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4-芳甲基姜黄素类似物作为Hsp90抑制剂的应用: 本发明公开一种4-芳甲基姜黄素类似物作为Hsp90抑制剂的应用，所述4-芳甲基姜黄素类似物为如下结构式<Image file="594407DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="46" imgConte...; 刘洋许建华叶敏吴丽贤吴群丹

新型大环内酯类HSP90抑制剂FW-04-806在乳腺癌中的抗肿瘤作用机制: 本课题组从链霉素次级代谢产物中发现新型的大环内酯类化合物FW-04-806有较好的抗肿瘤活性。为了明确它的作用靶点我们利用化学蛋白质组学的方法,检测了固相化的FW-04-806与HSP90的N端、C端、M端和全长等HSP...; 叶敏黄维吴群丹张敏孔应利曹品容郑卫许建华; 关键词：HSP90 HER2阳性乳腺癌; 文献传递

丝裂霉素C与羟基喜树碱对膀胱癌术后化疗的有效性及安全性比较的Meta分析被引量：3: 2014年; 目的比较在文献中运用丝裂霉素C与羟基喜树碱治疗膀胱癌术后的有效性及安全性。方法运用计算机检索Pubmed(1970/2014-07)、EMbase(1974/2014-07)、Cochrane图书馆(2014年第7期)、中国生物医学文献数据库(1978/2014-07)中关于丝裂霉素C和羟基喜树碱在治疗膀胱癌术后化疗的有效性及安全性的随机对照实验,将检索时限定为2000年1月~2014年7月。对检索到的论文进行客观的质量评价,应用Cochrane协作网提供的Rev Man 5.3软件系统进行Meta分析。结果 Meta分析显示:与丝裂霉素C比较,羟基喜树碱复发率较低(OR=1.89,95%CI:1.41~2.53,P<0.0001),差异有统计学意义;与丝裂霉素C比较,羟基喜树碱不良反应率较低(OR=1.96,95%CI:1.55~2.48,P<0.0001),差异有统计学意义。结论羟基喜树碱治疗膀胱癌术后的疗效优于丝裂霉素C,并且治疗不良反应率也低于丝裂霉素C。; 黄金杯薛学义郑清水许宁魏勇李晓东叶敏; 关键词：膀胱癌术后丝裂霉素C 羟基喜树碱 META分析

姜黄素衍生物FM0807通过影响热休克蛋白HSP90功能抑制鼻咽癌细胞增殖和诱导凋亡作用的研究: 目的：探讨姜黄素衍生物FM0807在体内外对鼻咽癌细胞的抑制增殖和促凋亡的作用,研究其抗肿瘤机制是否与影响热休克蛋白HSp90功能有关联。方法：用MTT法、集落形成试验检测不同剂量姜黄素及其衍生物FM0807对人鼻咽癌高...; 叶敏吴文伟叶胜难许建华; 关键词：鼻咽癌药物治疗细胞凋亡姜黄素衍生物; 文献传递

靶向Hsp90的4-芳甲基姜黄素类似物合成与评价: 热休克蛋白90是抗癌靶点之一,天然产物姜黄素过去用于预防和治疗癌症.4-芳甲基姜黄素类似物之一4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素(C086)也有类似活性.Western blot和分子对接支持C086是Hsp90抑...; 刘洋叶敏吴群丹吴丽贤许建华; 关键词：热休克蛋白90 热休克蛋白90抑制剂姜黄素分子对接; 文献传递

姜黄素衍生物FM0807体外抗鼻咽癌作用及其机制的研究被引量：6: 2012年; 目的观察姜黄素衍生物FM0807的抗鼻咽癌细胞增殖效应,并探讨其机制。方法 MTT法、台盼蓝排染计数法、集落形成试验检测FM0807对人鼻咽癌细胞CNE1及CNE2增殖的抑制作用。吉姆萨染色、Hoechest33342/PI双染检测FM0807对鼻咽癌细胞凋亡及形态的影响。免疫共沉淀研究药物对Hsp90的分子伴侣功能的影响。Western blot检测FM0807处理后鼻咽癌细胞相关分子蛋白含量变化。结果 (1)FM0807呈剂量依赖性地抑制鼻咽癌细胞增殖、诱导其凋亡并引起细胞形态改变;(2)FM0807能够抑制AKT和ERK1/2与Hsp90的结合,影响其信号转导;(3)FM0807引起鼻咽癌细胞P-AKT、P-ERK1/2、NF-κB、Cdk4、MMP9蛋白含量下降,而Bax增多,还能对抗表皮生长因子介导的P-ERK1/2信号的激活。结论 FM0807抗鼻咽癌细胞作用的机制可能是通过抑制Hsp90与AKT和ERK1/2的结合,从而抑制PI3K/AKT与MAPK/ERK信号传导通路。; 吴文伟叶敏叶胜难许建华; 关键词：姜黄素抗肿瘤药鼻咽肿瘤信号传导

热休克蛋白90抑制剂FW-04—806对Bcr／Abl阳性白血病细胞的体外抗肿瘤作用及其机制: 2015年; 目的研究HSP90抑制剂FW-04—806对Bcr／Abl阳性白血病细胞（K562和HL60／Bcr—Abl）的体外抗肿瘤活性及其机制。方法采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法检测FW-04—806对HL60、K562和HL60／Bcr—Abl细胞的增殖抑制作用，碘化丙啶（PI）染色法检测FW-04—806对K562细胞细胞周期的影响，annexin V—FITC／PI双染法检测FW-04—806对K562和HL60／Bcr—Abl细胞凋亡的影响，Western blot法检测FW-04-806对K562和HL60／Bcr-Abl细胞增殖和凋亡通路相关蛋白表达的影响，线粒体膜电位法检测FW-04—806对K562和HL60／Bcr—Abl细胞线粒体膜电位的影响，免疫共沉淀法检测FW-04-806对K562和HK60／Bcr—Abl细胞中HSP90／CDC37／Bcr—Abl复合物形成的影响，实时定量PCR法检测FW-04—806对K562和HL60／Bcr—Abl细胞中Bcr／AblmRNA表达水平的影响。结果FW-04—806对HL60、K562和HL60／Bcr—Abl细胞的增殖均有明显的抑制作用，其IC50分别为（30．89±0．12）μmol／L、（9．76±0．19）μmol／L和（8．03±0．26）μmol／L，差异有统计学意义（P〈0．001）。20和40μmol／LFW-04．806作用于K562细胞24h后，K562细胞的凋亡率分别为（17．40±0．34）％和（34．33±5．00）％，与对照组[（8．30±0．53）％]比较，差异有统计学意义（P=0．003）；20和40μmol／LFW-04—806作用于HL60／Bcr—Abl细胞24h后，HL60／Bcr—Abl细胞的凋亡率分别为（18．90±1．45）％和（35．60±3．55）％，与对照组[（8．11±2．62）％]比较，差异有统计学意义（P=0．001）。不同浓度FW-04—806处理K562和HL60／Bcr—Abl细胞24h后，K562和HL60／Bcr—Abl细胞中p-Bcr—Abl及下游p-Stat和p-Crkl呈浓度依赖性降低，AKT、ERK、C—Raf蛋白及其磷酸化水平亦呈浓度依赖性降低。FW-04—806可使K562和HL60／Bcr—Abl细胞的膜电位水平呈浓度依赖性下降，并可干扰K562和HL60／Bcr—Abl细胞中CDC37与HSP90的结合，抑制HSP90／CDC37／Bcr—Abl复合�; 孔应利黄维曹品容陈丽红罗燕梅佘冰英许建华叶敏; 关键词：白血病热休克蛋白90 BCR/ABL

姜黄素水杨酰单酯及其合成方法以及其在抗肿瘤、抗炎方面的应用: 本发明涉及式(I)所示的姜黄素水杨酰单酯，<Image file="DDA0000152241580000011.GIF" he="89" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" w...; 许建华叶丽香刘洋王晓露叶敏叶胜难吴文伟

3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用: 本发明公开一种3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用。如下所述的3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮...; 刘洋许建华叶敏吴丽贤高剑滨林巧发朱丽萍何佳敏; 文献传递

HER-2阳性食管癌细胞OE19对Hsp90抑制剂17-AAG耐药机制的研究: 目的：建立耐17-AAG的耐药株OE19,根据蛋白芯片探索其可能的耐药机制,从中寻找合适的克服或逆转17-AAG及类似的Hsp90抑制剂耐药的策略。方法：(1)MTT比色法确定17-AAG对OE19的IC50值,用药物浓...; 谢志炜林子艺阮一方许建华叶敏; 关键词：HSP90抑制剂 17-AAG 耐药 FYN

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叶敏

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