上海市科委纳米专项基金(0952nm05200)
- 作品数：6 被引量：77H指数：5
- 相关作者：王峥涛杨涛盛欢欢王长虹李岩更多>>
- 相关机构：上海中医药大学新疆医科大学新疆喀什地区第一人民医院更多>>
- 发文基金：上海市科委纳米专项基金上海市教育委员会创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 星点设计-效应面法优化穿心莲提取工艺被引量：43
- 2011年
- 目的采用星点设计-效应面法优化穿心莲的超声提取工艺。方法以乙醇浓度、提取时间和溶媒比为自变量,以穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的收率和浸膏得率为因变量,通过对自变量的总评归一值进行多元线性回归和二项式拟合,采用效应面优化最佳的工艺条件。结果确定超声提取工艺条件为乙醇浓度(X1):70%～80%;提取时间(X2):50～70 min;溶媒比(X3):10～12倍,工艺验证的总评归一预测値与实测值的偏差为-2.6%,二项式拟合的复相关系数r=0.971 3。结论采用星点设计-效应面法优选方法优化的穿心莲内酯提取工艺,方法简便、预测性良好。
- 杨涛盛欢欢李岩董贤伟王长虹王峥涛
- 关键词：穿心莲穿心莲内酯星点设计效应面法
- HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率被引量：9
- 2012年
- 目的建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30∶70);体积流量1.0 mL/min;检测波长λ分别为226、2102、52 nm;柱温35℃。采用超滤法分离穿心莲总内酯固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率。结果穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分离良好,质量浓度分别在1.606～200.8μg/mL1、.648～206.0μg/mL、1.590～198.4μg/mL、1.640～205.6μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为(100.98±1.88)%(、101.32±1.76)%(、100.80±1.64)%和(100.30±2.07)%,精密度和稳定性均较好。超滤法回收率分别为(102.36±1.12)%、(100.12±0.76)%、(99.00±3.67)%、(100.26±2.54)%。4种成分的重复性实验的RSD均小于2.20%。3批穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的包封率分别为(80.04±0.69)%(、94.94±3.87)%(、92.17±1.60)%和(97.65±0.68)%,载药量分别为(4.11±0.04)%(、0.56±0.02)%(、0.15±0.00)%和(0.18±0.00)%。结论 HPLC测定方法准确可靠、简单快速,可用于穿心莲总内酯固体脂质纳米粒的载药量与包封率的测定。
- 盛欢欢杨涛李岩程雪梅王长虹王峥涛
- 关键词：固体脂质纳米粒载药量包封率穿心莲
- 穿心莲根的化学成分研究被引量：16
- 2011年
- 为研究常用中药爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata)根的化学成分,运用各种色谱方法从安徽临泉产穿心莲根的80%乙醇提取物中分离并鉴定了28个化合物,其中20个黄酮:5,5'-二羟基-7,8,2'-三甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,8,2',6'-四甲氧基黄酮(2)、5,3'-dihydroxy-7,8,4',-trimethoxyflavone(3)、2'-羟基-5,7,8-三甲氧基黄酮(4)、5-羟基-7,8,2',3',4'-五甲氧基黄酮(6)、wightin(7)、5,2',6'-trihydroxy-7-methoxyflavone 2'-O-β-D-glucopyranoside(8)、5,7,8,2'-四甲氧基黄酮(10)、5-羟基-7,8-二甲氧基二氢黄酮(11)、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(12)、5,2'-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(13)、5-羟基-7,8,2',5'-四甲氧基黄酮(14)、5-羟基-7,8,2',3'-四甲氧基黄酮(15)、5-羟基-7,8,2'-三甲氧基黄酮(16)、5,4'-二羟基-7,8,2',3'-四甲氧基黄酮(17)、二氢黄芩新素(18)、andrographidine A(19)、andrographidine B(20)、andrographidine C(21)和5,2'-dihydroxy-7,8-dimethoxyflavone 2'-O-β-D-glucopyranoside(22);3个二萜内酯:新穿心莲内酯苷元(23)、新穿心莲内酯(24)和穿心莲内酯(25);2个苯丙素类:反式肉桂酸(26)和4-羟基-2-甲氧基肉桂醛(5);齐墩果酸(9),β-谷甾醇(27)和β-胡萝卜苷(28)。化合物1为新化合物,化合物4为新天然产物,化合物2、3、5为首次从该属植物中分离得到,化合物6～9为首次从该植物中分离得到。
- 徐冲王峥涛
- 关键词：穿心莲化学成分
- 星点设计-效应面法优化穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方被引量：7
- 2012年
- 目的优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒(TLA-SLN)的处方。方法以穿心莲中4种内酯类成分包封率的满意度函数作为评价指标,采用冷却高压均质法制备穿心莲总内酯固体脂质纳米粒,考察药脂比、磷脂脂质比、Tween-80在水中质量分数对评价指标的影响,并运用星点设计-效应面法对结果进行多元线性和二项式拟合,优选最佳的工艺条件。结果从相关系数及各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,冷却压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优化的最佳处方为药脂比为10%、磷脂脂质比1.25、Tween-80在水中的质量分数为4%,实测值与理论预测值偏差小于7%。结论星点设计-效应面法能有效优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方。
- 盛欢欢邹小广杨涛李岩程雪梅王峥涛王长虹
- 关键词：固体脂质纳米粒星点设计-效应面法
- 星点设计-效应面法优化穿心莲内酯固体脂质纳米粒处方被引量：7
- 2012年
- 以高压均质法制备穿心莲内酯固体脂质纳米粒。采用星点设计考察药物与脂质材料(即单硬脂酸甘油酯与山嵛酸甘油酯的1∶1混合物)比例、卵磷脂与脂质材料比值及表面活性剂(吐温-80)浓度对包封率和载药量的影响,并对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方。结果表明,载药量的多元线性回归拟合方程具有良好的相关性,而包封率的二项式拟合方程优于多元线性回归拟合方程。优化处方为药脂比9%、卵磷脂与脂质材料比值为1.6、吐温-80浓度为3%。优化后固体脂质纳米粒的包封率和载药量分别为(91.0±0.9)%和(3.49±0.03)%,粒径为(286.3±8.0)nm,电位为(-20.6±0.2)mV。
- 杨涛盛欢欢程雪梅王长虹王峥涛
- 关键词：穿心莲内酯固体脂质纳米粒星点设计效应面法
- 12-亚甲基脲-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成与抗肿瘤活性(英文)被引量：2
- 2011年
- 目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。
- 徐冲王峥涛
- 关键词：穿心莲内酯细胞毒活性构效关系
