张玉杰
- 作品数:170 被引量:837H指数:16
- 供职机构:北京中医药大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程文化科学理学更多>>
- HPLC法测定炎痛宁滴眼液中黄芩甙的含量
- 1998年
- 采用HPLC法测定炎痛宁滴眼液中黄芩甙含量。平均回收率为100.61%,RSD为1.49%。
- 张玉杰邵爱新吴清
- 关键词:HPLC黄芩甙
- 何首乌提取物大鼠体内组织蓄积比较研究
- 2022年
- 目的:旨在通过考察何首乌70%乙醇提物(PME)和水提物(PMW)在大鼠体内不同组织的成分蓄积差异,推测何首乌引起不良反应的原因。方法:建立大鼠不同组织中二苯乙烯苷、大黄素和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)定量分析方法;并定量分析连续42 d灌胃PME和PMW后大鼠肝、肾、血浆和胆汁中3个成分的蓄积情况。结果:PME给药组大鼠体内不同组织中相同成分蓄积量明显高于PMW给药组。2个给药组中3个成分选择性蓄积的靶器官基本相同,二苯乙烯苷主要蓄积在肝脏中,大黄素主要蓄积在肾脏中,大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷主要蓄积在胆汁中,而血浆中3个成分的含量均较低。结论:何首乌中二苯乙烯苷、大黄素和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷在大鼠体内的蓄积情况具有明显的组织选择性。与PMW给药组相比,PME组大鼠给药后体内蓄积成分含量高,可能是其导致临床不良反应的主要原因。其中,二苯乙烯苷大量蓄积于大鼠肝脏中,成为何首乌引发肝损伤的重要潜在毒性物质;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷主要蓄积在胆汁中,有引发胆汁淤积的风险;大黄素主要蓄积部位为肾脏,其与肝毒性是否直接相关仍需进一步探讨。
- 汪祺杨建波王莹李妍怡马双成张玉杰
- 关键词:安全评价
- 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷大鼠体内毒代动力学研究被引量:2
- 2022年
- 建立用于血浆中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(EG)及其代谢产物含量测定的UPLC-Q-TOF-MS方法,研究EG及其代谢产物在大鼠体内的毒代动力学(TK)行为。开展重复给药毒性实验的首次给药至给药结束的EG及其代谢产物的TK测定,计算动力学参数,评价大鼠口服不同剂量的EG后大鼠血浆中EG原型及代谢产物的暴露程度。研究发现大鼠口服给予高、中、低3个浓度的EG后,体内可检测到EG原型及代谢产物芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素、芦荟大黄素和羟基大黄素。原型及代谢产物首末次给药后AUC与给药剂量均呈正相关。3个给药组中EG及代谢产物的T_(max)均在6 h内,体内驻留时间最长为12 h。EG的T_(max)随给药浓度增加,达峰时间和体内驻留时间均延长。代谢产物大黄素、芦荟大黄素及羟基大黄素均存在双峰现象。羟基大黄素和芦荟大黄素均表现出血浆暴露量增加,代谢减缓,出现体内蓄积。此外,随给药浓度增加EG代谢产物芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素消失,提示EG高浓度给药后其体内的代谢途径可能发生改变,因此高浓度EG的体内作用机制仍需进一步探讨。该研究所得结论初步阐明了EG在大鼠体内的TK行为,实验结果将为临床用药提供数据支持和参考。
- 汪祺杨建波王莹李妍怡文海若张玉杰马双成
- 关键词:毒代动力学代谢产物
- 广藿香化学成分和药理作用研究进展及潜在质量标志物预测分析被引量:7
- 2023年
- 广藿香为唇形科刺蕊草属植物广藿香[Pogostemon cablin(Blanco)Benth.]的干燥地上部分,是常用的芳香化湿类中药。其化学成分多样,至今已发现萜类、黄酮类、苯丙素类、含氮类、甾体类、醇类、醛类、吡喃酮、有机酸及糖苷等化合物共计120余个。现代药理研究证明,广藿香具有广泛的抗菌、抗炎、调节胃肠道功能、抗氧化、抗肿瘤以及调节免疫等药理作用。笔者通过对广藿香化学成分和药理作用的研究进展进行综述,从化学成分的特有性、可测性以及其与道地性、生产规范关联性、药效关联性等方面对其质量标志物进行预测分析,为合理控制广藿香质量和提高广藿香质量标准提供依据。结果显示,广藿香挥发油中的百秋李醇、广藿香酮及其藿香黄酮醇、雷杜辛黄酮醇等黄酮类化合物可以作为广藿香候选质量标志物。
- 李楚荆文光莫小路马双成魏锋张玉杰
- 关键词:广藿香萜类黄酮类苯丙素类
- 不同产地蒙古黄芪中黄芪甲甙含量比较被引量:5
- 1998年
- 黄芪为著名补气类中药,来源于蒙古黄芪Astragalus mongholicus Bge.和膜荚黄芪A.membranaceus (Fisch.)Bge.的干燥根。蒙古黄芪主产于山西、内蒙古等地。近年来有人曾对不同品种和产地黄芪内在质量作过研究,但有关内蒙各地黄芪质量研究尚未见报道。药理实验表明,黄芪皂甙是黄芪主要有效成分之一,为了科学评价黄芪质量。
- 张玉杰
- 关键词:蒙古黄芪黄芪甲甙
- 酸枣仁汤对失眠小鼠血清、肝脏和回肠中胆汁酸分子水平的调控作用被引量:12
- 2022年
- 为了从内源性胆汁酸调控角度探讨酸枣仁汤疏肝治疗失眠的机制,对酸枣仁汤护肝作用、失眠模型小鼠及酸枣仁汤治疗后小鼠血清、肝脏和回肠中胆汁酸分子水平变化进行考察。采用睡眠剥夺法建立小鼠失眠模型,灌胃给予酸枣仁汤(48.96 mg·kg^(-1)·d^(-1))7 d后,对各组小鼠基本药效指标饮水饮食量、体质量以及谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、总胆汁酸(TBA)含量等进行检测,并观察肝脏和回肠病理学变化;运用UPLC-MS/MS技术并结合主成分分析(principal component analysis,PCA)和偏最小二乘判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)方法对各组小鼠血清、肝脏和回肠中23种胆汁酸分子水平和分布情况进行分析。结果显示,酸枣仁汤可以改善模型组小鼠饮水饮食量减少、体质量减轻及AST和ALT显著升高的现象,并有效逆转肝脏和回肠出现的损伤及炎症。失眠模型小鼠肝脏胆汁酸处于失代偿期,小鼠血清、肝脏和回肠胆汁酸出现下降或上升现象。酸枣仁汤可使这些部位的部分胆汁酸异常水平得到恢复。血清PLS-DA分析筛选出了甘氨熊脱氧胆酸(GUDCA)、甘氨脱氧胆酸(GDCA)、牛磺-α-鼠胆酸(T-α-MCA)、α-鼠胆酸(α-MCA)、牛磺脱氧胆酸钠(TDCA)、牛磺-β-鼠胆酸(T-β-MCA)和LCA等7种胆汁酸,可作为酸枣仁汤调控作用的主要判别成分。综上,酸枣仁汤对肝脏具有一定的保护作用,胆汁酸分子可作为药物治疗失眠性肝功能异常的药效学生化指标;酸枣仁汤疏肝解郁,镇静催眠的机制可能与胆汁酸信号分子水平调控有关。
- 张哲黄运芳赵雯雯孙秀蕊韩洪翠王雪荆紫琪马鹏凯张玉杰
- 关键词:酸枣仁汤失眠胆汁酸肝脏回肠
- MC004对雄性大鼠生育能力的影响
- 2009年
- 目的:研究新型雷公藤甲素衍生物MC004对雄性大鼠生育能力的影响。方法:雄性Wistar大鼠48只,随机分为4组。隔日尾静脉注射,分别给予0,0.25,0.50,0.75mg·kg-1的MC004,共28d。观察临床症状,记录动物体重,进行生育力检查并观察孕鼠各项妊娠指标变化。结果:与对照组相比,0.25mg·kg-1剂量组大鼠各项指标均未见明显变化;0.75mg·kg-1组大鼠生育率明显降低(P<0.01);与0.75mg·kg-1剂量组雄性大鼠交配的雌性大鼠子宫重,胎盘重,卵巢重,平均着床数,活胎窝数,总活胎数,窝均活胎数,活胎率均明显降低(P<0.05或P<0.01),着床前死亡率和着床后死亡率显著升高(P<0.01);与各剂量组雄性大鼠交配的雌鼠在平均黄体数和吸收胎数上差异无显著性(P>0.05)。结论:雄性大鼠隔日尾静脉注射给药28d0.75mg·kg-1剂量的MC004,对生殖系统产生明显毒性,导致雄性大鼠生育力降低。
- 骆永伟施畅吴纯启王全军张玉杰廖明阳
- 关键词:雷公藤甲素抗肿瘤药生育力
- 何首乌水提物对大鼠和人肝细胞色素P450酶的影响
- 目的 探究何首乌水提物对大鼠和人肝细胞色素P450酶主要亚型活性及表达的影响。方法 清洁级SD雄性大鼠,体重(200+10)g,随机分为4组:空白对照组、何首乌水提物低剂量组、何首乌水提物高剂量组、阳性药组,其中何首乌给...
- 李浩杨红莉李登科冯光远魏宝红张园园张玉杰孙震晓
- 基于特异质大鼠胆红素相关转运体功能抑制探讨首乌藤肝损伤机制被引量:13
- 2017年
- 考察全粉及提取物对正常和特异质(LPS)大鼠胆红素相关转运体Oatp1a1,Oatp1b2和MRP2活性及mRNA表达的影响,探讨首乌藤致肝损伤的可能机制。正常及LPS大鼠分别连续灌胃首乌藤全粉及提取物7 d后,静脉注射转运体底物磺溴酞钠(BSP),测定其药动学参数,考察各转运体的活性,同时取肝组织检测转运体mRNA的表达。结果首乌藤全粉及提取物可使BSP的t_(1/2)和AUC显著升高,CL显著降低;AST和ALT显著性降低;Oatp1a1,Oatp1b2及MRP2的mRNA表达水平明显下降(P<0.05),但未见二者与LPS的协同作用。综上首乌藤及其提取物对胆红素相关转运体功能的抑制作用,可能是其是否造成肝损伤的原因之一。
- 李红品朱虹宇高兴马鹏凯陈建华毕欣宁汪祺张玉杰
- 关键词:首乌藤胆红素转运体肝毒性
- 一种无载体纳米递药系统及其应用
- 本发明公开了一种无载体纳米递药系统及其应用。本发明构建的无载体纳米药物DHT NC@SF MPN不含载体材料,因此具有较高安全性。还解决了目前研究中金属‑多酚网络抗肿瘤疗效差以及纳米晶突释、泄露的问题,并且DHT NC@...
- 马鹏凯张玉杰荆紫琪王雪