浙江省自然科学基金(C300487)
- 作品数：6 被引量：12H指数：2
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- UGT酶与N-萄糖醛酸结合反应
- 2003年
- 许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物。大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应。UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸结合物。研究UGT同工酶对致癌芳杂环胺的代谢产物的催化活性,对于了解这些化合物的致癌危险性具有很大的意义。致癌的芳杂环胺通过代谢成为N-羟化物后,产生基因毒性,UDP-葡糖醛酸转移酶和母体胺结合或与N-羟化代谢物结合形成N-羟化胺类的N-葡醛酸苷,使之代谢失活,或产生稳定的结合物后转移到靶相组织(膀胱),进一步变成有活性的代谢物。
- 李旭梅沐盛芳李新
- 关键词：仲胺
- N^+-葡萄糖醛酸缀合反应的物种差异
- 2004年
- 目的 综述N+ 葡萄糖醛酸缀合反应的物种差异。方法 根据底物的结构分类 ,将脂肪叔胺、哌啶、哌嗪、吡啶、咪唑和三嗪的N+ 葡萄糖醛酸缀合反应在各物种间进行比较 ,并运用分子生物学的方法对此类反应物种差异的可能遗传学基础进行解释。结果 N+ 葡萄糖醛酸缀合反应具有明显的物种差异性 ,常被认为是高等灵长类所独有 ,但也有个别此类反应在低等实验动物中进行的报道。结论 物种差异的研究对动物实验数据的正确挖掘解释十分重要。
- 陈亚坤李新曾苏
- 关键词：葡萄糖醛酸实验动物遗传学基础灵长类
- 尿苷二磷酸葡醛酸转移酶的代谢类型及影响因素被引量：7
- 2005年
- 尿苷二磷酸葡醛酸转移酶 (UGT)是一类Ⅱ相代谢酶 ,能催化葡醛酸与其相应底物结合。该过程是机体的重要排泄途径之一。目前 ,有 15种人类UGT被确证有活性 ,而且对它们的底物选择性方面有了进一步认识 ,但UGT的酶学研究相对于细胞色素P4 5 0还比较落后 ,有待于进一步提高。
- 郑水莲李新曾苏
- 人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶1A6重组酶对酚类和羧酸类化合物与葡醛酸结合的催化活性被引量：2
- 2006年
- 目的利用杆状病毒系统表达的人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶(UGT)1A6重组酶对一些化合物进行葡醛酸结合研究,以筛选或验证UGT1A6重组酶的底物。方法采用HPLC法对底物或代谢物进行检测,并根据底物的减少来计算该酶对各底物的酶动力学参数。结果人UGT1A6重组酶能很好地催化α-萘酚、β-萘酚和儿茶酚的葡醛酸结合,但对托特罗定、对乙酰氨基酚、水杨酸、对氨基水杨酸、槲皮素、山奈酚、异鼠李素、扁桃酸、布洛芬和萘普生无明显催化活性。结论人UGT1A6重组酶对平面的简单酚类化合物有明显的催化活性,但对结构复杂的酚类或羧酸类化合物活性不明显。
- 郑水莲陈枢青李新曾苏
- 关键词：Α-萘酚Β-萘酚儿茶
- pcDNA3.1-UDPGT1A9表达质粒的构建及其转基因细胞系的建立被引量：4
- 2004年
- 目的 为建立能稳定表达人葡糖醛酸转移酶UDPGT1A9蛋白的CHL UDPGT1A9转基因细胞系 ,并鉴定其对药物的葡糖醛酸缀合活性。方法 利用基因亚克隆技术 ,将UDPGT1A9cDNA从pREP9 UDPGT1A9构建到哺乳动物表达载体pcDNA3.1中 ,形成真核细胞表达重组子pcDNA3.1 UDPGT1A9,再转染于中国仓鼠肺细胞 (CHL细胞 )中 ,通过G4 18筛选阳性克隆 ,建立稳定表达UDPGT1A9的CHL UDPGT1A9转基因细胞系 ,并以山萘酚为底物 ,采用HPLC方法对其代谢活性进行鉴定。结果 建立了CHL UDPGT1A9转基因细胞系 ,通过HPLC分析其对山萘酚代谢活性为 (1.0 2± 0 .11) μmol·min- 1·g- 1蛋白 ,而对照CHL细胞对底物无明显代谢。结论构建完成的转基因细胞系能稳定表达人体葡萄糖醛酸转移酶UDPGT1A9。
- 李旭梅李新陈枢青曾苏
- 关键词：葡糖醛酸基转移酶山萘酚
- 胺类药物葡糖醛酸结合反应的物种差异
- 2003年
- 目的 介绍胺类药物葡糖醛酸结合反应的物种差异。方法 根据底物的结构分类 ,将磺胺、脂环胺、氮唑类、致癌芳胺、叔胺及其他胺类药物的葡糖醛酸结合反应在各物种间进行比较 ,并对此类反应物种差异的可能原因进行解释。结果 胺类药物葡糖醛酸结合在某些底物中表现物种差异性。结论 物种差异的研究对动物实验数据的正确挖掘解释十分重要。
- 陈亚坤李新曾苏
- 关键词：葡糖醛酸
