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新合成腺苷结构类似物B2对无血清培养PC12细胞损伤的保护作用被引量：3: 2011年; 研究新合成腺苷结构类似物B2对无血清培养所致PC12细胞损伤的保护作用,并对其机制进行初步探讨。采用放射性配基3H-MSX-2与腺苷A2A受体竞争结合法检测B2与大鼠纹状体腺苷A2A受体的亲和力;MTT法检测B2对无血清培养PC12细胞存活率的影响;用荧光探针DCFDA检测细胞内活性氧(ROS)含量变化。放射性配基受体竞争结合实验求得B2与大鼠脑纹状体A2A受体结合的Ki值为0.37μmol.L 1。B2(0.1、1、10和100μmol.L 1)可使去血清培养24 h的PC12细胞存活率由模型组的49.6%分别上升至63.3%、74.9%、86.3%、88.1%。合并使用0.1μmol.L 1 SCH 58261使B2(0.1～10μmol.L 1)的作用分别下降16.1%,24.0%和19.8%。去血清培养24 h使PC12细胞内ROS含量升高为对照组的3.5倍,B2(1～100μmol.L 1)可使胞内荧光强度分别降低为对照组的3.1倍、2.4倍和1.5倍。B2对无血清培养所致PC12细胞损伤有明显的保护作用,该作用与腺苷A2A受体相关,同时可显著降低去血清培养时细胞内活性氧自由基的过度生成,可能是其产生保护作用的机制之一。; 孙静李敏康瑞霞石建功张建军; 关键词：腺苷A2A受体无血清培养氧化应激

天麻提取物N^6-羟苄腺嘌呤核苷对小鼠肌张力、运动协调能力及体温的影响被引量：2: 2012年; 目的观察天麻提取物N6-羟苄腺嘌呤核苷(NHBA)对小鼠肌张力、运动协调能力及体温的影响。方法 ICR小鼠随机分为溶剂对照组、地西泮3 mg/kg组,以及NHBA 5和15 mg/kg组,分别经腹腔注射给药。应用转棒实验观察NHBA对小鼠运动协调能力的影响,应用悬挂实验观察NHBA对小鼠肌张力的影响,测定肛温观察NHBA对小鼠体温的影响,采用高效液相色谱-电化学检测法测定SD大鼠脑组织内单胺类神经递质含量。结果 NHBA 5和15 mg/kg对小鼠的肌张力无明显影响;在5 mg/kg剂量下,NHBA明显降低小鼠体温,给药100 min后体温恢复正常,对小鼠的运动协调能力无明显影响;在15 mg/kg剂量下,NHBA明显影响小鼠的运动协调能力,给药后140 min此作用消失。神经递质测定结果表明,NHBA 5 mg/kg可明显降低大鼠下丘脑、脑干单胺类神经递质去甲肾上腺素(NA)的含量。结论 NHBA具有降低小鼠体温、影响小鼠运动协调能力的作用,其对小鼠肌张力无明显影响。NHBA降低脑内促觉醒神经递质NA水平可能是其发挥中枢抑制作用的机制之一。; 张莹石建功刘耕陶张建军; 关键词：天麻肌张力体温单胺类神经递质

腺苷类似物WS090501的镇静、催眠和抗惊厥作用被引量：5: 2011年; 腺苷是一种内源性的嘌呤核苷,具有广泛的生理性调节作用。腺苷类似物具有显著的镇静[1]、催眠和抗惊厥作用[2],可以抑制啮齿类动物的自主活动、诱导NREM睡眠（non rapid-eye-movement sleep,非快动眼睡眠）[3]。; 李伟张建军

Sedative and hypnotic effect of new N6-(4-hydroxybenzyl) adenine riboside modifier YZG-330: OBJECTIVE To investigate the sedative and hypnotic effect of YZG-330.METHODS Open-field apparatus were used to...; JIA Shao-boZHANG Jian-jun; 关键词：INSOMNIA LOCOMOTOR ACTIVITY EEG

腺苷及其受体与睡眠调节被引量：6: 2012年; 目前,全球有近1/4的人受到失眠困扰,我国亦有3亿成年人存在睡眠障碍,而且还有逐年增加的趋势,已经成为'悄然发展的现代社会流行病',严重影响了人们的身体健康和生活质量[1-2].对于失眠患者,治疗时给予镇静催眠药物可以改善其睡眠及生活质量.然而传统的镇静催眠药普遍存在如宿醉、肌松、耐受或依赖等不良反应,多年来研究者们一直致力于寻找具有新机制、不良反应小的新型睡眠调节剂.; 李敏李敏; 关键词：腺苷脑内神经组织

Orexin与睡眠-觉醒调节被引量：13: 2015年; Orexin是下丘脑外侧Orexin神经元合成和分泌的神经肽,包括Orexin A和Orexin B。Orexin神经元发出兴奋性投射至除小脑之外的整个中枢神经系统,尤其以高密度投射到下丘脑和脑干的单胺能神经元以及胆碱能神经元,激活两种G蛋白偶联细胞表面受体Orexin 1受体和Orexin 2受体,参与睡眠-觉醒调节。Orexin系统受损可以引起人和动物出现发作性睡病。本文综述了近几年Orexin调节睡眠-觉醒的研究进展,以及Orexin受体靶点药物在治疗睡眠障碍方面的应用。; 唐丽娜张建军; 关键词：OREXIN 睡眠觉醒发作性睡病失眠

腺苷A1受体新配体YZG-404的镇静催眠作用被引量：2: 2011年; 目的研究新化合物YZG-404与腺苷A1受体(A1R)和腺苷A2A受体(A2AR)的亲和力及其镇静催眠作用。方法采用放射性配体受体竞争结合实验分别测定YZG-404与腺苷A1R和腺苷A2AR的亲和力;采用开阔场实验测定其对小鼠自发活动的影响;采用协同戊巴比妥钠睡眠实验评价其镇静催眠作用。结果 YZG-404对腺苷A1R亲和力较高,Ki值为98.8 nmol/L,而对腺苷A2AR的亲和力较低,Ki值约为9828.8 nmol/L。与溶剂对照组比较,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)明显抑制小鼠的自发活动,抑制率分别为26.0%、59.7%和67.1%。另外,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)可以明显延长戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间,延长率分别为49.7%、129.5%和126.0%,并缩短入睡潜伏期,最高缩短率为19.8%。YZG-404能提高阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡率,最高入睡率达80%,效果与阳性对照药地西泮相当。结论新化合物YZG-404与腺苷A1R亲和力强,并具有强效的镇静催眠作用。; 李伟王亚芳李敏岳正刚石建功张建军; 关键词：催眠腺苷A1受体腺苷A2A受体

New compound YZG-330 augments pentobarbital induced sleep behaviors:involvement of Cl-channel activation: OBJECTIVE Insomnia is an extremely common symptom in modern society.We have demonstrated that YZG-330 which is...; LIU Li-liZHANG Jian-jun; 关键词：INSOMNIA CHLORIDE GABAA RECEPTOR

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国家自然科学基金(30973512)