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2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性被引量：13: 1991年; 本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10^(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。; 刘进前徐小岗陈秀华余爱珍戴祖瑞张秀平; 关键词：抗肿瘤活性抗菌活性

十味当归饮药效学及毒性观察: 1993年; 十味当归饮主要由当归、南沙参、三七、柴胡、野菊花,益母草等组成,口服给药能显著地抑制二甲苯所致大鼠足跖肿胀,提高小鼠热板法痛阈值,抑制醋酸引起的小鼠扭体反应。十味当归饮体外试验对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌和丙型链球菌均有抑菌和杀菌作用,表明十味当归饮具有抗炎、镇痛及体外抗菌作用。十味当归饮 ig 对小鼠的急性毒性 LD_(50)^(?)>840g/kg(以生药量计),连续 ig 大鼠一个月,剂量高达189.8g/kg(以生药量计),相当于118.6倍推荐临床剂量,未见任何毒性反应,十味当归饮基本无毒。; 袁伯俊陆国才张淑英刘俊平顾长虹戴祖瑞方裕强郭风川张纯; 关键词：药理学毒性毒理学

几种新抗疟药联合应用治疗海南省恶性疟的效果观察被引量：6: 1989年; 1985～1987年6～10月连续3年在海南省三亚市和乐东县抗氯喹恶性疟流行区用喹哌750mg+硝喹25mg联合用药治疗33例恶性疟患者,其平均退热时数为39h;原虫无性体平均转阴为49h。服药后28d的复燃率在不同地区为0～47％。用咯萘啶600mg+硝喹25mg治疗11例;咯萘啶800mg+硝喹40mg治疗43例;咯萘啶800mg+硝喹80mg治疗31例,其退热时数为31～35h,原虫无性体平均转阴为46～53h,服药后28d的复燃率在13～18％之间,与对照组单服咯萘啶1200mg治疗42例的平均退热时数33h,平均原虫无性体转阴时数48h和28d复燃率12％无显著性差别。各组服药前后曾抽样进行了血、尿常规、肝功能等检查,结果都在正常范围之内,证明联合用药是安全的。; 陈林戴祖瑞钱永乐马志明郭凤川廖在环符大东马德光庞学坚; 关键词：疟疾抗疟药咯萘啶硝喹

我国海南省抗药性恶性疟流行情况的变迁被引量：7: 1998年; 由于恶性疟原虫多种抗药性的不断产生和蔓延，给疟疾防治带来了困难。本文以调查研究和科学实验相结合的方法，对我国高疟区海南省抗药性恶性疟流行情况的变迁作一系统报导。１９５５年该岛２７７万人口患疟疾者有２８６７４５人，因疟疾而致死者２８７人。１９５９年进行了Ｄ．Ｄ．Ｔ．滞留喷洒，效果良好，主要传疟媒介微小按蚊由原占蚊群组成６７．５％下降到０．９％。此后疟疾发病率逐年下降，至１９６５年带虫率已低于０．９％和０．２％。１９７３年作者等在该岛三亚市发现了抗氯喹恶性疟病例，至１９７８年岛内各地先后发现抗氯喹恶性疟存在，其中约１／３属于ＲⅡ＿ＲⅢ级抗性。１９７９年该岛以哌喹全面取代氯喹应用于疟疾防治。但到了１９８２年抗哌喹恶性疟病例又不断出现，抗性率为１０％～２０％，其中有５％为ＲⅡ＿ＲⅢ级抗性。１９７８～１９９０年作者等在三亚市建立了体外测试方法，以监测恶性疟原虫的敏感性。试验证明，恶性疟原虫分离株抗氯喹程度已下降，对哌喹则具有抗性，但在哌喹与氯喹之间未见明显交叉抗性，而对蒿甲醚和咯萘啶则显示敏感。近年来海南省恶性疟发病率已大幅度下降，１９９６年仅为５４．９３／１０万人口，但对疟原虫抗药性问题仍需继续监测。; 陈林戴祖瑞蔡贤铮蔡贤铮; 关键词：疟疾流行病学疟原虫药物作用

三吡萘啶在动物模型上的长效预防抗疟作用: 1993年; 本文报告了用 4.5倍ED_(50) 剂量的三吡萘啶游离碱喂饲小鼠,给药后 20 d再用伯氏疟原虫 ANKA 株原虫1×10~7个攻击,小鼠全部获得保护。三吡萘啶磷酸盐对鼠疟的滞效作用虽较其游离碱及哌喹磷酸盐稍好,但进行猴疟实验喂药时易引起恒河猴呕吐,难于准确计算给药量。三吡萘啶羟萘酸盐对鼠疟的滞效抗疟作用则不如其磷酸盐,也不如其游离碱。三吡萘啶游离碱总剂量为200 mg/kg,对食蟹猴疟原虫B株确有 20 d的滞效抗疟作用,但总剂量降至 100 mg/kg 时,其滞效作用即明显下降。总之,三吡萘啶游离碱对猴疟的长效抗疟作用似较哌喹稍逊。; 陈林戴祖瑞马志明郑贤育陈昌; 关键词：哌喹抗疟药药理学

2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性被引量：1: 1994年; 本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ抑制性治疗筛选，有６个化合物Ｉ２，４．５，６和ＩＩ５，６以每日１ｍｇ·ｋｇ－１，给药４天，抑制率为１００％；体外抗肿瘤活性以Ｉ４最强，对Ｌ１２１０白血病细胞的ＩＣ５０为９．８６×１０－４μｇ·ｍｌ－１，优于氨甲蝶呤（ＭＴＸ）；经对１８种常见菌进行体外筛选，发现对肺炎双球菌Ｄｉｐｌｏｃｏｃｃｕｓｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ活性较好。; 蒙小英刘进前张秀平陈秀华余爱珍戴祖瑞; 关键词：生物活性

基因工程人αB干扰素对小鼠和大鼠的毒性观察: 1991年; 本文报道基因工程人αB干扰素(Recombinant human interferon-αB,rHuIFN-αB)对小鼠的急性毒性和夫鼠的长期毒性。rHuIFN-αB肌注小鼠急性毒性LD_(50)>10~9IU/m^2,大鼠长期毒性所有观察指标(一般行为活动、食量、粪便、体重、体温,血象、牛化指标和病榆器官等)在给药组和对照组间未见明显差别,表明大鼠肌注rHuIFN-αB相当于推荐临床剂量的30倍,连续3个月,未显示药物性毒性反应。; 袁伯俊刘俊平郭凤川张淑英戴祖瑞马志明詹鎔洲张璞; 关键词：基因工程毒性

Long-term toxicity of modified recombinant human tumor necrosis factor in Macaca mulata被引量：2: 1998年; 目的：研究新型重组人肿瘤坏死因子（ｒｈＴＮＦＮＣ）ｉｖ对恒河猴的长期毒性，并与重组人肿瘤坏死因子（ｒｈＴＮＦ）作比较．方法：１６只恒河猴分４组分别每日ｉｖｒｈＴＮＦＮＣ９３和９３ＧＵ／ｍ２１个月和ｒｈＴＮＦ６３ＧＵ／ｍ２１０ｄ，检测其一般症状，血液学，血液化学和尿液生化指标，心电图，特异性抗体，骨髓，对组织器官作病理检查等．结果：ｉｖｒｈＴＮＦＮＣ后除大剂量组出现纳差和部分动物眼睑水肿之外，未见明显的药物性毒性反应，而ｒｈＴＮＦ组除上述反应外，还伴有肝肾受损，红系降低，注射局部有静脉炎及血栓形成等病理改变．此外两种ＴＮＦ均能使猴产生特异性抗体．结论：ｒｈＴＮＦＮＣ对恒河猴的毒性比ｒｈＴＮＦ要小得多．; 顾长虹袁伯俊陆国才戴祖瑞刘俊平张淑英张璞蒋春雷; 关键词：恒河猴毒性试验

肝氨要素对小鼠的急性毒性和大鼠的长期毒性: 1992年; 肝氨要素是我校军队卫生教研室以肝性脑病的氨基酸不平衡学说为理论依据,高支低芳氨基酸混合物为基本成分,为肝功能不全患者纠正血浆氨基酸紊乱,改善肝功能,防治肝性脑病,促进肝脏手术患者康复而设计的一种肝病氨基酸制剂。为保证临床安全使用,进行了毒性观察。; 顾长虹张淑英袁伯俊戴祖瑞郭凤川刘俊平陆国才张璞詹镕洲王建军; 关键词：毒性小鼠

益心饮的毒性观察: 1991年; 本文报导中药复方制剂益心饮(川桂枝、党参、麦冬、炙甘草、大枣、黄芪、生地、当归,天门冬等组成)ig对小鼠的急性毒性和对大鼠的长期毒性,急性毒性LD50〉915.3g/kg(以总生药量计),大鼠长期毒性观察所有指标(一般行为活动、食量、粪便、体重、血像、肝功能SGPT、SGOT、肾功能BUN和病检器官等)在给药组和对照组间未见明显差别,益心饮基本无毒。; 张淑英陆国才袁伯俊刘俊平顾长虹戴祖瑞郭风川张璞詹镕洲郭向阳; 关键词：益心饮急性毒性长期毒性小鼠

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戴祖瑞

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