陈卓
- 作品数：14 被引量：42H指数：4
- 供职机构：中南大学湘雅医学院药学院更多>>
- 发文基金：湖南省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- (E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ~3-乙酰胺类化合物的合成及抗惊活性被引量：1
- 2004年
- 目的设计合成了 (E) 1(3H) 异苯并呋喃酮 Δ3 乙酰胺类化合物 ,寻找具有抗惊活性的化合物。方法以氯乙酸为起始原料 ,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐 ,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物 ,硅胶柱色谱得纯品。通过最大电休克发作实验 (MES) ,对目标化合物进行抗惊活性筛选。结果合成了 9个新化合物 ,用IR和1H NMR进行结构确证 ,其中 3个化合物有良好的抗惊活性。
- 龚喜胡高云曲建博陈卓陈军
- 关键词：药物化学化学合成WITTIG反应
- 酮多羟基衍生物的合成被引量：1
- 2004年
- 目的 设计合成系列(?)酮多羟基衍生物,初步研究其体外抗氧化活性的构效关系。方法 以多甲氧基取代的邻甲氧基苯甲酸为起始原料,酰氯化后,与多甲氧基苯发生F-C反应得到相应的二苯甲酮中间体,再环合、脱甲基化得到多羟基(?)酮。结果 得到8个(?)酮多羟基衍生物,经IR、H-NMR等确证其结构。结论 初步药理实验表明,抗氧化活性与羟基的相对位置有关。
- 向红琳胡高云陈军陈卓田宝成
- 关键词：脱甲基化
- 吡嘧司特钾的合成被引量：1
- 2003年
- 以氰乙酸乙酯为原料 ,与叠氮化钠环合得到四唑 5 乙酸乙酯 ,再与 2 氨基 3 甲基吡啶缩合得到 3 ( 3 甲基 2 吡啶氨基 ) 2 ( 1H 四唑 5 基 )丙烯酸乙酯 ,之后经环合成盐得到吡嘧司特钾 ,总收率 4 8%。
- 向红琳胡高云谭转云陈卓
- 关键词：药物化学化学合成吡嘧司特钾抗哮喘药
- 盐酸托烷司琼的合成工艺改进被引量：3
- 2006年
- 目的:改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法:以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇锂发生缩合反应,再与盐酸成盐制得盐酸托烷司琼。结果:所得产品经元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱等确证了结构,含量达到药用标准,总收率52.8%。结论:本工艺简化了缩合反应后处理过程,改进了产品的纯化条件,提高了产品质量,并适合工业化生产。
- 向红琳盛习锋陈军陈卓
- 关键词：盐酸托烷司琼
- 1（3H）-异苯并呋喃酮-Δ^3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊厥活性被引量：1
- 2005年
- 目的寻找具有抗惊厥活性的1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物。方法以邻苯二甲酸酐为原料,先制备酞乙酸,再依次与氯化亚砜、胺反应合成9个(Z)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物;以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、三苯基膦反应制得季磷盐,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应又合成9个(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物。所有目标化合物的结构均经IR和1H-NMR确证。采用最大电休克发作实验(MES)对目标化合物进行抗惊厥活性筛选。结果合成了18个未见文献报道的新化合物。5e、5h和5i的抗惊厥活性ED50值分别为155.6、184.6和170.4 mg.kg-1。结论E型异构体较Z型异构体具有较好的抗惊厥活性,其构效关系和药理作用机制值得进一步研究。
- 胡高云龚喜曲建博陈卓陈军
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成WITTIG反应
- 1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮对鼠肾成纤维细胞的影响被引量：11
- 2004年
- 目的 :探讨 1 (3 氟苯基 ) 5 甲基 2 (1H)吡啶酮对鼠肾纤维化的治疗作用。方法 :采用MTT法和ELISA法分别检测 1 (3 氟苯基 ) 5 甲基 2 (1H)吡啶酮和pirfenidone对鼠肾成纤维细胞 (BHK 2 1 )增殖和分泌纤维结合蛋白 (Fn)表达的影响。结果 :1 (3 氟苯基 ) 5 甲基 2 (1H)吡啶酮作用于鼠肾成纤维细胞 4 8h后能明显抑制细胞增殖及分泌Fn ,1 0 0 0 μg/ml的 1 (3 氟苯基 ) 5 甲基 2 (1H)吡啶酮作用于BHK 2 1后 2 4h即可明显抑制BHK 2 1细胞增殖。结论 :1 (3 氟苯基 ) 5 甲基 2 (1H)吡啶酮可明显抑制鼠肾成纤维细胞增殖 。
- 陶立坚张军胡高云陈卓龚娟
- 关键词：肾间质纤维化成纤维细胞纤维结合蛋白吡啶酮
- 溴结构域蛋白4及其抑制剂的研究进展被引量：2
- 2017年
- 近年来,溴结构域及超末端结构(BET)亚家族成员是一类研究较多的靶点。其中,溴结构域蛋白4(BRD4)可调节细胞转录,标记哺乳动物的有丝分裂,调控细胞周期,在癌症的发生、发展,纤维化及炎症过程中发挥着重要的作用。因此,BRD4抑制剂已成为实体瘤、白血病及纤维化等疾病药物研究的热门领域。笔者在综合文献的基础上,主要阐述BRD4的蛋白结构、功能及其抑制剂相关构效关系的最新研究进展。
- 王泽瑜陈卓李乾斌
- 关键词：抑制剂构效关系
- 多羟基酮及其衍生物的合成及抗氧化活性被引量：2
- 2005年
- 目的合成多羟基口山酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系。方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物。以体外抑制Cu2+诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和清除二苯代苦味肼自由基(DPPH)的EC50值检测目标化合物的抗氧化活性。结果共得到11个化合物(其中3个脂肪胺基烷基衍生物为新化合物),经IR、1H-NMR等确证其结构。初步药理试验结果表明,含邻二羟基的多羟基口山酮具有良好的抗氧化活性。结论邻二羟基的存在与口山酮衍生物的抗氧化活性有密切关系;羟基的取代数量对活性没有明显影响;取代位置对活性的影响有待进一步研究。
- 向红琳胡高云刘平陈军贾素洁陈卓
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗氧化活性
- 吴茱萸次碱的母核构像与辣椒素受体有关的药理作用的选择性关系初步研究（英文）
- 2014年
- 目的吴茱萸碱和吴茱萸次碱是中药吴茱萸中的主要生物碱成分,二者可以通过激活辣椒素受体(TRPV1)释放CGRP达到舒张血管降低血压的作用。本课题研究了吴茱萸次碱的母核构像与辣椒素受体有关的药理作用的选择性关系。方法本研究设计、合成了两个5-脱氧吴茱萸次碱的类似物,并分别测试它们对动脉环和气管环的影响。结果这两个化合物均能产生弱于吴茱萸次碱的舒张血管作用,且它们与吴茱萸次碱一样不能产生任何支气管收缩作用。结论计算机模拟显示这两个化合物有着与吴茱萸次碱类似的近平面结构,而这种近平面的结构可能是它们不能产生支气管收缩作用的原因。实验结果为研究TRPV1亚型,开发新一代以TRPV1为靶点的低副作用的抗高血压药物指出了新的方向。
- 王乐陈卓李晨李岱胡高云李元健罗自强
- 关键词：吴茱萸次碱吴茱萸碱血管舒张支气管收缩CGRP
- 3-取代-1(3H)-异苯并呋喃酮光学异构体的合成及抗血小板活性初步研究被引量：2
- 2007年
- 目的为开发高效、低毒的新型抗脑卒中药物,设计一系列3-取-代1(3H)-异苯并呋喃酮衍生物,研究这类化合物的抗血小板活性。方法以邻苯二甲酸酐为起始原料合成了一系列3-取代-1(3H)-异苯并呋喃酮6a-g以及7a-g,拆分了化合物6a-g。使用Born氏法体外实验评价了这类化合物的抗血小板活性。结果抗血小板活性强弱顺序为:l-异构体>dl消旋体>d-异构体;烷基苯酞的活性要强于相应的烯基苯酞。所合成的目标化合物活性均弱于正丁基苯酞(NBP,6c)及阿司匹林(Asp)。结论异苯并呋喃酮类化合物抗血小板活性可能与分子大小及构型有关,不同取代基作用强度总体趋势随取代基增大而减弱,体内生物大分子可能对该类化合物存在立体选择性。
- 杨华陈卓陈军胡高云王毅王中华
- 关键词：拆分抗血小板
