贾幼智 作品数:14 被引量:90 H指数:5 供职机构: 上海医药工业研究院 更多>> 发文基金: “重大新药创制”科技重大专项 国家科技支撑计划 国家科技重大专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 生物学 更多>>
葛根素磷脂复合物及其固体分散体的药代动力学及生物利用度研究 被引量:14 2015年 目的:研究葛根素磷脂复合物及其固体分散体的药代动力学及生物利用度。方法:分别口服给予SD大鼠葛根素、葛根素磷脂复合物及其固体分散体0.4 g/kg(以葛根素计),HPLC法测定葛根素血药浓度,绘制药-时曲线,并计算药动学参数。结果:葛根素磷脂复合物固体分散体曲线下面积(AUC0→∞)分别为原料药、葛根素磷脂复合物的1.68、1.17倍;葛根素磷脂复合物固体分散体达峰浓度为3.11μg/m L,较原料药(1.47μg/m L)和葛根素磷脂复合物(2.39μg/m L)均高。且葛根素磷脂复合物固体分散体峰浓度与原料药相比具有显著性差异(P<0.05)。结论:将葛根素磷脂复合物制备成固体分散体后可进一步提高葛根素口服吸收生物利用度。 邓向涛 郝海军 贾幼智 韩茹关键词:葛根素 磷脂复合物 固体分散体 生物利用度 吉非替尼的两种核磁共振定量方法 被引量:7 2017年 分别采用氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法测定吉非替尼含量。氢核磁共振定量法以化学位移δ7.21为定量峰,马来酸δ6.02为内标峰,在测试温度300 K,谱宽8 012 Hz,采样时间4.01 s,弛豫延迟时间20 s,脉冲宽度9.54μs,扫描次数64次条件下采集氢谱。氟核磁共振定量法以4-溴-2-氟乙酰苯胺为内标,脉冲序列zgfhigqn.2在恒温300 K下采集氟谱。两种核磁定量方法都进行了方法学验证。吉非替尼氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法含量测定结果与质量平衡法结果基本一致。本研究建立的核磁共振定量方法专属性强、快速、准确,可用于吉非替尼的含量测定。 郝海军 贾幼智 韩茹 胡彬关键词:吉非替尼 黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究 被引量:15 2015年 目的采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方。方法利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率。以累积释放度为评价指标,通过单因素考察Na Cl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方。结果将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高。正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,Na Cl用量100 mg,PEO用量80 mg,包衣增重4%,增塑剂用量为9%。优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(>88%)。结论以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程。 邓向涛 郝海军 韩茹 贾幼智关键词:黄芩素 包合物 制药工艺学 槲皮素固体分散体亲水性骨架缓释片的研制及体外释放 被引量:3 2015年 目的:制备槲皮素固体分散体亲水性凝胶骨架缓释片,并对其释药影响因素及释放模型进行探讨。方法:以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备槲皮素固体分散体凝胶骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,并设计正交试验优化处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas模型,对药物释放进行拟合。结果:优化后的槲皮素固体分散体凝胶骨架片药物释放符合Higuchi释放模型,其释放机制符合Fick扩散。结论:优选的处方工艺合理、简单。制备的槲皮素固体分散体凝胶骨架片能持续缓慢地释放药物。 邓向涛 郝海军 贾幼智 韩茹 王雪萍 王思寰关键词:槲皮素 体外释放 盐酸贝那普利及其异构体的HPLC-手性流动相添加剂法测定 被引量:4 2006年 建立了HPLC-手性流动相添加剂法检测盐酸贝那普利及其异构体。采用C18柱,流动相为甲醇-水(含2mmol/LN-L-α-门冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯、1mmol/L乙酸铜、2mmol/L辛烷磺酸钠)(60:40),检测波长为254nm。盐酸贝那普利及其3个异构体均在5~300μg/ml浓度范围内线性关系良好。检测限分别为0.5、0.5、1和1μg/ml。 孙苏亚 单晓燕 贾幼智 李发美关键词:盐酸贝那普利 异构体 高效液相色谱 ^(1)H NMR法测定小儿复方氨基酸注射液中的氨基酸 被引量:2 2022年 基于^(1)H NMR法确定了20种常见氨基酸的鉴定特征峰,快速鉴别了小儿复方氨基酸注射液(18AA-Ⅱ)中除半胱氨酸外的18种氨基酸。排除重叠信号干扰,确定了专属性强的质子信号,并经^(13)C NMR和异核单量子相关谱(HSQC)谱图验证准确有效。同时以吡嗪作为内标物,可定量测定酪氨酸和乙酰酪氨酸,为鉴别多组分氨基酸制剂提供了一种直接、快速、简便、有效的方法。 黄凯 胡亚一 孙文霞 贾幼智 潘红娟关键词:氨基酸 核磁共振 Preparation of monolithic osmotic tablet of quercetin loaded by solid dispersion 被引量:3 2015年 The objective of this study was to prepare monolithic osmotic tablet of quercetin for controlled drug release. Quercetin-PVP solid dispersion was prepared to enhance its solubility and dissolution rate. Solid dispersion, suspending agents, osmotic agents and other conventional excipients were used as tablet core composition and cellulose acetate (CA) with plasticizer as release controlling membrane. Different formulation variables, the amounts of PEO (polyethylene oxide), NaC1, plasticizer, and coating weight gain were optimized to gain the optimum formulation. The mechanism of drug release from monolithic osmotic tablet was also discussed. The optimal monolithic osmotic pump tablet could deliver quercetin at the rate of approximate zero-order up to 12 h, and the cumulative release was 90.74%. The developed monolithic osmotic system for quercetin loaded by solid dispersion was found to be a promising approach for controlled release of poorly-water soluble drug candidates. 郝海军 贾幼智 张红芹 韩茹 王雪萍 韩丽妹 王建新关键词:QUERCETIN 恩他卡朋生产工艺中残留溶剂的引入及其控制研究 被引量:3 2019年 目的建立毛细管气相色谱法控制恩他卡朋中的残留溶剂。方法色谱柱为DB-624毛细管柱(30m×0.53 mm×3μm),载气为氮气,检测器为氢火焰离子化检测器,以程序升温方式使恩他卡朋中异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、正庚烷、乙酸和吡啶达到完全分离。结果 7种有机溶剂在相应的检测范围内与峰面积线性关系良好,回收试验符合要求。结论该方法灵敏、准确,适用于恩他卡朋原料药质量控制中的残留溶剂检查。 韩茹 潘竞 贾幼智 马壹文关键词:恩他卡朋 残留溶剂 HPLC法测定11种PC和PE类合成磷脂 2024年 建立了HPLC法测定11种磷脂酰胆碱(PC)和磷脂酰乙醇胺(PE)类合成磷脂。结合11种合成磷脂的结构特点和在色谱中的保留行为,首次将孔径为12和15 nm(120和150Å)的C8色谱柱串联,串联顺序为Welch-Topsil-C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm,15 nm)在前,Ultimate XB-C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm,12 nm)在后,以水-甲醇-乙酸-三乙胺为流动相A,以甲醇-异丙醇-乙酸-三乙胺为流动相B,梯度洗脱。结果显示,11种PC和PE类合成磷脂的最小分离度为1.0,7种PC类合成磷脂在质量浓度0.1~1.0 mg/m L内线性关系良好,4种PC类合成磷脂在质量浓度0.03~0.30mg/m L内线性关系良好,精密度RSD均小于2.5%。并且,此分离方法被成功应用于2种脂质体注射液和1种辅料中合成磷脂的测定。 刘翠平 张程程 贾幼智 潘红娟关键词:磷脂酰胆碱 磷脂酰乙醇胺 脂质体 福辛普利钠中溶剂残留量的顶空毛细管GC法测定 被引量:1 2012年 建立了顶空毛细管气相色谱法测定福辛普利钠中的甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、三氯甲烷、苯、甲苯和吡啶。采用HP-624(6%氰丙基苯基-94%二甲基硅氧烷)毛细管气相色谱柱,FID检测器。9种溶剂的平均回收率分别为100.7%、101.7%、102.2%、101.6%、99.5%、100.7%、101.5%、101.8%和102.1%,RSD均小于2.5%。 韩茹 贾幼智关键词:福辛普利钠 溶剂残留量