武汉市青年科技晨光计划(20025001024)
- 作品数：6 被引量：14H指数：2
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- 1-(四氢呋喃-2-基)-3-[4-(O,O-二烷基硫代磷酰基,S-亚甲基羰基氧代)丁基]-5-氟尿嘧啶的合成被引量：2
- 2004年
- 替加氟——1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶作为5-氟尿嘧啶的衍生物是目前临床使用的抗肿瘤药物，但由于其脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大而限制了它的广泛使用．为了提高其疗效，降低毒副作用，对其结构修饰一直是人们研究的热点^[1]．
- 李小菊石德清
- 关键词：5-氟尿嘧啶
- N^1-(四氢呋喃-2-基)-N^3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶及其氧化产物的合成被引量：1
- 2006年
- 通过N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-溴代烷基-5-氟尿嘧啶(1)和硫醇钠的反应制备N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶(2),将其氧化得9种新型N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基磺酰基烷基-5-氟尿嘧啶衍生物。采用1H NMR、IR、MS和元素分析对产物结构进行了表征。初步测试了部分化合物对体外培养A-549肺癌、HCT-8结肠癌和Bel-7402肝癌细胞的抑制活性,结果表明,目标化合物对A-549有一定的抑制活性,而对另2种癌细胞的抑制活性较差。
- 魏佳田嫚嫚石德清
- 关键词：氟尿嘧啶含硫化合物
- 含替加氟和氮杂硅三环的磷酰胺酯类抗肿瘤药物缀合物的合成
- N-2-呋喃基-5-氟尿嘧啶(替加氟,tegafur)是一种阻止肿瘤细胞的嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药物,用于治疗直肠癌、结肠癌和胃癌等。由于具有骨髓抑制和胃肠道副反应,毒副作用大,其应用受到了一定的限止。杂氮硅三环(Si...
- 陈琦石德清李中华
- 文献传递
- 新型含环状α-羟基膦酸酯的N^1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物的合成被引量：6
- 2005年
- 通过N1-(2-呋喃烷基)-N3-羟乙基-5-氟尿嘧啶的Moffatt氧化,再与亚磷酸酯的加成反应合成得到8个新型含环状α-羟基膦酸酯的N1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物,采用IR,1HNMR,31PNMR,MS和元素分析对其结构进行了表征.
- 石德清魏佳谭效松
- 关键词：5-氟尿嘧啶抗肿瘤药物
- 新型1-(四氢呋喃-2-基)-3-[(O,O-二烷基)膦酰基甲氧羰基甲基]-5-氟尿嘧啶的合成
- 2004年
- 5-氟尿嘧啶(5-FU)是抗代谢类抗癌药,但由于其脂溶性小,选择性较差,毒副作用较大,限制了它的广泛使用.为了提高其疗效,降低毒副作用,人们向5-FU分子内引入亲脂性基团,合成了前药替加氟[1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶]和HCFU(1-己基氨基甲酰基-5-氟尿嘧啶).有机磷化合物是一类生命过程中极其重要的物质,生命体内进行的各种变化甚至在生命过程中,都必须有磷化合物的参与,甚至起调控作用.采用含磷物质对5-氟尿嘧啶类药物进行改性已有不少文献报道,主要有羟基膦酸、氨基膦酸和含磷肽等.本文将α-羟基膦酸酯引入至5-氟尿嘧啶的N3,合成了一系列目标化合物,合成路线如下:……
- 李小菊魏佳田漫漫石德清
- 含糖苷的5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的合成
- 2004年
- 5-氟尿嘧啶及其衍生物是一类抗代谢抗癌药物,由于5-氟尿嘧啶的脂溶性低,选择性较差.为了提高其选择性,降低药物的毒副作用,增强原药的效果,许多药物科学家和化学工作者对其进行结构上的修饰和改造.一方面在5-氟尿嘧啶分子中引入亲脂性较大的基团,另一方面将生物体内源物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,已成功开发了如替加氟(Tegafur)等前药.糖类物质与生命现象有着密切的关系,在细胞识别、血型区分等多种生理功能中起着重要作用,且糖苷类化合物具有一定程度的抗癌活性.基于此,我们将糖苷类物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,设计合成了一类含糖苷的5-氟尿嘧啶衍生物,目标产物的合成路线如下:……
- 於海情刘漪石德清
- 含替加氟的磷酸酯类似物的设计合成及反应条件探索
- 替加氟作为5-氟尿嘧啶N位取代的衍生物是目前临床使用的抗癌药物,但由于脂溶性小,导致它的选择性与副作用较大,为提高疗效,降低毒性,其结构修饰一直是研究的重点。由于生物体中存在多种磷酸脂和聚磷酸脂,因此含磷酸酯类药物除具有...
- 李小菊於海情田嫚嫚石德清
- 文献传递
- 含替加氟的环状磷酸酯的合成
- 替加氟作为5-氟尿嘧啶N位取代的衍生物是目前临床使用的抑制潜在乳腺癌细胞生长药物,但由于脂溶性小,导致它的选择性与副作用较大,例如热敏性和Pollakiuria综合症,鼓励人们去研究开发选择性高、副作用小药物来替代它。由...
- 李小菊於海情田嫚嫚石德清
- 文献传递
- 含β-D-糖苷的5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的合成被引量：5
- 2004年
- 以糖为原料,经过乙酰化、溴化得到溴代糖.以所得的溴代糖与5-氟尿嘧啶-1-基-乙酸及N1-(2-呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶通过酯化、N-烷基化反应,合成了8个新型含糖苷的5-氟尿嘧啶类衍生物,采用IR、MS和1HNMR表征了目标化合物的结构.
- 於海情魏佳刘漪石德清
- 关键词：5-氟尿嘧啶糖苷抗肿瘤药物
