南发俊
- 作品数：29 被引量：67H指数：4
- 供职机构：中国科学院上海生命科学研究院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学化学工程更多>>
- Caspases抑制剂的研究进展被引量：18
- 2006年
- 目前证明Caspases蛋白酶家族在细胞凋亡的过程中起关键作用,因此也就成为药物发现的潜在靶点。Caspases抑制剂被认为是治疗细胞过度凋亡引起的相关疾病的有效手段。本文着重介绍了近些年来发展的Caspases抑制剂,特别是那些处于临床或接近临床阶段的候选药物。
- 陈益华张华杰南发俊
- 关键词：细胞凋亡CASPASES抑制剂
- 甲硫氨酰氨肽酶的研究进展被引量：3
- 2004年
- 目的 总结近年来甲硫氨酰氨肽酶作为抗肿瘤、抗感染药物靶点的研究进展。方法 查阅近几年国内外有关文献资料并进行分析综述。结果 人源Ⅱ型甲硫氨酰氨肽酶是抗肿瘤血管生成药物TNP-470在细胞内的分子靶点,细菌和真菌体内的甲硫氨酰氨肽酶可以作为抗感染药物的靶点。结论 研究甲硫氨酰氨肽酶及其抑制剂对于发现新型抗肿瘤和抗感染药物有重要意义。
- 罗群力李静雅叶其壮南发俊
- 关键词：抗肿瘤抗感染抑制剂
- “Click”化学在药物发现中的应用被引量：5
- 2006年
- “click”化学是最近几年发展起来的一种新技术,它在药物发现的许多方面均有着广泛的应用:快速合成小分子化合物库并从中筛选先导化合物、进行靶标导向的活性小分子合成以及在生物耦联技术等方面的应用。
- 仇文卫李静雅李佳南发俊
- 关键词：组合化学药物发现
- 基于天然产物'优势结构'的活性多样性药物设计研究
- 南发俊
- 2′-α-羟烷基紫杉烷类化合物的合成及其构型的确定
- ＜正＞紫杉醇（Paclitaxel,TaxolTM）是从红豆杉属植物中提取的具有高效抗癌活性的天然物质。它通过与微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合形成稳定的微管,并抑制微管解聚,最终导致形成微管束的功能丧失, 从而抑制细胞的...
- 周净南发俊
- 文献传递
- 光亲和标记技术在药物发现中的应用被引量：8
- 2005年
- 功能蛋白质组学的研究在药物发现中扮演着重要的角色,而光亲和标记技术是研究功能蛋白质组学的主要策略之一,它主要有两个方面的应用:靶标蛋白的确定和活性小分子配体与靶标蛋白作用模式的揭示,这些信息为药物的发现提供了强有力的支持。
- 仇文卫李静雅李佳南发俊
- 关键词：功能蛋白质组学药物发现
- 应用LC/MS/MS技术一同测定柴胡药材及小柴胡汤中十五种柴胡皂苷类衍生物的含量
- 作者应用LS/MS/MS的分析方法,用50﹪MeOH提取人工栽培和野生柴胡以及国内外不同厂家生产的小柴胡汤成药,并测定了15种柴胡皂苷类衍生物在这些中药样品中的含量.
- 包元武沈红武李川南发俊
- 关键词：柴胡小柴胡汤
- 文献传递
- 基于天然产物Aphadilactone C结构关键片段的二酰基甘油酰基转移酶1抑制剂的设计与合成
- 2016年
- 二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）作为甘油三酯合成的唯一限速酶,成为治疗肥胖以及其他代谢综合征的重要靶标.利用从具有DGAT1抑制活性的天然产物aphadilactone C分子中重要内酯环与进入临床研究的2-（（1R,4R）-4-（4-（4-氨基-5-氧亚基-7,8-二氢嘧啶[5,4-f][1,4]氧氮杂-6（5H）-基）苯基）环己基）乙酸（PF-04620110）,2-（（1R,4R）-4-（4-（6-氨甲酰基-3,5-二甲基对二氮杂苯-2-基）苯基）环己基）乙酸（AZD-7687）分子中杂环单元的重新组合,设计合成了化合物5~8,以此来验证aphadilactone C中内酯环单元是否与已知DGAT1抑制剂中的环己基乙酸部分相等同.最终的活性测试结果显示,化合物5~8并不具有DGAT1的抑制作用.天然产物aphadilactone C的DGAT抑制机制值得深入研究.
- 李丹尹建朋李静雅南发俊
- 关键词：DGAT1选择性抑制剂
- 多样性导向的“类天然产物”化合物库合成被引量：4
- 2006年
- 天然产物是药物发现中先导化合物的重要来源。高通量筛选技术的发展和近年来化学生物学研究的深入,对拓展天然产物与活性相关的”化学空间”提出了新要求。用多样性导向合成方法建立骨架多样、构造复杂、立体化学多样性的“类天然产物”化合物库进行生物学相关研究,并以此为基础发现药物先导化合物正在成为一种趋势。在此过程中,发展具有立体选择性和区域选择性,能够广泛应用于多种底物的有机化学反应起着关键作用。
- 刘钢李裕林南发俊
- α-氨基丙烯酰胺的RCM反应及其在天然产物合成中的运用
- 2004年
- 近十年来,在碳-碳双键的构建中,金属复分解反应已经成为了一种最重要的方法之一.特别是烯烃关环复分解反应(RCM)作为关键步骤,在许多复杂天然产物的全合成中用于包含有烯烃的各种大小的环醚、环酯、环酰胺的构建.……
- 陈益华刘钢张华杰李裕林南发俊
