高一军
- 作品数:3 被引量:7H指数:2
- 供职机构:烟台大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 氟康唑衍生物的设计与合成被引量:1
- 2012年
- 目的:设计并合成氟康唑衍生物。方法:基于前期计算机辅助药物设计结果,以氟康唑为先导化合物,保留2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三氮唑,在3位C上引入不同的取代氨基,设计经取代,酯化,溴代,缩合,皂化,缩合6步反应合成目标化合物。结果:合成了13个新化合物,结构经1H-NMR,MS确证。结论:合成路线设计合理,目标化合物结构正确,可供下一步的药理研究。
- 高一军王楠李文娟张雷柴晓云王文艳孙海军毕毅吴秋业孟庆国
- 关键词:氟康唑衍生物
- 新型鞘氨醇-1-磷酸受体选择性激动剂的研究进展被引量:4
- 2013年
- 自芬戈莫德(fingolimod,FTY720)发现以来,鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体受到研究者的广泛关注,但是在S1P受体的5种亚型(S1P1~S1P5)中,只有S1P1受体的激动剂可通过控制淋巴细胞的迁移而产生较强的免疫抑制效应。因此,寻找S1P1受体选择性激动剂,并研究其构效关系,具有非常重要的意义。本文主要对4类新型的S1P1受体激动剂的研究现状及构效关系进行综述。
- 高一军李松郑志兵王晓奎
- 关键词:激动剂构效关系
- 氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究被引量:3
- 2012年
- 为了寻找活性更好的抗真菌化合物,基于已有的计算机辅助药物设计结果,保留氟康唑母体结构必需药效团,设计、合成了22个含对甲酚和胸腺嘧啶的氟康唑新衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、元素分析和ESI-MS确证,初步体外抗真菌活性试验结果表明,化合物5l对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a~5e,5g,5h,7a和7b对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.炔丙基取代氨基侧链结构的引入有利于提高该类目标化合物体外抗真菌活性,值得进一步深入研究.
- 王楠李文娟张雷高一军冀春梅陈营柴晓云孙海军毕毅吴秋业孟庆国
- 关键词:氟康唑衍生物体外抗真菌活性