张继稳
- 作品数：62 被引量：268H指数：11
- 供职机构：江西中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技支撑计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学文化科学化学工程更多>>
- 水动力学色谱及其在微粒制剂评价中的应用进展
- 2011年
- 本文在介绍流体动力学色谱中应用最广泛的水动力色谱基本原理、装置和分析方法的基础上,综述了水动力色谱在微粒制剂粒径测定及其分布估算方面的应用。该方法在快速测定纳米、微米尺度颗粒的粒径方面具有经济、便捷和无损伤等独特的优势,在微粒制剂粒径分布特征检测上具有良好的应用前景。
- 刘薇李海燕郭桢张继稳孙立新
- 关键词：粒径粒径分布
- 残数法计算单室模型药物血管外多剂量给药的吸收和清除动力学参数被引量：14
- 2004年
- 目的 建立单室模型药物血管外多剂量给药的吸收和清除药动学的残数法计算方法。方法 将残数法原理用于单室模型药物血管外多剂量给药的药动学参数计算 ,以数学分析和模型药物数据处理进行方法学研究。结果 建立了单室模型药物血管外多剂量给药的药动学参数的残数法 ,其与单剂量的残数法有一定的相关性。结论 残数法适用于评价单室模型药物血管外多剂量给药的药动学参数 ,以评价多剂量给药的吸收和清除特征是否发生变化 。
- 张继稳裴小兵
- 关键词：多剂量药物吸收单剂量血管外给药
- 基于药物晶体的立体形态参数辨识硫酸氢氯吡格雷的不同晶型被引量：4
- 2013年
- 晶体的三维形态与晶型有着天然的相关性,本文基于晶体立体形态参数,建立以硫酸氢氯吡格雷的晶型辨识方法与模型。采用同步辐射光源X射线显微CT技术(synchrotron radiation X-ray microscopic CT technology,SR-μCT)和多层感知器(multilayer perceptron,MLP)神经网络数学建模相结合的方法,以两种晶型硫酸氢氯吡格雷晶体(clopidogrel bisulfate)与微晶纤维素丸芯的混合物为样本,通过对样本进行CT扫描并重构,构建三维结构模型,得到7组三维形态参数,再基于多层感知器神经网络算法建立数学模型,用于晶型的辨识和预测。所建模型对硫酸氢氯吡格雷晶型的预测成功率为92.7%,ROC曲线下面积为96.2%。通过描述晶体三维形态可以对药物晶型进行有效辨识。晶体的体积(volume)、顶角数(number of vertices)和表面积(area)对于硫酸氢氯吡格雷晶型的确定起决定性作用。
- 陈龙汪六一殷宪振汪金灿刘睿昊王丹李海燕朱卫丰张继稳
- 关键词：硫酸氢氯吡格雷多晶型多层感知器
- 基于谱学特征差异研究羟丙基-β-环糊精的多分散取代特征
- 2023年
- 目的研究多取代型羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrins,HP-β-CD)核磁共振氢谱(nuclear magnetic resonance hydrogen spectrum,^(1)H-NMR)、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)的谱学特征差异,为建立具有区分力的HP-β-CD质量评价新方法提供依据。方法选取法国Roquette公司的9批HP-β-CD作为原研品,获得1H-NMR、FTIR谱图,对数据进行预处理后,结合分层聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)的化学计量学方法,建立HP-β-CD识别模型,研究其分类情况;收集国内3家公司共18批HP-β-CD作为仿制品,同法获得数据并进行处理,与原研品比较,分析其分类归属情况。结果NMR数据PCA结果显示,9批原研品被分为3类,且与平均取代度没有相关性,同取代度产品间存在明显差异。18批仿制品分为4类,与厂家和取代度也不完全相关,且存在不属于任何一类的离散较远的批次。FTIR数据PCA结果显示,9批原研品被分为了4类,所有样品一起被分为3类,存在离散的批次,每一类均同时包含原研品与仿制品。在2种方法下,HP-β-CD并没有完全按照平均取代度或者厂家的标准分开,说明其取代行为存在多分散性特征,虽然都符合法规要求,但不同批次的内在质量存在差异。结论基于NMR、FTIR谱学特征的化学计量学分析,对于HP-β-CD的质量评价及仿制品的优化具有重要意义。
- 张雨刘亮峰郭涛聂芩刘岩许慧鹏王彩芬黄文华黄文华张继稳孙立新
- 关键词：羟丙基-Β-环糊精核磁共振氢谱傅里叶变换红外光谱化学计量学
- 脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究被引量：8
- 2014年
- 本文以对乙酰氨基酚为模型药物,研究脂质包裹与β-环糊精(β-CD)包合对难溶性苦味药物的协同矫味。通过建立动力学模型,计算药物在介质、脂质包裹微粒和分子包合等不同制剂单元中的分布,以控制产生苦味的游离药物浓度为目的,在制备、表征对乙酰氨基酚脂质微球基础上,确定β-CD用量,获得协同矫味给药体系,对其进行1H核磁共振(1H NMR)和分子模拟表征,并采用电子舌评价其矫味效果。结果脂质微球呈现一级释放,其速率常数为0.001 270 s-1,据此确定β-CD与对乙酰氨基酚的用量比为6.74∶1(w/w)。协同矫味给药体系中对乙酰氨基酚1H NMR特征峰的化学位移值均增大,且酚羟基上的氧及亚胺基上的氮分别与β-CD中羟基上的氢形成分子间氢键。电子舌实验结合主成分分析(PCA)得到的苦味顺序为:协同矫味给药体系≈脂质微球<β-CD包合物<对乙酰氨基酚原料药,确证了脂质包裹与β-CD分子包合的协同矫味效果。综上,脂质包裹微球以物理包裹方式阻滞药物释放,β-CD通过分子间氢键对游离对乙酰氨基酚进行包合,有效降低产生苦味的游离药物浓度,实现了协同矫味。
- 李雪郭桢郝结兵李彪刘从镖郭涛李海燕石森林汪六一张继稳
- 关键词：脂质微球Β-环糊精电子舌对乙酰氨基酚
- 基于同步辐射红外显微成像研究层层自组装包衣矫味机制被引量：4
- 2016年
- 熔融法制备布洛芬脂质微丸具有一定的掩味效果。本文通过壳聚糖作为阳离子、明胶为阴离子的离子交互作用,进行层层自组装(layer-by-layer self-assembly,LBL)包衣,以强化矫味效果。以释放特征表征包衣后脂质微丸的矫味效果,证明层层自组装包衣显著抑制了模型药物布洛芬在1 min内的释放速度;用同步辐射红外(synchrotron radiation-based Fourier-transform infrared spectromicroscopy,SR-FTIR)显微成像技术,对包衣后微丸横切面及包衣膜的组成物质分布进行研究。SR-FTIR单谱扫描获取各组分的特征吸收峰,显示脂质微丸表面存在膜组成物质的吸收峰;SR-FTIR的图谱绘制(SR-FTIR mapping)得到微丸横切面的积分分布图和比值谱图,显示药物及膜组成物质的吸收分布,证实在微丸表面包裹有壳聚糖和明胶,并形成了膜结构;另外,单独多次包裹明胶、壳聚糖的微丸表面的比值谱图中均未出现明胶、壳聚糖的特征吸收,进一步证实阴阳离子的静电吸附作用对于包衣膜的形成具有重要作用。本研究建立了包衣膜内物质存在与分布的SR-FTIR成像技术和方法,为药物输送系统中膜的研究提供一个新的有效工具。
- 冯静郭桢伍丽殷宪振王乐冰杨明朱卫丰张继稳
- 关键词：布洛芬
- 多维空间三角形面积法研究中药多组分释放-吸收相关性的思路与方法被引量：4
- 2010年
- 提出评价中药多组分释放–吸收体内外相关性的一种新方法,并用示例说明方法的可行性。传统中药一般含有众多组分,不应套用西药制剂的释放-吸收相关性方法进行评价。任一时间点,多组分释放度或多组分吸收度是多维空间中的一个点,连续3个时间点连线的三角形面积反映了多组分释放或吸收的动力学变化特征。计算多维空间中点与点的距离,得到任意连续3个时间点(释放/吸收)形成三角形的3个边长,进而计算其面积。以释放度三角形面积累计值-吸收度三角形面积累计值的相关性来表征中药的多组分释放–吸收体内外相关性。示例表明,"多维空间三角形面积法"能将多组分作为一个整体进行释放动力学-吸收动力学相关性评价。该法体现了中药的整体性,为中药多组分释放动力学-多组分吸收动力学的相关性评价提供了新方法。
- 李海燕顾景凯郭桢石森林张继稳
- 关键词：中药体内外相关性
- 交联-环糊精-金属有机骨架的应用
- 交联‑环糊精‑金属有机骨架的应用。本发明属于药物分析技术领域，涉及CL‑MOF在分离苯系物或多环芳烃中的应用，尤其涉及CL‑MOF液相色谱柱在分离苯系物和多环芳烃中的应用。所述的苯系物为邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、邻二...
- 孙立新张继稳李晗悦王彩芬伍丽
- 电子束辐照对诃子中主要活性成分及灭菌效果的影响
- 2023年
- 目的探讨电子束辐照对诃子灭菌效果及主要活性成分的影响。方法采用0,2,4,6,8,10 kGy不同辐照剂量对诃子粉末进行电子束辐照灭菌,考察诃子粉末辐照前后的性状、薄层色谱图、高效液相色谱指纹图谱、微生物数量,测定其中没食子酸、柯里拉京、鞣花酸3种主要活性成分的含量。结果经不同辐照剂量灭菌后,诃子的性状、薄层色谱图、高效液相色谱指纹图谱均无明显变化,诃子的主要活性成分没食子酸、柯里拉京和鞣花酸的含量均无显著差异(P>0.05);当辐照剂量为4 kGy及以上时,细菌菌落总数、霉菌和酵母菌菌落总数均小于200 cfu/g,符合2020年版《中国药典(四部)》中非无菌产品微生物限度检查的规定。结论电子束辐照灭菌对诃子的主要活性成分无明显影响,并在辐照剂量为4 kGy时达到灭菌要求,适用于诃子粉末的灭菌。
- 汪慧慧谢和兵尼玛次仁张国庆伍丽王彩芬张继稳
- 关键词：诃子活性成分灭菌效果薄层色谱鉴别
- 缓释、控释制剂药动学理论研究及其在大环内酯类药物生物利用度研究中的应用
- 目的 建立缓释、控释制剂的药物动力学理论系统，探讨其应用价值，并 将相关原理和方法用于提高大环内酯类制剂的生物利用度研究。 方法 1．以Kalman滤波法计算缓释、控释制剂的体内释放动力学;2．以拉普拉斯变换...
- 张继稳
