周礼江
- 作品数：8 被引量：3H指数：1
- 供职机构：西南大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物、合成方法及应用
- 本发明公开了一种二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物以及其药学上可接受的盐具有以下通式：<Image file="DDA0002182915540000011.GIF" h...
- 杨大成潘建芳范莉唐雪梅周福委周礼江
- 文献传递
- 具有激动过氧化物酶体增殖物激活受体活性的5-芳(杂环)亚甲基噻唑烷-2，4-二酮类化合物的研究被引量：1
- 2017年
- 根据药物设计基本原理,以噻唑烷-2,4-二酮为基本结构单元设计合成了目标分子TM1~TM3系列.通过体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)活性测定,筛选出4个PPRE相对激动活性分别为105.76%、118.15%、125.3%和100.53%的分子IM2、IM3、TM2c和TM3c(参考药物吡格列酮,100%);进一步,设计合成了IM2与IM3的衍生物TM4与TM5系列,发现了16个PPRE相对激动活性高于100%的TM4系列分子,其中TM4i和TM4y的PPRE活性最高,分别为239.77%和204.70%.毒性预测显示,高活性分子毒性较小.本研究发现了潜在的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)先导分子,为糖尿病药物的研究提供了新的思路.
- 黄敏张坤范莉周礼江杨大成
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体毒性预测
- 含苯氧乙酰基结构单元新型酪氨酸衍生物的设计、合成与PPAR激动活性被引量：3
- 2013年
- 为寻找新型的PPAR激动剂, 本研究以L-酪氨酸为起始原料, 经过羧基酯化、氨基酰胺化、酚羟基溴烷基化及溴烷基胺基化等多步反应, 成功合成了20个含苯氧乙酰基结构单元的L-酪氨酸衍生物TM1 （总收率21%～75%）; TM1碱性水解, 得到16个相应的水解产物TM2 （77%～99%）。共得到4个中间体和36个目标化合物, 其中39个新化合物的结构得到1H NMR、13C NMR证实, 35个新化合物进一步通过HR-MS确证。体外抗糖尿病活性结果表明, 目标化合物的PPAR相对激动活性整体较弱, 最高者TM2i为50.01%, 需要进一步改进。
- 周礼江晏菊芳张坤范莉陈欣杨大成
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体L-酪氨酸
- 5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮及其合成方法和应用
- 本发明提供了一类通式I所示的5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮，基本都具有过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性，其中部分化合物与现有PPARγ激动剂吡格列酮的相对激动率超过100％；本发明还提供了这些化合物的合成...
- 杨大成晏菊芳张坤陈欣范莉蒋理许荩刘红萍周礼江于子涵
- 文献传递
- 苯氧乙酸及2,4-二硝基苯氧乙酸的合成方法研究
- 苯氧乙酸及其衍生物作为除草剂、植物调节剂等在农业方面有着广泛的应用;研究发现,苯氧乙酸类化合物具有降脂活性,上市抗糖尿病药物、候选分子中很多都含有苯氧乙酸结构;苯氧乙酸还是中枢神经兴奋药的中间体,是测定钽、锡、铋、钼、锆...
- 上官瑞燕薛莹郑雪梅周礼江张坤杨大成
- 关键词：苯氧乙酸硝化
- 文献传递
- 含苯氧乙酰基结构单元的新型酪氨酸衍生物的合成及抗糖尿病活性研究
- ＜正＞近年,以天然氨基酸L-酪氨酸为原料开发的抗糖尿病先导分子及候选药物众多,如GW 1929,GI-262570和GW 409554。GW 409544作为新型PPARα/γ双重激动剂,经ragaglitazar适度改...
- 周礼江张坤杨大成
- 关键词：L-酪氨酸苯氧乙酸
- 文献传递
- 5-芳(杂环)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮在制备PPAR激动剂中的应用
- 本发明提供了通式I所示的5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮和通式II所示的5-杂环亚甲基噻唑烷-2,4-二酮在制备过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂中的应用，所述5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮和5-杂环亚甲基噻...
- 杨大成晏菊芳张坤陈欣范莉蒋渝许荩刘红萍周礼江于子涵
- 文献传递
- 二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物、合成方法及应用
- 本发明公开了一种二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物以及其药学上可接受的盐具有以下通式：<Image file="DDA0002182915540000011.GIF" h...
- 杨大成潘建芳范莉唐雪梅周福委周礼江
- 文献传递
