陈连植
- 作品数：6 被引量：7H指数：2
- 供职机构：中国药科大学药学院更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及其抗早孕作用被引量：2
- 1998年
- 为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，设计并合成了７个米非司酮衍生物（１～７），它们与相应的中间体（１ａ～７ａ）均尚未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证．初步的药理试验表明：所受试的化合物（１～５。
- 彭小丽张家仲陈连植郁通
- 关键词：米非司酮抗早孕作用
- 芳基硼酸与溴代芳烃的三苯基膦钯催化偶联反应
- 1998年
- 芳基硼酸在三苯基膦钯催化下，与溴代芳烃偶联反应，得到较高收率的不对称联苯衍生物。
- 彭小丽陈连植郁通
- 关键词：芳基硼酸偶联反应药物中间体
- 7取代雌甾化合物的关键中间体17β-乙酰氧基-雌甾-4,6-双烯-3-酮的制备被引量：1
- 1997年
- 以１９－去甲睾丸素为原料，经两步得到１７β－乙酰氧基－雌甾－４，６－双烯－３－酮，两步收率达５７％。
- 彭小丽陈连植丁丽黄利红
- 关键词：药物乙酰氧基雌甾双烯
- 孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及抗早孕作用被引量：1
- 2005年
- 目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂。方法对米非司酮的C11、C13、C17取代基进行修饰,以3,3乙撑二氧5(10),9(11)雌甾二烯17酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振氢谱及高分辨质谱确证其结构。并对目标化合物的活性进行了初步的体内、体外试验。结果目标化合物的抗早孕作用类似或低于米非司酮,其中,化合物9d拮抗孕酮受体能力与米非司酮相似,但抗糖皮质激素受体作用小于米非司酮。结论C11位引入较大的取代基能够保持米非司酮的抗孕酮受体活性,C17位引入极性取代基可以降低其抗糖皮质激素受体活性。
- 李飞陈连植
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成
- 孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成被引量：3
- 1998年
- 为寻找单一的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，３－乙撑二氧基－５（１０），９（１１）－雌甾二烯－３－酮为原料，经环氧化、格氏加成，加成，还原，水解５步反应，设计并合成了８个目的物及１２个中间体，均未见文献报道，其结构均经红外、核磁及质谱确证。
- 彭小丽陈连植郁通
- 关键词：抗早孕药
- 米菲司酮衍生物的合成及其抗早孕作用被引量：4
- 1991年
- 为寻找强效抗早孕药,以米菲司酮(RU-486)为先导化合物,3-乙撑-二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮为原料,经5(10)α位环氧化、17α丙炔化、11β格氏加成和水解4步反应,设计并合成了7个11β位具有电性较强、脂溶性较高取代基团的RU-486衍生物。其中6个化合物经初步药理试验都显示对SD大鼠有一定的抗早孕作用。当11β位为对-(N,N-甲基环戊基)氨基苯基时,该化合物的抗早孕作用较强,但弱于RU-486。
- 赵学清陈连植彭司勋
- 关键词：米菲司酮孕酮受体
