中国药科大学药学院新药研究中心
- 作品数：593 被引量：2,663H指数：21
- 相关作者：郭峰许忻蒋巡天陈峰吴晶更多>>
- 相关机构：东南大学化学化工学院河南大学化学化工学院河南大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- ZX-5及其光学异构体对兔眼血流和大鼠视网膜功能恢复的影响(英文)被引量：1
- 2007年
- 目的:研究ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用,并比较其光学异构体(R,R)-ZX-5和(S,S)-ZX-5对脉络膜血流及缺血后视网膜功能恢复的影响。方法:用彩色微球技术研究兔高眼压下(40mmHg)脉络膜血流的变化。用视网膜电生理仪测量b波,评价大鼠缺血后视网膜功能的恢复情况。结果:10g/L(R,R)-ZX-5滴眼液50μL能在不同时间点提高脉络膜血流(P<0.05),而(S,S)-ZX-5在相同条件下对提高脉络膜血流没有影响。ZX-5和(R,R)-ZX-5在不同时间点对视网膜缺血后功能恢复作用明显(P<0.05),(R,R)-ZX-5的作用优于ZX-5;而(S,S)-ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用不明显。结论:ZX-5和(R,R)-ZX-5对增加脉络膜血流量和促进视网膜功能的恢复有显著功效,(R,R)-ZX-5恢复视网膜功能的作用更强,有可能进一步开发成有效防治眼血流障碍相关性眼病的药物。
- 彭洁邹艳红江伟张奕华计晓斌沈子龙彭司勋邱春亿
- 关键词：脉络膜
- 苯并咪唑类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的合成及初步活性研究被引量：1
- 2011年
- 目的设计合成一系列苯并咪唑类衍生物,并测定其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制活性。方法以3-硝基邻苯二甲酸酐为基本原料,经开环、Hofm ann重排、酰胺化或酯化、还原得到邻二氨基苯化合物,再与相应的苯甲醛及其衍生物环合得到目标分子;采用体外抑酶试验初步筛选目标分子的PARP抑制活性。结果与结论合成了22个苯并咪唑类衍生物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR、MS谱确证;初步活性筛选表明,多数受试化合物显示了较好的PARP抑制活性,并且对4′位的修饰使抑制活性显著提高,有进一步研究价值。
- 沈超王慧源柳军赵娜张陆勇吴晓明孙宏斌
- 关键词：化学合成
- No供体型联苯羧酸类化合物抗耐药肿瘤活性的研究
- 目的:研究NO供体型联苯羧酸类化合物对耐药和敏感肿瘤细胞增殖的抑制活性;并考察其对耐药相关的ABC转运家族主要蛋白(BCRP,P-gP)的增敏或降解作用以及对细胞信号传导途径的影响。方法:(1)采用MTs和SRB法测定目...
- 任志广谷小珂魏寅祥唐孝波赵青彭晖张奕华
- 文献传递
- 苯并吡喃类C-4位一氧化氮供体衍生物的合成及降压活性被引量：3
- 2006年
- 目的 研究C-4位取代的一氧化氮（NO）供体型苯并吡喃类衍生物的合成及其降压活性，寻找新型抗高血压药。方法 以3、4位反式苯并吡喃为基本骨架，在G4位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物。合成一系列衍生物；测定目标物对KCl引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用；采用Griess法测定体外NO释放量。选择活性化合物测定其经口给药对自发性高血压大鼠（SHR）尾动脉收缩压（SAP）和舒张压（DAP）的影响。结果与结论 合成了10个新化合物（Ⅲ1～Ⅲ10），结构经波谱和元素分析确证。大部分目标物对大鼠胸主动脉条收缩具有不同程度的抑制作用，其中Ⅲ9的抑制率及降压持续时间均与阳性对照药吡那地尔（PIN）相当，对SHR尾动脉SAP和DAP的抑制幅度分别为22．1％和23．8％，体外NO释放量为0．9mg·L^-1。
- 许忻张奕华彭司勋季晖李永齐
- 关键词：药物化学化合物制备一氧化氮供体苯并吡喃抗高血压药物
- 5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价被引量：2
- 2013年
- 制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以CP940和HPC为黏附性材料，挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响。制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣，乙基纤维素作为缓释防水内层，EudragitR S100作为pH敏感外层，在不同pH释放介质中进行溶出研究，评价微丸在结肠环境的释药性能。实验表明：丸芯最大载药量为70％，使用PH301作为赋形剂，CP940与HPC质量比为1：1时，黏附效果最佳；EC增重为16％-20％，S100增重为28％时，在盐酸溶液中有良好的耐酸性，在pH6．0磷酸盐缓冲液中5h的释放量小于10％，而在pH7．4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用。实验结果表明，5-氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统。
- 徐梅霞孙敏捷张灿平其能
- 关键词：5-氨基水杨酸生物黏附挤出滚圆结肠定位给药
- 四氢吖啶类化合物的合成与脑神经保护作用被引量：4
- 2000年
- 早老性痴呆(AD)为一种慢性进行性神经功能衰退性疾病。以他 克林为先导物，设计合成了20个未见文献报道的新化合物,其中目的物14个。初步药理试验 结果表明，所合成的目的物对谷氨酸诱导的神经细胞损伤有一定的保护作用，其中3c和3k活 性较好，抑制率分别为61.1%和64.8%。
- 张惠斌周金培黄文龙
- 关键词：他克林神经细胞保护
- 新型糖原磷酸化酶抑制剂:五环三萜类化合物的合成及生物活性研究
- 糖原是体内葡萄糖的贮存形式,主要存在于肌肉和肝脏中.糖原磷酸化酶催化糖原的磷酸解,产生的葡萄糖-1-磷酸在磷酸葡萄糖变位酶催化下转变成葡萄糖-6-磷酸,后者或是进入糖酵解反应,或是在葡萄糖-6-磷酸酶催化下生成葡萄糖,为...
- 孙宏斌温小安陈军张璞柳军张陆勇巫冠中李运曼
- 关键词：糖原磷酸化酶抑制剂五环三萜类化合物生物活性
- 文献传递
- 邻溴苯磺酰氯的合成
- 2004年
- 郭峰吉民
- 关键词：中间体杀虫剂二氯甲烷
- 氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
- 2010年
- 目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性。结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证。结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用。
- 吴殿庆江振洲张惠斌习保民王涛倪沛洲
- 关键词：生物活性
- P91024的药理学研究
- 目的 P91024是我们研制的1类新药,本文报道该药的临床前药理作用及其机理。方法 抗血小板聚集作用采用体内给药体外测定法,以ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸为诱导剂。小鼠尾静脉注射ADP和花生四烯酸制备肺微血栓模型。用...
- 朱东亚任勇邓德峰李瑞徐洪邓强姚红红华维一
- 文献传递
