国家自然科学基金(30371674)
- 作品数：8 被引量：17H指数：2
- 相关作者：李卓荣刘宗英邵华一陶佩珍王淑琴更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院浙江医药股份有限公司更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 扎那米韦长链酯衍生物1c体内外抗流感病毒活性研究被引量：3
- 2008年
- 目的研究扎那米韦长链酯衍生物1c的体内外抗流感病毒活性。方法体外实验以流感病毒感染的MDCK细胞为模型,以细胞病变为指标,研究了化合物1c的细胞毒性以及对4种流感病毒A型和3种流感病毒B型的抑制活性。体内实验应用感染了流感病毒甲1(H1N1)亚型FM1株的小鼠动物模型,观察不同给药方案、不同剂量、不同给药途径的多项指标。结果在细胞培养内,化合物1c抑制流感病毒A型的IC50在0.23～26.86μmol/L之间;抑制流感病毒B型的IC50在21.79～246.80μmol/L之间。体内实验中,应用不同给药方案1c治疗可以明显改善FM1感染小鼠的存活率,平均生活日及肺指数。结论化合物1c有潜能开发为抗流感病毒药物。
- 王博刘宗英李玉环王淑琴李卓荣陶佩珍
- 关键词：扎那米韦流感病毒
- 神经氨酸酶抑制剂的新用途及新结构被引量：2
- 2006年
- 神经氨酸酶抑制剂不仅在多方面优于金刚烷胺类的防治A,B型流感的新型药,而且具有许多其他方面的作用。现介绍神经氨酸酶抑制剂在防治禽流感、防治并发细菌感染、抑制血凝素、抑制血凝素-神经氨酸酶、抑制部分细胞程序死亡等方面的新用途,并对神经氨酸酶抑制剂的新化合物进行了简述。
- 邵华一李卓荣
- 关键词：流感病毒神经氨酸酶抑制剂
- 扎那米韦的合成工艺研究被引量：2
- 2007年
- 以自制唾液酸为起始原料,对扎那米韦的合成工艺进行研究。本研究工作对唾液酸甲酯化及胺基胍化的工艺进行了较大改进;经1H-NM R和M S及旋光度测定,本研究合成得到产物的结构与文献报道一致。
- 邵华一陈鹏刘宗英李卓荣
- 关键词：扎那米韦流感病毒
- 抗结核药物的研究进展(二)
- 2009年
- 结核病仍为最具破坏性的细菌性疾病之一,发病率和死亡率都很高。结核分枝杆菌能侵入宿主免疫系统,在肺肉芽肿中持留,致使目前的抗结核药物无法杀灭菌体。近年来药物耐受以及伴有HIV感染的结核病发病率急剧增加都给结核的控制带来了很大的困难,迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐药机制、病菌繁殖的分子机制,以指导开发对持留菌和耐药菌更加有效的新型药物。文中介绍了近年来从现有药物中发现的具有抗结核活性的化合物,以及一些有开发潜能的抗结核药物靶点。
- 李冬李卓荣
- 关键词：结核分枝杆菌抗结核药物最小抑菌浓度
- 4-烃基脲取代Neu5Ac2en衍生物的合成筛选
- 2006年
- 目的合成若干4-烃基脲Neu5Ac2en衍生物并检测其抗病毒活性。方法以5-乙酰氨基-4β-氨基-7,8,9-三-O-乙酰基-2,3,4,5-四脱氧-D-甘油-D-半乳糖-壬-2-烯吡喃糖酸甲酯为起始原料,经过2步反应得到目标化合物,并对目标化合物进行抗病毒活性测定。结果目标化合物的结构均经过核磁共振、质谱确证。结论Neu5Ac2en的4-位被烃基脲替代后失去抗病毒活性。
- 刘宗英李卓荣朱建华陶佩珍王淑琴邵华一
- 关键词：神经氨酸酶流感病毒
- 胍基取代环戊烷衍生物的合成与抗病毒活性研究被引量：1
- 2006年
- 目的合成不含羧基的胍基取代环戊烷衍生物并考察羧基的存在与否对化合物抗病毒活性的影响。方法以不含羧基的氨基取代环戊烷为起始原料合成得到目标化合物,并以流感病毒株粤防72-243感染的狗肾细胞为模型对其抗病毒活性进行筛选。结果在测定浓度下所合成的化合物均未显示抗病毒活性。结论不含羧基的氨基取代环戊烷衍生物的胺基被胍基替代后失去抗病毒活性。
- 刘宗英李卓荣陶佩珍邵华一王淑琴
- 关键词：神经氨酸酶流感病毒
- 抗结核药物的研究进展(一)被引量：9
- 2009年
- 结核病仍为最具破坏性的细菌性疾病之一,发病率和死亡率都很高。结核分枝杆菌能侵入宿主免疫系统,在肺肉芽肿中持留,致使目前的抗结核药物无法杀灭菌体。近年来药物耐受以及伴有HIV感染的结核病发病率急剧增加都给结核的控制带来了很大的困难,迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐药机制、病菌繁殖的分子机制,以指导开发对持留菌和耐药菌更加有效的新型药物。文中综述了近年来通过天然物筛选、新药设计合成以及对现有抗结核药物的再修饰等途径,发现的一些有抗结核活性的化合物,以及结核杆菌分子生物学和抗结核治疗靶点的研究进展。
- 李冬李卓荣
- 关键词：结核分枝杆菌抗结核药物最小抑菌浓度
- 扎那米韦亲酯性烷氧烷基衍生物的合成工艺研究被引量：2
- 2008年
- 为提高扎那米韦烷氧烷基酯化物的收率,本文对其合成工艺进行研究。采用HPLC监测反应,通过改变反应溶剂和改进分离纯化方法,确定稳定的合成工艺,反应收率由约10%提高至60%～80%。
- 朱建华易红刘宗英李艳萍李卓荣
- 关键词：扎那米韦合成工艺
