥9.0的缓冲液溶剂体系中不稳定。在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数13.43(lgPapp=1.13);pH值对洋川芎内酯Ⅰ表观油水分配系数影响不大。结论:洋川芎内酯Ⅰ水溶性好,表观油水分配系数适中,相对分子质量较小,可借此解析其快速入血入脑过程,预测洋川芎内酯Ⅰ有较好的应用价值。
- 熊耀坤梁爽杜焰田凤冯怡
- 关键词：高效液相色谱法平衡溶解度表观油水分配系数
- 应用反相高效制备液相同时分离川芎中阿魏酸、洋川芎内酯I和H被引量：7
- 2013年
- 利用制备型反相高效液相色谱(pre-HPLC),从川芎中分离制备阿魏酸、洋川芎内酯I和洋川芎内酯H,并进行结构鉴定。制备色谱条件:Shim-Pack Prep-ODS色谱柱(20.0 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%冰醋酸溶液(50∶50),体积流量5 mL.min-1,进样体积1 mL,检测波长278 nm。经分析HPLC测定纯度,用UV,MS,NMR等对其进行结构鉴定。鉴定结果确定为阿魏酸、洋川芎内酯I和洋川芎内酯H。质量分数大于98%。该方法简便、快速,制备阿魏酸、洋川芎内酯I和洋川芎内酯H质量分数很高,既适于用作对照品,也可满足新药研发的需要。
- 熊耀坤梁爽洪燕龙杨秀娟沈岚杜焰冯怡
- 关键词：川芎阿魏酸洋川芎内酯I
- HPLC法测定小鼠血浆中洋川芎内酯Ⅰ的浓度及药动学研究被引量：5
- 2013年
- 目的:建立测定小鼠血浆中洋川芎内酯Ⅰ浓度的高效液相色谱方法,并应用于药动学研究。方法:小鼠单剂量静注或灌胃给予(104 mg·kg-1)洋川芎内酯Ⅰ,在给药后不同时间取血,血浆经沉降蛋白处理后,采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-2.0%冰醋酸(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,洋川芎内酯H为内标,检测波长278 nm。结果:在0.075～30 mg·L-1范围内,洋川芎内酯Ⅰ在血浆中线性关系良好,定量下限为0.075 mg·L-1,方法回收率大于85%,日内日间RSD均小于5%,样品在室温下放置24 h,-4℃放置5 d,经过3次冻融循环后基本稳定。小鼠静注给药后主要药代动力学参数分别为t1/231.93 min,AUC(0-∞)2738.80 mg·min·L-1,MRT(0-∞)31.61 min;小鼠灌胃给药后主要药代动力学参数分别为t1/240.07 min,AUC(0-∞)892.42 mg·min·L-1,MRT(0-∞)61.38 min。经计算,洋川芎内酯Ⅰ在小鼠体内的绝对生物利用度为32.19%。结论:所建立的方法可靠,简便快速,适用于洋川芎内酯Ⅰ小鼠体内血药浓度测定及药代动力学的研究。
- 熊耀坤林晓梁爽于泽杜焰冯怡
- 关键词：小鼠药代动力学绝对生物利用度
- 不同剂量川芎对天麻有效成分在大鼠体内的药动学影响被引量：11
- 2015年
- 目的:探讨不同剂量川芎对天麻素(GAS)及天麻苷元(HBA)在偏头痛大鼠体内药动学的影响。方法:234只大鼠随机等分为3组,川芎-天麻配比分别为1∶3(川芎、天麻剂量分别为0.163,0.484 g·kg-1),2∶3(川芎、天麻剂量分别为0.326,0.484 g·kg-1),4∶3(川芎、天麻剂量分别为0.652,0.484 g·kg-1),于给药后不同时间点采血和脑组织。采用HPLC测定GAS和HBA含量,血浆中天麻素、天麻苷元检测流动相乙腈-0.01%磷酸水(2∶98),柱温35℃;脑组织中天麻苷元检测流动相乙腈-水(3∶97),柱温30℃。利用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:GAS在3组大鼠血浆中的药时曲线下面积[AUC(0-t)]分别为(1 984.41±89.91),(1 708.74±108.96),(1 862.76±82.11)mg·L-1·min,平均滞留时间[MRT(0-t)]分别为(63.62±2.04),(61.69±2.40),(75.04±4.29)min,清除率(CL)分别为(0.034 3±0.002 4),(0.039 9±0.002 3),(0.031 6±0.003 2)L·min-1·kg-1。HBA在3组大鼠的脑匀浆中AUC(0-t)分别为(72 891.70±12 075.24),(64 201.77±5 921.88),(97 046.82±11 002.49)μg·L-1·min,MRT(0-t)分别为(82.15±15.34),(68.33±11.22),(96.68±8.87)min,CL分别为(0.395 5±0.072 8),(0.450 7±0.049 2),(0.301 2±0.036 7)L·min-1·kg-1。结论:川芎-天麻(4∶3)时GAS及HBA在血、脑中生物利用度较高,滞留时间延长,消除速率减缓,这与古方中川芎-天麻药对的常用剂量相符,从药动学角度证明了古方用药的合理性和科学性。
- 王强沈岚马诗瑜赵立杰赵梦娴冯怡
- 关键词：天麻素天麻苷元药代动力学
- 丁苯酞脑缺血治疗作用的相关药理学研究进展被引量：58
- 2012年
- 丁苯酞是治疗脑缺血等脑部疾病的一种疗效显著的药物,临床主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中等心脑血管疾病。近十多年来国内外大量实验证实丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用、明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积、减轻脑水肿、改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量、抑制神经细胞凋亡,以及抗脑血栓形成和抗血小板聚集等药理作用。本文就丁苯酞的药理作用、药代动力学、临床应用等面进行综述及展望。
- 端木寅王源梁爽顾晨晨冯怡
- 关键词：丁苯酞缺血性脑卒中药效学药动学
- 川芎对天麻指标成分在偏头痛大鼠体内药动学的影响被引量：15
- 2015年
- 目的研究川芎对天麻中天麻素及天麻苷元在偏头痛大鼠体内药动学过程的影响。方法 156只大鼠被随机分为天麻组(灌胃给予天麻提取物0.484 g/kg)和川芎-天麻组(灌胃给予川芎提取物0.652 g/kg及天麻提取物0.484g/kg),先对每组大鼠皮下注射硝酸甘油注射液复制偏头痛动物模型,30 min后给予不同药物,并于给药后不同时间点取血及脑组织,采用HPLC测定天麻素及天麻苷元在血内及脑内的浓度,以DAS 2.0计算其药动学参数。结果川芎-天麻组中天麻素和天麻苷元在血中的平均滞留时间是天麻组的1.37和1.36倍,半衰期是天麻组的1.62和1.76倍,其中天麻素的清除率为天麻组的88.14%,两组相比均有统计学差异(P<0.05或0.01);川芎-天麻组中天麻苷元在脑内的药物浓度曲线下面积是天麻组的1.26倍,平均滞留时间是天麻组的1.44倍,清除率为天麻组的77.76%,与天麻组相比有统计学差异(均P<0.01)。结论川芎与天麻配伍后可显著延长天麻素、天麻苷元在血中的滞留时间和半衰期,同时也增加天麻苷元在脑中的生物利用度及滞留时间,减缓消除速率,表明川芎与天麻配伍后可显著影响天麻指标成分的血脑药动学行为,发挥协同效应。
- 王强沈岚梁爽马诗瑜冯怡阮克锋
- 关键词：川芎天麻素天麻苷元偏头痛药动学
- 洋川芎内酯Ⅰ大鼠在体肠吸收动力学研究被引量：4
- 2013年
- 目的研究洋川芎内酯I大鼠在体肠吸收特性。方法运用大鼠在体单向灌流技术考察洋川芎内酯Ⅰ在大鼠4个肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中洋川芎内酯I的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流介质3个方面对洋川芎内酯I的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果不同质量浓度(514、257和128.5μg.mL-1)洋川芎内酯Ⅰ在相同肠段的吸收速率常数ka和表观吸收系数Papp均无显著性差异(P>0.05);十二指肠段的表观吸收系数Papp与空肠、回肠和结肠均有极显著性差异(P<0.001),而空肠、回肠、结肠间均无显著性差异。结论洋川芎内酯I在大鼠肠道的吸收在所选剂量范围内呈线性动力学过程,提示其吸收可能以被动转运为主;在大鼠各肠段均有较好吸收,其中十二指肠为其最佳吸收部位。
- 于泽魏海熊耀坤林晓梁爽冯怡
- 关键词：肠吸收重量法药剂学
