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芳基哌嗪苯并噁嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量：2: 2012年; 以具有5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物为训练集分子,构建药效团模型,设计合成了8个未见文献报道的芳基哌嗪苯并噁嗪类新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析确证。5-HT再摄取和5-HT1A受体结合实验显示,VI1和VI7为5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物。VI1和VI7可作为先导结构指导后续活性新化合物的设计和合成研究。; 郑永勇解鹏张瑾李建其郭琳俞蕾平周斌; 关键词：药效团模型 5-HT1A

芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究被引量：1: 2009年; 以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷基-4-哌啶醇类全新化合物并研究它们的镇痛活性。以Boc保护的4-哌啶酮或相应取代的4-哌啶酮为原料,在CeCl3/NaI体系的催化下,与相应的α-卤代芳酮进行亲核加成反应等步骤共制备30个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。小鼠扭体法和热板法镇痛试验及阿片受体结合试验结果表明:该类化合物具有较好的镇痛作用,其中化合物8、13、22在两种镇痛模型上均显示很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,具有作为非阿片类镇痛新药开发的潜在价值。; 王冠张桂森郭琳陈洁李建其

N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究被引量：1: 2009年; 目的以5-羟色胺转运体和5-HT2A受体为靶点,设计合成N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物,研究它们的体内外生物活性。方法以苯并五元氮杂化合物为原料,经烷基化反应,再与相应的哌啶或哌嗪类化合物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和5-HT2A受体结合实验进行体外筛选,采用小鼠醋酸扭体法和小鼠热板法对其中优选化合物10c、10e进行体内镇痛活性实验;通过阿片受体结合试验和小鼠急性毒性试验,考察目标化合物作为新型非阿片类镇痛剂的潜在开发价值。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明:化合物10c和10e具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用,且与5-HT2A受体有较高亲和力;10c、10e在两种镇痛模型上均显示出很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,毒性较小,具有作为非阿片类新型镇痛剂的开发价值。; 王冠张桂森郭琳俞蕾平李建其; 关键词：5-羟色胺再摄取抑制剂 5-HT2A受体

芳基哌嗪衍生物在制备治疗疼痛药物方面的用途: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。; 张桂森郭琳杨相平徐祥清李建其王冠马彦琴胡书明刘世成周世暇; 文献传递

4-氨基哌啶类化合物的设计、合成及其对单胺递质再摄取的抑制活性: 2010年; 目的设计合成4-氨基哌啶类化合物并研究其对中枢单胺递质（5-HT/NA/DA）的再摄取抑制活性。方法取代的4-氨基哌啶与氯代芳酮进行N-烷基化反应,经成盐制得目标产物Ⅰ1~Ⅰ9,再经硼氢化钠还原、成盐酸盐后制得目标产物Ⅰ10~Ⅰ17;经单胺递质再摄取抑制试验,对目标化合物的活性进行了初步测试。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。其中5个化合物对单胺递质再摄取具有一定的抑制活性。; 郑永勇俞蕾平郭琳李建其

芳烷基苯基哌嗪类衍生物的合成及镇痛活性研究被引量：3: 2012年; 为寻找新型非阿片类中枢镇痛剂,以YX0611-1为先导化合物,设计合成了16个新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析验证。小鼠醋酸扭体法与热板法体内镇痛实验结果表明,化合物2、7、8、9、11和15具有明显的镇痛活性。阿片受体亚型μ、δ、κ的结合实验表明,活性化合物均不作用于上述阿片受体。初步毒性实验和药代动力学实验结果表明,化合物7具有较高的安全性及比YX0611-1更好的药代动力学性质,值得进一步深入研究。; 解鹏王冠张桂森张莉徐翔清郭琳李建其; 关键词：药代动力学

芳基哌嗪衍生物在制备治疗疼痛药物方面的用途: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。<Image file="200810018896.0_AB_0...; 张桂森郭琳杨相平徐祥清李建其王冠马彦琴胡书明刘世成周世暇; 文献传递

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郭琳